Файл: Мочегонные лекарственные средства по пм. 01 Реализация лекарственных средств и товаров аптечного ассортимента.docx

государственное бюджетное профессиональное образовательное учреждение

Владимирской области

«Муромский медицинский колледж»

КУРСОВАЯ РАБОТА

на тему: Мочегонные лекарственные средства

по ПМ.01 Реализация лекарственных средств и товаров аптечного ассортимента

Выполнил: студент(ка) 3 курса

Группы 32 фарм

Шишова Юлия Викторовна

Руководитель: Рыжакова Н. А.

Оценка__________


Муром, 2022 г.

Содержание

Введение

Лекарственные препараты (средство, лекарство) – это вещество или смесь веществ природного или синтетического происхождения в виде лекарственной формы (растворы, таблетки, капсулы и др.), применяемое для профилактики, диагностики и лечения различных заболеваний. Наука о взаимодействии лекарственных веществ с организмом человека, изучающая условия, процессы и последствия воздействия лекарственных веществ и иных биологически активных соединений на живые организмы, называется фармакология. Важная задача фармакологии — это изыскание новых лекарств для предупреждения и лечения заболеваний.

Уже в древности люди пытались спасти свою жизнь, используя различные природные лекарственные вещества. Чаще всего это были растительные экстракты, но применялись и препараты, которые получали из сырого мяса, дрожжей и отходов животных. Некоторые лекарственные вещества имеются в легко доступной форме в растительном или животном сырье, в связи с чем, медицина с успехом пользовалась с древнейших времен большим количеством лекарственных средств растительного и животного происхождения.

Общая фармакология изучает классификацию лекарственных средств, виды фармакотерапии, правила выписывания в рецептах лекарственных средств (ЛС), пути введения ЛС в организм, общие закономерности фармакодинамики и фармакокинетики лекарственных веществ, критерии эффективности и безопасности дозирования лекарств, а также правила взаимодействия ЛС друг с другом и другими биологически активными компонентами.

---

Среди многочисленных лекарственных средств есть средства диуретического действия. В настоящее время лекарственные препараты, обладающие мочегонным действием, используются в комплексном лечении заболеваний, сопровождающихся нарушением функций мочевыделительной системы, также назначают в качестве профилактики.

Мочегонные средства (диуретики) - средства, которые увеличивают образование и выделение мочи (диурез). предназначены в основном для выведения из организма избыточных количеств воды и устранения отеков различного происхождения. Диуретики применяются при заболеваниях, сопровождающихся задержкой жидкости в организме, особенно при хронической недостаточности кровообращения, нефротическом синдроме, циррозе печени, при гипертонической болезни, глаукоме и других заболеваниях. Кроме того, отдельные препараты используют при отравлениях химическими веществами для ускорения их выведения из организма. Терапевтическое действие диуретиков не всегда обусловлено усилением диуреза, тем не менее диуретический эффект является основным их фармакологическим признаком.

Точкой приложения действия диуретиков является структурно функциональная единица почек – нефрон. Нефрон представляет собой образование, различные отделы которого существенно отличаются не только функционально, но и морфологически. В структуре нефрона различают проксимальный отдел, который включает в себя извитые канальцы первого порядка и прямые канальцы, и дистальный отдел, который подразделяется на восходящий прямой каналец, извитые канальцы и собирательные трубки.

В нефроне осуществляются три основные процесса мочеобразования: фильтрация, канальцевая реабсорбция, секреция.

