Файл: Руководство по глаукоме Издательство гэотармедиа Год 2019 Национальные стандарты лечения глаукомы Завод Сентисс имеет сертификат eugmp и Российский сертификат gmp.pptx
ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 29.04.2024
Просмотров: 29
Скачиваний: 0
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
Группа | МНН, концентрация | Эффект |
Аналоги PGF2α | Латанопрост 0,005% Травопрост 0,004% Тафлюпрост 0,0015% | 25-30% |
Простамиды | Биматопрост 0,03% | 30-35% |
β-блокаторы неселект. β-блокаторы β1-селект. | Тимолол 0,25 и 0,5% Бетаксолол 0,5% | 20-25% 17-20% |
Ингибиторы КА | Бринзоламид 1% Дорзоламид 2% | 20% |
α2-селективные агонисты | Бримонидин 0,2% | 18-25 % |
Эффективность местных гипотензивных препаратов
Эффективность Биматопроста сопоставима с фиксированными комбинациями, содержащими тимолол
Mäenpää J., Pelkonen O. Cardiac safety of ophthalmic timolol //Expert opinion on drug safety. – 2016. – Т. 15. – №. 11. – С. 1549-1561.
Воздействие на сердечно-сосудистую систему:
- брадикардия;
- атрио-вентрикулярные блокады;
- повышение риска внезапной сердечной смерти при сочетании с верапамилом и бета-блокаторами
Выведение почками (15-20%)
Головокружение
Обмороки
Ортостатическая гипотензия
Бронхоспазм
Метаболизм в печени
зависит от полиморфизма фермента CYP2D6
меняется при использовании антидепрессантов
менее 10% тимолола попадает в переднюю камеру
цилиарного тела
и достигает
Инстилляции тимолола могут вызывать серьезные побочные эффекты: симптоматическую брадикардию, другие нарушения сердечного ритма, ортостатическую гипотензию, обмороки и падения.
Большая часть (80%) попадает в слезные протоки и затем в кровоток
Слезные канальцы
Носослезный канал
Слезные точки
Слезная железа
ТИЗОПТАН®ТИЗОПТАН®
(биматопрост 0,03% + тимолол 0,5%)
Тройной механизм снижения ВГД¹:
1) улучшения трабекулярного оттока
2) усиление увеосклерального оттока
3) подавление продукции внутриглазной жидкости
Наиболее эффективная комбинация для снижения ВГД ²
Щадящее отношение к глазной поверхности:*
- Минимальное содержание бензалкония хлорида: 0,05 мг/мл ²
- pH=7,5¹ как у слёзной жидкости
Патогенетический подход к
нормализации ВГД при продвинутых стадиях глаукомы.
Щадящее отношение к глазной поверхности*
РУ: ЛП-005640
Отпускается по рецепту врача
1.Инструкция по медицинскому применению препарата Тизоптан® 2.Brief G. et al. Fixed combination of bimatoprost and timolol in patients with primary open-angle glaucoma or ocular hypertension with inadequate IOP adjustment // Clinical ophthalmology (Auckland, NZ). – 2010. – Т. 4. – С. 1125. * Среди консервант содержащих антиглаукомных препаратов
Эффективность
Гипотензивная эффективность биматопроста в монотерапии и фиксированной комбинации с тимололом
Терапия | Исходная терапия | Исходное ВГД, мм рт.ст. | Снижение ВГД, мм рт.ст. | Снижение ВГД, % |
Биматопрост | отсутствует | 24,6±4,4 | 8,0±3,7 | 32,0±11,8 |
АПГ* | 18,6±3,4 | 1,9±2,8 | 9,5±13,2 | |
кроме АПГ* | 19,8±4,0 | 4,1±3,5 | 18,9±16,1 | |
Биматопрост/ тимолол | комбинации с АПГ* | 21,4±5,3 | 5,3±5,1 | 21,7±19,5 |
комбинации без АПГ* | 23,6±5,7 | 6,4±6,1 | 24,8±20,2 |
*АПГ – аналоги простагландинов
Fang Y., Ling Z., Sun X. Drug design, development and therapy. – 2015. – Т. 9. – С. 2617.
Безопасность
Частота развития побочных эффектов на фоне терапии
Curran M. P., Orman J. S. Bimatoprost/Timolol //Drugs & aging. – 2009. – Т. 26. – №. 2. – С. 169-184.
Перевод с монотерапии
Уровень ВГД при переводе с монотерапии аналогом простагландина на фиксированную комбинацию
Уровень ВГД, мм рт.ст.
Baseline
1 month
2 month
Centofanti M. et al. Efficacy of the fixed combinations of bimatoprost or latanoprost plus timolol in patients uncontrolled with prostaglandin monotherapy: a multicenter, randomized, investigator-masked, clinical study //European journal of ophthalmology. – 2009. – Т. 19. – №. 1. – С. 66-71.
БРИНЕКС®-М
бринзоламид 1%
Действующее вещество – бринзоламид 1%
Вспомогательное вещество – карбомер, кератопротектор
Фармакотерапевтическая группа:
противоглаукомное средство, ингибитор карбоангидразы
Показания к применению:
Открытоугольная глаукома и офтальмогипертензия
Способ применения и дозы: 2 раза/сутки
pH = 7,5 - как у слёзной жидкости
РУ: ЛП-005287
Отпускается по рецепту врача
Сравнение с дорзоламидом
Barnebey H., Kwok S. Y. Patients' acceptance of a switch from dorzolamide to brinzolamide for the treatment of glaucoma in a clinical practice setting //Clinical therapeutics. – 2000. – Т. 22. – №. 10. – С. 1204-1212.
При переводе с дорзоламида на бринзоламид получено дополнительное снижение ВГД на 0,8 мм рт.ст.
20
0
Mean IOP (mm HG)
Dorzolamide (n = 445)
18,7
18,0
0,8*
Brinzolamide (n = 434)
Change (n = 432)
15
10
5
Дополнительные преимущества бринзоламида
Эффективный контроль давления в ночное время
Улучшение микроциркуляции и нейропротективное действие
При применении бринзоламида наблюдается:
• увеличение скорости линейного кровотока в сосудах головки зрительного нерва на 11%
• повышение парциального давления кислорода более чем на 8%
• снижение парциального давления углекислого газа более чем на 6%
Динамика внутриглазного давления и кровотока
в головке диска зрительного нерва на фоне терапии бринзоламидом
John H, Liu et al. Noctural IOP-lowering Effect of Brinzolamide versus Timolol. Ophthalmology, Vol 116, N 3, March 2009, 449-454
Weinreb RN, Harris A et al. Ocular Blood Flow in Glaucoma. Consensus Series – 6. Amsterdam, The Netherlands: Kugler Publications; 2009, 155-159