Файл: Фармакология (грек тілінде pharmacon дрі, у logos білім).ppt

Бөлімдері

Фармако-
кинетика

Фармако-
динамика

Енгізу
жолы

Шығарылуы

Биотранс-
формация
(өзгеріске
ұшырауы

Таралуы
және
тасы-
малдануы

Сіңірілу
механизмі

Фармако-
кинетика
оқытады

Дәрілік заттардың
енгізу жолдары

Энтералды –
АІЖ арқылы

Парентералды–
АІЖ-нан тыс жолдар
арқылы

Пер-
оралды
(ішке)

Рек-
талды

Дуоде-
налды

Буккалды-
(ұртқа)

Сублинг-
валды

Энтералды
енгізу
жолдары

Парентералды енгізу жолдары

а) инъекциялық
тері астына
тері ішіне
Бұлшық етке
көктамырға
артерияға
Іш пердесіне
сүйек ішіне
жұлын-ми сұйықтыққа: субарахноидалды, субдуралды, эпидуралды
шырышты қабық астына
б) ингаляциялық
в) дене қуыстарына
г) электрофорез тәсілі арқылы (зақымдалмаған тері және шырышты қабық арқылы)
д) теріге және шырышты қабыққа қолдану арқылы

Пероралды енгізу жолы

Артықшылығы:
ыңғайлы, мед. қызметкердің көмегі қажет емес
қарапайым
қауіпсіз
препараттың стерилдігін
қажет етпейді
препараттар жергілікті және жүйелік әсер етеді

Кемшіліктері:
Емдік әсері баяу дамиды (60-90 минут)
Жедел жағдайда қолдануға тиімсіз
Д.з. сіңірілуіне тағам,
ортаның рН әсер етеді
Барлығы бауырлық тосқауылдан өтеді, аш ішек арқылы барлық заттар бауырдың қақпа венасына түседі, бұл жерде аздап бұзылысқа ұшырайды, содан соң – жүйелік қанға түседі
АІЖ бұзылысқа ұшырайтын және айқын тітіркендіргіш әсер шақыратын д.з. қолданылмайды
Құсуда, диареяда және науқас ес-түссіз жатқанда қолдануға болмайды

Сублингвалды және буккалды

Артықшылығы:
қолдануға оңай және қарапайым
сіңірілуі тез басталады және әсері жылдам дамиды
Д.з. асқазан сөлінің әсеріне ұшырамайды және жүйелік қанға бауырға бармай түседі, биотрансформацияға ұшырамайды
Биожеткіліктігі жоғары
Енгізуді бірден тоқтатуға болады

Кемшіліктері:
сіңірілу алаңы кішкентай, сондықтан белсенділігі жоғары, мөлшері аз заттар енгізіледі
жиі қолданғанда ауыздың шырышты қабатының тітіркенуі байқалуы мүмкін

Ректалды

Артықшылығы
Д.з. жүйелік қанға төменгі геморроидалды веналар арқылы түседі, 50% бауырға бармай
Ауыз арқылы енгізгенге қарағанда мөлшерлеу нақтырақ
АІЖ ферменттерінің әсерінен және қышқыл ортада бұзылысқа ұшырамайды
Д.з. ауыз арқылы енгізу мүмкін болмағанда немесе қиындағанда

Кемшіліктері:
сіңірілу алаңы аз
сіңірілу жылдамдығы науқастың ішегінің жағдайына (моторикасына, нәжістің болуы) байланысты әртүрлі болады
Қолдануға қолайсыз, ыңғайсыз (жұмыста, саяхатта)
Тоқ ішекте сіңірілмейтін жоғары молекулалы белокты, майлы және полисахаридті құрылысты заттарды қолдануға болмайды

Көктамырға енгізу

Артықшылығы:
Әсер жылдам дамиды және нақты мөлшерлеу
Биожеткіліктігі 100%
Үлкен көлемде енгізуге болады
Жанама әсерлер дамығанда препаратты көктамырға енгізуді бірден тоқтатуға болады
АІЖ сіңірілмейтін және шырышты қабатты тітіркендіретін дәрілік заттарды енгізу мүмкін

