Файл: Распределение лекарственных препаратов по тканям Авторы Jennifer Le.docx

ВУЗ: Не указан

Категория: Не указан

Дисциплина: Не указана

Добавлен: 26.04.2024

Просмотров: 47

Скачиваний: 0

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.


ФЕНАЦЕТИН . Phenacetinum.

Синонимы: ацетофенетидин, ацетпарафеналид, фенедин, фенин и др.

Свойства. Фенацетин можно рассматривать как ацетилированное производное анилина. Это белый мелкокристаллический порошок, без запаха, слегка горьковатого вкуса. Очень мало растворим в холодной воде, трудно - в кипящей (1:70), растворим в 95 % спирте (1:16). Растворы имеют кислую реакцию.

Форма выпуска. Выпускают: порошок и таблетки по 0,25 г.

Хранят с предосторожностью (список Б).

Действие и применение. Фенацетин обладает анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Однако последнее несколько ниже, чем у салицилатов и производных пиразолона. Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. В организме превращается в парааминофенол, который в сочетании с глюкуроновой кислотой выделяется почками.

Применяют фенацетин в качестве жаропонижающего средства при заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой, но следует учитывать, что действие его почти в 3 раза слабее, чем антифебрина.

Обычно фенацетин хорошо переносится животными, не вызывая выраженных изменений слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. В отдельных случаях фенацетин может давать аллергические, кожные реакции, метгемоглобинемию и анемию. Имеются указания, что препарат иногда вызывает умеренную эйфорию. Описаны также случаи “фенацетинового” нефрита, характеризующиеся канальцевой недостаточностью с ацидозом, полиурией, повышением содержания мочевины в крови и др. Не исключено, что поражения почек могут быть вызваны содержащейся в фенацетине примесью - пара-хлорацетанилидом. Поэтому современные требования строго ограничивают содержание этой примеси в фенацетине.

Применяют препарат в качестве жаропонижающего средства при заболеваниях, сопровождающихся симптомами лихорадки.

Дозы внутрь: крупному рогатому скоту 15-30 г; мелкому рогатому скоту 2-5 г; лошадям 15-25 г; свиньям 1-2 г; собакам 0,25-1 г; курам 0,2-0,5 г; лисицам и песцам 0,2-0,4 г.

Фенацетин входит в состав комбинированных таблеток: анальфен, асфен, новомигрофен, пирафен, пиркофен, фенальгин и другие.

АНТИПИРИН . Antipyrinum.

Синонимы: анальгезии, азофен, метозин, пиразолин, седатин, феназон.

Свойства. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса. Очень легко растворим в воде (1:1) и спирте. Растворы имеют слабокислую или нейтральную реакцию среды (рН 6,5-7,5); стерилизуют при 120°C в течение 20 минут.

Форма выпуска. 
Выпускают порошок и таблетки по 0,25 г.

Хранят с предосторожностью (список Б), в защищенном от света месте.

Действие и применение. Антипирин оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. По анальгезирующей и жаропонижающей активности близок к производным салициловой кислоты. Как производное пиразолона, антипирин уменьшает проницаемость капилляров и препятствует развитию воспалительной реакции. В отличие от салицилатов не оказывает влияния на систему гипофиз-надпочечники.

При местном применении препарат, в виде 5-10 % растворов, действует кровоостанавливающе: уменьшает проницаемость капилляров, повышает их устойчивость, что препятствует развитию воспалительной реакции. Применяют при мышечном и суставном ревматизме, невралгиях, паренхиматозных кровотечениях.

Дозы внутрь: лошадям и крупному рогатому скоту 10-15 г; мелкому рогатому скоту 2-15 г; свиньям 2-10 г; собакам 0,2-2 г; курам 0,1-0,15 г; серебристо-черным лисицам 0,3-2 г.

РИМАДИЛ Р

Таблетки 20 мг

рег. №ПВИ-2-7.6/02083 от 30.01.07 - Действующее

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки светло-коричневого цвета, с вытисненной буквой "R" с одной стороны таблетки и разделительной бороздкой - с другой.




1 таб.

карпрофен

20 мг

Вспомогательные вещества: высушенный распылением порошок свиной печени, гидролизованный растительный белок, крахмал кукурузный, сахар кондитерский, сироп глюкозный, желатин тип А, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Расфасованы по 14, 20, 30, 50, 60, 100 или 180 таблеток во флаконы квадратной формы из полиэтилена высокой плотности белого цвета с полипропиленовой крышкой, недоступной для открывания детьми.

Каждый флакон на русском языке маркируют с указанием названия и назначения лекарственного средства, названия организации-производителя и ее адреса, наименования и содержания действующего вещества, условий хранения, информации о подтверждении соответствия, номера государственной регистрации, номера серии, даты изготовления и срока годности, надписи "Для животных" и снабжают инструкцией по применению на русском языке.