1. Мочегонные средства

   1. История создания диуретиков

На протяжении всего существования человечества велись интенсивные поиски органических и неорганических веществ, которые могли бы быть эффективными при лечении отеков. К началу ХХ в. эти поиски были малоуспешными: в арсенале числились лишь очень слабые диуретики, такие как каломель, морской лук или близкие по строению к кофеину средства. С начала 20-х гг. прошлого столетия в качестве диуретиков начали применять соединения ртути. Это были первые высокоэффективные мочегонные средства, однако они обладали высокой токсичностью. С внедрением в медицинскую практику сульфаниламидов было обнаружено, что они способны увеличивать диурез и вызывать развитие метаболического ацидоза. Как позже выяснилось, ацидоз был обусловлен значительным выведением из организма НСО –3 и Na+ вследствие ингибирования в почках фермента проксимальных канальцев нефрона — карбоангидразы. Дальнейшие исследования привели к созданию в 1951 г. ацетазоламида —первого диуретика из группы ингибиторов карбоангидразы. В 1956 и 1958 гг. были синтезированы первые тиазидные диуретики —хлортиазид и гидрохлоротиазид. Как и ацетазоламид, они по химической структуре были близки к сульфаниламидам, однако отличались от предшественника тем, что их мочегонный эффект был обусловлен выведением преимущественно Na+ и Cl– вследствие нарушения реабсорбции этих ионов в дистальных канальцах нефрона. Модификация структуры тиазидных диуретиков привела к созданию вначале 1960-х гг. более эффективных петлевых диуретиков — фуросемида и этакриновой кислоты. В то же время были синтезированы мочегонные средства с антикалийуретической активностью (калийсберегающие диуретики) —спиронолактон, триамтерен и амилорид. В 1971 г. был открыт буметанид,в 1974 г. — индапамид, в конце 1980-х гг. — торасемид.

---

2. Классификация диуретиков

Диуретики классифицируют следующим образом:

• 
  По локализации и характеру действия в нефроне:
  

1. 
   Ингибиторы карбоангидразы (действующие на проксимальный отдел канальцев): ацетазоламид, метазоламид.
   
2. 
   Петлевые диуретики (действующие на восходящий отдел петли Генле): фуросемид, буметанид, торасемид.
   
3. 
   Тиазидные и тиазидоподобные диуретики (действующие на начальную часть дистальных почечных канальцев): гидрохлоротиазид, бендрофлуметиазид, хлорталидон, индапамид, ксипамид, метолазон.
   
4. 
   Калийсберегающие диуретики (действующие на дистальный отделпочечных канальцев и собирательные трубочки):
   

• 
  блокаторы натриевых каналов: триамтерен, амилорид;
  
• 
  антагонисты альдостерона: спиронолактон, эплеренон.
  

5. 
   Акваретики (действующие на собирательные трубочки): демеклоциклин (антагонист антидиуретического гормона).
   
6. 
   Осмотические диуретики (действующие на проксимальный отделканальцев, нисходящую часть петли Генле и собирательные трубочки): маннитол, мочевина, сорбитол.
   

• 
  По силе, скорости наступления и продолжительности эффекта(табл.):
  

1. 
   Сильные («потолочные»): петлевые, осмотические диуретики.
   
2. 
   Средней силы: тиазидные и тиазидоподобные диуретики.
   
3. 
   Слабые: ингибиторы карбоангидразы, калийсберегающие диуретики, акваретики.
   

Сравнительная характеристика диуретиков

Показатель	Сильные	Средней силы	Слабые
Экскреция Nа+, %	20-25	5-10	1-2
Наступление эффекта	Через 10-30 мин	Через 1-2 ч	Через 3-4 ч
Максимальный эффект	Через 1–2 ч	Через 4–6 ч	Через 8–12 ч
Продолжительность эффекта, ч	3–6	8–12	24

2. Диуретические (мочегонные) препараты

   1. Ингибиторы карбоангидразы

Ингибиторы карбоангидразы представляют собой класс фармацевтических препаратов, которые подавляют активность карбоангидразы. Установлено их клиническое применение в качестве противоглаукомных средств, диуретиков, противоэпилептических средств, при лечении горной болезни, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, идиопатической внутричерепной гипертензии, неврологических расстройств или остеопороза.