Кемшілігі:
Енгізуге болмайды:
Ерімейтін заттарды;
Майлы ерітінділерді (эмболия шақыруы мүмкін);
Айқын тітіткендіргіш әсері бар заттарды (тромбоз, тромбофлебит дамуы мүмкін);
Қанның ұюын немесе гемолиз шақыратын препараттар

Бұлшық етке енгізу

Көктамырға енгізгенге қарағанда әсері баяу дамиды (10-30 минут)
Әлсіз тітіркендіргіш әсер көрсететін дәрілік заттарды, сонымен қатар депо- препараттарды енгізуге болады
Енгізілетін заттың көлемі 10 мл-ден аспауы керек
Айқын тітіркендіргіш әсер көрсететін заттарды, сонымен қатар жүйке бағанасына жақын енгізуге болмайды, себебі қатты ауыру сезімі, қабыну үрдістері, инфильтраттар, бұлшық еттің салдануы байқалуы мүмкін

Тері астына

Сіңірілуі, сәйкес емдік әсерлерінің көріністері бұлшық етке және көктамырға енгізгенге қарағанда баяу дамиды, бірақ ұзағырақ әсер етеді

Үлкен көлемде, тітіркендіргіш әсері бар препараттарды енгізуге болмайды

Инъекциялық енгізу жолдарының кемшіліктері

Салыстырмалы түрде күрделі
Ауыру сезімін дамытады
Препаратттар, құралдар стерильді болуы керек
Аурудың жұғу қаупі жоғары
Медициналық персоналдың қатысуы қажет
Салыстырмалы түрде қымбат

Ингаляциялық жол

Артықшылығы:
Заттар тез сіңіріледі, жергілікті және жүйелік әсер көрсетеді;
Газ тәрізді заттарды енгізгенде дәрілік затты енгізуді бірден тоқтатуға болады;
Аэрозолды енгізгенде бронхта жоғары концентрациясы дамиды, жүйелік әсері минималды болады.

Кемшіліктері:
Аэрозолдарды, газдарды, ұнтақтарды енгізеді;
Тітіркендіргіш заттарды қолдануға болмайды;
Ингаляцияланған препараттар қасындағы адамдарға да әсер етеді
Заттар бірден сол жақ қарыншаға түсіп кардиотоксикалық әсер көрсетуі мүмкін

Негізгі
сіңірілу
механизмдері

Жай
диффузия

Жеңілде-
тілген
диффузия

Активті
транспорт

Пассивті
диффузия

Филь-
трация

Пиноцитоз

Негізгі шығу жолдары (экскреция)

Бүйрек
АІЖ
Өкпе
Бездермен: сілекей, тер, асқазан, ішек, көз жасы сүтпен

Фармакокинетиканың параметрлері

Биожеткіліктік - дәрілік заттың бастапқы дозамен салыстырғанда қан сарысуына өзгермей түскен мөлшері.
Элиминация жылдамдығының константы (элиминация коэффициенті ) - белгілі бір уақыт ішінде дәрілік зат концентрациясының қанда төмендеуі
Биоэквивалентілік – дәрілік заттың референттік затқа сәйкестігінің дәрежесі (сіңірілу жылдамдығы және дәрежесі, қанда максималды концентрациясы, шығарылу жылдамдығы )

Фармако-
динамика
оқытады

Фармако-
логиялық
әсерлері

Әсерінің
орналасуы

Әсер ету
механизмі

**Дозаның түрлері (қабылдау жиілігіне және мөлшерлеу үлгісіне сәйкес)**

БІР РЕТТІК ДОЗА – дәрілік заттыңбір рет
қабылдауға арналған дозасы
ТӘУЛІКТІК ДОЗА – дәрілік заттың бір тәулік
ішінде қолданылатын дозасы
КУРСТЫҚ ДОЗА– дәрілік заттың бір курстық емге арналған дозасы
СОҚҚЫ ДОЗА – бірінші дозаның келесілерден жоғары болуы, ағзада жоғары концентрациясын түзу үшін

**Дозаның түрлері (көрсететін әсерлердің түріне байланысты)**

Емдік доза:
а) минималды б) орташа в) максималды
Уытты доза
Өлімге соқтыратын доза
Емдік әсер кеңдігі - бұл минималды уытты және минималды емдік мөлшер арасындағы аралық