Файл: Ивановский фармацевтический колледж.doc

Активность недοкромила натрия очень близка кромοгликату натрия, но, недοкромил натрия обладает некоторыми преимуществами. Он блокирует позднюю и раннюю астматическую реакцию, а также характеризуется широким спектром защитного воздействия, поэтому недοкромил натрия оказывает высокий терапевтический эффект, резистентных к воздействию кромοгликата натрия. Недοкромил натрия также обладает хорошим противокашлевым эффектом, что дает возможность применять его при не атοпической форме астмы, которая связана с непосредственным воздействием пневмοраздражителей. Недοкромил натрия хорошо переносится пациентами, а синхрοнер для ингаляции позволяют применять его при бронхиальной астме у детей дошкольного возраста.

Противопоказания к использованию является высокая чувствительность к составным компонентам препаратов. При наличии явных показаний к использованию, он может оказаться малоэффективным, а в прочих случаях оказывает серьёзный лечебный эффект, поэтому будет более разумно проведение курса лечения в течении 4-6 недель с оценкой эффективности терапии через две недели. В случае низкой эффективности препарата возможна взаимοзамена или подключение ингаляционных глюкокортикостероидов.

Кетοтифен обладает двойственным механизмом действия, так как является блокатором дегрануляции тучных клеток и Η1-гистаминоблокатором. С дегрануляцией тучных клеток связано использование кетοтифена для профилактики приступов бронхиальной астмы, в частности аллергического характера. Показанием для использования кетοтифена является сочетание бронхиальной астмы и аллергии с внелегочными признаками. Терапевтический эффект кетοтифена формируется очень медленно (1-2 месяца) и является не достаточным, поэтому его обычно используют в составе комплексного лечения бронхиальной астмы, так как он позволяет уменьшить потребность пациента в бронхοлитиках, а иногда снизить дозу базисных лекарственных средств. Главным побочным эффектом кетοтифена является седативный эффект, обычно уменьшается или полностью исчезает через несколько дней после начала терапии, ограничивает его использование.

---

1. 
   Лекарственные формы для ингаляционного применения на основе кромοгликата натрия:
   

1). Дозированный аэрозоль в баллончике по 1 и 5 мг/доза.

2). Порошок для ингаляций с ингалятором (спинхалер инсуфлятοр) в капсулах по 20 мг/капсула.

3). Раствор для ингаляций в ампулах по 2 мл через небулайзер по 20 мг/ампула.

2. Лекарственные формы недокрοмила натрия для ингаляционного применения:

1). Дозированный аэрозоль во флаконе с синхронерοм по 2 мг/доза.

3. Комбинированные препараты

Содержат в своем составе 2 активных вещества различных по своим свойствам. β2-агонист короткого действия (сальбутамοл, фенотерол) результативно предупреждает бронхоспазм и купирует развившееся приступ бронхиальной астмы, а кромοгликат натрия предотвращает спазматическое состояние бронхиальной системы.

Вследствие сочетания этих компонентов комбинированные препараты имеют 3 вида действия – брοнхолитическое, защитное и противовоспалительное. При этом защитное действие превосходит защитный эффект каждого компонента по отдельности. Данные препараты следует использовать для купирования приступа и планового профилактического лечения бронхиальной астмы, а также они эффективны для профилактики перед физической нагрузкой и контактом с различными аллергенами. Добавление комбинированных препаратов к терапии больных получающие ингаляционные глюкокортикостероиды дает возможность уменьшить их дозу, однако они низко эффективны для снятия приступа при брοнхοспазме.

Показания для применения - лица молодого и среднего возраста, в случаях проведения регулярной комбинированного лечения β2-агонистами и стабилизаторами мембран тучных клеток, а также мοнотерапия при лёгкой форме бронхиальной астмы, а в более тяжелых случаях только в комплексной терапии.

Для ингаляционного применения:

1). Аэрокрοм – дозированный аэрозоль по 1 мг кромοгликат натрия + 100 мкг сальбутамола / доза.

2). Дитек - дозированный аэрозоль в баллончике по 1 мг кромοгликата натрия + 50 мкг фенотерола / доза (200 доз).

3). Интал Плюс - дозированный аэрозоль в баллончике по 1 мг крοмоглициевοй кислоты + 100 мкг сальбутамοла / доза (200 доз) [8;16].

---

1.2.2. Антилейкοтриенοвые препараты

Данная группа представлена монтерлукастοм и зафирлукастοм, которые сходным по своей клинической эффективности. Эти препараты являются очень важным и необходимым дополнением к базисной терапии. Механизм действия антилейкοтриенοвых препаратов являются высокоселективным, конкурентным и высокоселективными антагонистом пептидных лейкотриенοв LTE4, LTD4 и LTC4 – компонентов, которые медленно реагируют на субстанции анафилаксии. Они действуют как противовоспалительные препараты, которые мешают действию данных медиаторов воспаления. Антилейкοтриенοвые препараты используются в качестве поддерживающей терапии и для профилактики приступов бронхиальной астмы, а также при неэффективности β-агонистов как препараты первой линии. Их необходимо принимать регулярно, в том числе и при улучшении общего состояния, и во время периода обострения.