Свидетельство о регистрации № ПВИ-2-7.6/02083 от 30.01.07

Фармакологические (биологические) свойства и эффекты

НПВС. Обладает противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием.

Карпрофен, как и другие НПВС, ингибирует ЦОГ в цикле арахидоновой кислоты. При этом препарат преимущественно влияет на ЦОГ-2, которая индуцируется в ответ на развитие воспаления. В результате блокируется синтез воспалительных простагландинов, вызывающих воспаление, отек и боль. В терапевтических дозах карпрофен значительно слабее действует на ЦОГ-1, и благодаря этому не оказывает влияния на синтез протективных простагландинов. Таким образом, карпрофен не препятствует нормальным физиологическим процессам в тканях, особенно в желудке, кишечнике, почках и тромбоцитах.

Карпрофен быстро всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч после введения. Биодоступность - более 90%. Период полувыведения у собак составляет около 8 ч. Карпрофен более чем на 99% связывается с белками плазмы. Метаболизируется препарат в печени, выделяется главным образом с калом (около 80%) и с мочой.

Показания к применению препарата РИМАДИЛ Р

  • симптомы воспаления и боль, возникающие при острых и хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата;

  • для анальгезии и в качестве противовоспалительного средства для уменьшения послеоперационных болей и отеков.

Порядок применения

Римадил Р применяют перорально в начальный период лечения в суточной дозе 4 мг карпрофена на 1 кг массы тела. Рекомендуется разделить суточную дозу на 2 равные части. После 7 дней лечения в зависимости от клинических показаний суточную дозу можно уменьшить до 2 мг/кг массы тела.

При заболеваниях опорно-двигательного аппарата, продолжительность лечения зависит от состояния животного и под контролем ветеринарного врача может продолжаться в течение всей жизни животного.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: как и при применении других НПВС, после применения Римадила Р у отдельных животных в редких случаях возникают раздражение желудка и рвота.

Противопоказания к применению препарата РИМАДИЛ Р

  • запрещается применять Римадил Р щенным сукам.



Бисептол 480

Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 96 мг/1 мл: амп. 5 мл 10 шт.

рег. №: П N015943/01 от 05.02.10 - БессрочноДата перерегистрации: 11.09.12


Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бисептол 480
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной или светло-желтой жидкости с запахом спирта.




1 мл

1 амп.

сульфаметоксазол

80 мг

400 мг

триметоприм

16 мг

80 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидроксид, этанол, бензиловый спирт, натрия метабисульфит, вода д/и.

5 мл - ампулы (10) - пачки.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный сульфаниламидный препарат

Фармако-терапевтическая группа: Противомикробное средство комбинированное

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарата, содержащий сульфаметоксазол, обладающий средней длительностью действия, тормозящий синтез фолневой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, а также триметолрим-ингибитор бактериальной редуктазы дигидрофолиевой кислоты. Сочетание обоих препаратов дает еннергический эффект антибактериального действия в связи с чем бактериальная устойчивость проявляется реже, по сравнению с другими препаратами.

Бисептол обладает широким спектром антибактериального действия. Он активен в отношении : Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включая энтеротоксогенные штаммы), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus spр., Haemophilus influenzae, Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordclella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме P.aerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella, Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивыкпрепарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aerugenosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и дрругих витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.


Фармакокинетика

Препарат быстро проникает в ткани и биологические жидкости организма.

Хорошо распределяется. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и тканях предстательной железы, жидкости среднего уха, спиномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Распределение обоих препаратов разное: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточном пространстве, а триметоприм - как внутри клеток, так и во внеклеточном пространстве. Связывание с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%. Оба препарата метаболизируются в печени.

В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол (с образованием ацетилированных производных), метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводятся почками, как путем фильтрации, так и путем активной секреции канальцами, в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма ), концентрация действующих веществ в моче значительно выше, чем в крови. Незначительное количество препарата выводится через кишечник. T1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до первого года - 7-8ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается.

Показания препарата Бисептол 480

  • острые и хронические инфекции мочеполовых органов: уретрит, пиелонефрит, цистит, пиелит, простатит, эпидидимит, гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

  • инфекции дыхательный путей: бронхит (острый и хронический) бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого;

  • инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина, скарлатина;

  • инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli;

  • инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, абсцесс и раневые инфекции, инфекции после хирургических вмешательств;

  • сепсис, острый бруцеллез, токсоплазмоз, остеомиелит, остеоартикулярные инфекции, южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), коклюш (в составе комплексной терапии).