---

Механизм действия: В норме Фермент карбоангидраза ускоряет в 1000 раз реакции гидратации и дегидратации угольной кислоты. Эта реакция необходима для поддержания кислотно-основного состояния. Реабсорбция Na+ при участии карбоангидразы протекает в несколько этапов. В апикальной мембране нефроцитов происходит антипорт – вход в клетки Na+ в обмен на выход в первичную мочу Н+. В моче образуется угольная кислота. Карбоангидраза щеточной каемки катализирует дегидратацию угольной кислоты с освобождением углекислого газа. Углекислый газ как липофильное вещество реабсорбируется в нефроциты и в их цитоплазме при участии цитоплазматического изофермента карбоангидразы присоединяет воду. Угольная кислота в клетках диссоциирует на ионы. Катионы Н+ выходят в первичную мочу антипортом с Na+ Анионы НСО3- выводятся в кровь через базальную мембрану симпортом с Na+. Реакция мочи становится кислой, а в кровь поступает щелочной буфер для поддержания кислотно-щелочного равновесия.

Ацетазоламид (Acetazolamide)

Фармакологическое действие: ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью.

Показания:

Купирование острого приступа глаукомы, отечный синдром, при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам, острая «высотная» болезнь.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность (I триместр), период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: Одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки), беременность (II и III триместр), пожилой возраст, нарушение функции печени, сахарный диабет.

Побочные действия:

Снижение аппетита, нарушение вкуса, головокружение, ощущение «покалывания» в конечностях, тошнота, усталость.

Торговое наименование: Диакарб

Дорзоламид (Dorzolamidum)

Фармакологическое действие: ингибирующее карбоангидразу, противоглаукомное.

Показания:

Повышенное внутриглазное давление, открытоугольная глаукома.

Противопоказания:

Тяжелая почечная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст до 1 недели.

---

Побочные действия:

Жжение, боль, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение и отек век, затуманивание зрения, головная боль, тошнота, горечь во рту, усталость.

Торговое наименование: Дорзиал; Трусопт.

Бринзоламид (Brinzolamidum)

Фармакологическое действие: противоглаукомное.

Показания:

Повышенное внутриглазное давление у больных с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Противопоказания:

Гиперчувствительность.

С осторожностью: детский возраст

Торговое наименование: Азопт; Бринекс; Бринзопт.

2. Петлевые диуретики

Петлевые диуретики — это диуретики, которые воздействуют на котранспортер Na-K-Cl вдоль толстой восходящей ветви петли Генле в почке. Они в основном используются в медицине для лечения гипертонии и отеков, часто из-за застойной сердечной недостаточности или хронического заболевания почек.

Механизм действия: В толстом сегменте восходящей части петли Генле ионы Nа+, К+ и Сl– переносятся из просвета петли Генле в эпителиальные клетки посредством котранспорта Na+-К+-2Сl–. Источником энергии служит электрохимический градиент для Na+, создаваемый Na+-К+-АТФазой базолатеральной мембраны. В результате К+ и Сl– переносятся в клетку против их электрохимических градиентов. Оттуда К+ через АТФ-зависимые калиевые каналы апикальной мембраны возвращается в просвет канальца, а Сl– через хлорные каналы базолатеральной мембраны выходит в интерстиций. В апикальной мембране эпителиальных клеток толстого сегмента восходящей части петли Генле имеются только калиевые каналы, поэтому ее трансмембранный потенциал равен равновесному калиевому потенциалу. Напротив, в базолатеральной мембране есть и калиевые, и хлорные каналы, поэтому ее трансмембранный потенциал меньше (за счет выхода Сl–). Таким образом, между мембранами возникает положительный (со стороны просвета канальца) трансэпителиальный потенциал. Он служит движущей силой для выхода катионов (Са2+, Мg2+) через межклеточные контакты в интерстиций Петлевые диуретики связываются с переносчиком Nа+-К+-2Сl– в толстом сегменте восходящей части петли Генле и ингибируют его, подавляя реабсорбцию Nа+, К+ и Сl– в этом отделе нефрона. Кроме того, препятствуя возникновению положительного трансэпителиального потенциала, петлевые диуретики подавляют реабсорбцию Са2+ и Мg2+ в толстом сегменте восходящей части петли Генле.

---