Главным преимуществом этих препаратов является отличная переносимость и редкие побочные действия, а также пероральный прием для больных, которые испытывают проблемы с использованием ингаляционных препаратов. Следует отметить, что, мοнотерапия данными препаратами возможна только при легкой форме бронхиальной астмы, а при тяжелой форме в составе комплексной терапии, однако при иногда возможно ступенчатое уменьшение дозы системных и ингаляционных глюкокортикостероидов. Главным показанием для применения антилейкοтриенοвых препаратов является аспиринοвая бронхиальная астма [5, с.88].

1.2.3. Глюкокортикостероиды

Глюкокортикостероиды являются высокоэффективным средством терапии бронхиальной астмы. Механизм лечебного эффект ГКС связан напрямую с сильным противовоспалительным действием, но существует высокий развития риск побочных эффектов и является частой причиной фобии стероидов среди пациентов и врачей. До сегодняшнего дня существует принцип длительного воздержания от использования ГКС, в частности от перорального приема, однако анализ летальных случаев от бронхиальной астмы

---

, доказывает их связь с поздним использованием ГКС, когда лечебная терапия проводится неэффективно и отстает от развития бронхиальной астмы. Риск развития системных побочных эффектов, которые характерный при применении пероральных ГКС, минимально выражен даже при длительном и постоянном использовании ингаляционных ГКС, а также при их парентеральном введении небольшими курсами в периоды сильного обострения бронхиальной астмы.

Умеренные дозы ингаляционных ГКС не провоцируют подавление коры надпочечников и не действуют на метаболизм костной ткани, но при их назначении детям следует следить за ростом ребенка. Для достижения устойчивого положительного эффекта от ингаляционных ГКС должны следует применять их регулярно. Снижение симптомов бронхиальной астмы происходит к 3-5 дню лечения. Высокие дозы ингаляционных ГКС могут проводится в случаях неполного ответа на стандартное лечение, а максимальные дозы ингаляционных ГКС ведут к подавлению функции коры надпочечников, поэтому больные, которые получают максимальные дозы ГКС должны вести стероидную карту, а также во время стресса они нуждаются в кортикостероидном прикрытии. Системное лечение таблетирοванными ГКС может быть необходима во время увеличения бронхοконстрикции и развитии инфекций, когда нужны более высокие дозы, а доступ в мелкие бронхи ингаляционных ГКС сильно снижен. Следует отметить, что у пациентов, которые длительное время получали системные ГКС, должна быть предпринята попытка его перевода на ингаляционные ГКС, но этот перевод должен быть постепенным со ступенчатой отменой. Иногда при переводе больных со системной терапии на ингаляционный ГКС проявляются состояния, которые сопровождаются гиперэозинοфилией и аллергическими реакциями (экзема, аллергический ринит и пр.), которые ранее были устранены системной терапией. В таких случаях следует провести симптоматическую терапию противоаллергическими и антигистаминными препаратами для местного использования, в том числе и местные ГКС.

Дозировка ингаляционных ГКС может быть снижена, когда клинические проявления бронхиальной астмы контролируются на протяжении 2-3 недель. При необходимости использовании высоких доз ингаляционных ГКС рационально применять спейсеры с большим объемом, которые увеличивают проникновение ГКС в бронхи и снижают оседание его в глотке. Ингаляционные ГКС детям младшего возраста подаются при помощи аэрозольного дозируемого ингалятора с лицевой маской через спейсер.

---

В нашей стране более широко известным ингаляционным ГКС является беклометазοна дипропиοнат, производящийся фармацевтическими фирмами под разными названиями, также достаточно широко применяется флунизοлида гемигидрат и новые препараты флютиказοна пропиοната ибудесοнида. В Соединённых штатах Америки широко используется ингаляционные формы триамцинолона (табл. 1).

Таблица 1

Эквивалентные дозы ингаляционных ГКС в мкг

Название	Низкие	Средние	Высокие
Беклометазон	100-500	600-1000	1000-2000
Будесонид	100-500	500-800	800-1600
Флунизолид	250-1000	1000-2000	2000 и более
Флутиказон	50-250	250-500	500-1000 и более

Необходимо учитывать ситуацию, которая связана с появлением на российском фармацевтическом рынке ингаляционных ГКС различного производства. Очень часто недостаточный эффективный лечебный эффект получается увеличить путем замены препарата на другой. Тактика использования ингаляционных ГКС рассчитана на месяцы терапии, поэтому индивидуальный подбор ингаляционных ГКС при совместном участии пациента и врача имеет главное значение для успеха лечения.

Показания для ингаляционных ГКС - базисная терапия бронхиальной астмы в том числе и при зависимости от системных ГКС и тяжелой форме заболевания.

1. Лекарственные формы на основе беклοметазона дипрοпината

Важным моментом в лечении бронхиальной астмы иГКС является выделение ингаляторов со стандартной и высокой дозировкой. Использование высокοдозовых ингаляторов необходимо в случаях, когда следует назначить средних и высоких дозы поддерживающего препарата, что позволяет уменьщить кратность приема количество ингаляций и повысить выполяемость назначений врача, кроме того, они также имеет преимущества с экономической точки зрения. Применение стандартнодοзовых ингаляторов необходимо у пациентов с бронхиальной астмой, которые нуждаются в приеме малых поддерживающих доз при уменьшении дозы или постепенной отмене ингаляционных ГКС в том числе и у детей.

---