ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 18.03.2024
Просмотров: 32
Скачиваний: 0
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
Им присуще жаропонижающее действие, понижение повышенной температуры при инфекционных заболеваниях. Усиление теплоотдачи достигается вследствие расширения сосудов кожи, усилений потоотделения и дыхания.
Ацетилсалициловая кислота и бутадион, в отличие от парацетамола, угнетают не только конститутивную ЦОГ-1 в ЦНС, но и ЦОГ-2, синтез которой индуцируется эндотоксинами, цитоксинами, факторами роста макрофагов, фибробластов и т.д. в очагах воспаления. Поэтому их обезболивающее действие имеет не только центральный, но и периферический компонент. Им присуще противовоспалительное действие.
Показания к назначению.
1. Головные боли и боли воспалительной природы: артралгии, обусловленные воспалением суставов, миалгии, невралгии (в том числе зубная боль).
2. Гиперпирексия (избыточное повышение температуры тела до 39° С и более).
3. При болях спастического происхождения (почечной и печеночной колике) ненаркотические анальгетики уменьшают болевой синдром лишь при совместном применении со спазмолитиками.
Побочные эффекты.
Толерантность и лекарственная зависимость к ненаркотическим анальгетикам не развивается, но при длительном применении они могут вызывать ряд осложнений. Применение салицилатов и пиразолонов часто сопровождается диспепсическими нарушениями (тошнота, рвота). Салицилаты уменьшают щелочные резервы крови (компенсированный ацидоз), пиразолоны угнетают лейкопоэз, вызывая агранулоцитоз. Нарушая синтез ПГ в слизистой оболочке желудка, они могу вызвать ее изъязвление. При длительном приеме парацетамола возможно повреждение печени, почек. Салицилаты, уменьшая агрегацию тромбоцитов и понижая свертываемость крови, вызывают кровоточивость.
Психофармакологические средства. Классификация.
Психотропное действие - способность избирательно действовать на психические функции (восприятие, мышление, память, эмоции). Психофармакологические средства – это в-ва психотропного действия, которые применяются для коррекции нарушений психических функций человека.
К ним относятся седативные средства, транквилизаторы (анксиолитики), нейролептики, нормотимики, антидепрессанты, психостимуляторы, ноотропы.
Седативные средства. Классификация. Препараты.
Средства:
Бромиды
Natrii bromidum
Средства растительного происхождения
Extractum Valerianae spissum Применяют в таблетках по 0,02 (2-3 раза в день).
Tinctura Valerianae
Corvalolum
Novo-passitum
Седативные средства. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания.
Механизм действия: усиливая тормозные процессы в ЦНС, восстанавливают равновесие между процессами возбуждения и торможения в высших отделах ЦНС.
Эффекты
Бромиды оказывают успокаивающее влияние на ЦНС в дозах 0,5- 1,5 /сутки. У лиц со слабым типом ВНД лучший эффект оказывают более низкие (0,5-1,0/сутки), чем высокие дозы. В больших дозах (4,0-8,0/сутки) бромиды угнетают ЦНС, вызывая апатию, притупляя внимание, замедляя мышление, ослабляя возбудительные процессы. В этих дозах бромиды обладают противосудорожным действием.
Бромиды медленно выделяются из организма и способны кумулировать. Поэтому при достаточно длительном их применении, они могут вызывать хроническое отравление (бромизм), для устранения симптомов которого используют поваренную соль.
Сходное с бромидами, но менее выраженное действие оказывают препараты валерианы, получаемые из корневища валерианы лекарственной (Valeriana officinalis). Корвалол содержит этиловый эфир бромизовалериановой кислоты и фенобарбитал, ново-пассит –экстракт валерианы, боярышника и других растений. В связи с наличием спазмолитических свойств особенно рекомендуются при вегетоневрозах - невротических состояниях, сопровождающихся дисфункцией внутренних органов (вегето-дистонические состояния, дискинезии желчных путей и т.п.).
Показания:
1. Некоторые формы неврозов (пограничных с нормой нарушениях высшей нервной деятельности).
2. Вегетоневрозы.
3. Эпилепсия.
Транквилизаторы. Классификация. Препараты.
В-ва, избирательно устраняющие отрицательные эмоции, внутреннее напряжение, тревогу и страх.
Средства и классификация
Бензодиазепиновые (БДТ)
Diazepamum. Применяют в таблетках по 0,005 (2-3 раза в день) и 0,5 % растворе в ампулах по 2 мл (в/в или в/м).
Phenazepamum
Mezapamum (Medazepam)
Lorazepamum
Небензодиазепиновые (анксио-селективные)
Buspironum
Фармакологические эффекты транквилизаторов.
Эффекты: транквилизаторы обладают противостраховым, противотревожным действием (анксиолитическим). Кроме того, производные бензодиазепина оказывают седативное и даже угнетающее действие на ЦНС. Притупляют внимание, замедляют скорость мыслительных процессов, ухудшают память. Вызывают миорелаксацию и атаксию, т.к. понижают тонус скелетных мышц, усиливая ГАМК-ергическое торможение полисинаптических рефлексов мозжечка и спинного мозга. Вызывают сонливость, а феназепам и диазепам могут даже вызвать сон. Устраняя эмоциональное напряжение и тревогу, транквилизаторы способствуют наступлению сна при невротических состояниях. Эти вещества потенцируют эффекты наркозных и снотворных средств, опиатов, алкоголя, обладают противосудорожным действием.
В меньшей степени седативно-гипнотические, миорелаксирующие и другие угнетающие ЦНС свойства присущи мезапаму, что позволяет использовать его, главным образом, в качестве противотревожного средства («дневной транквилизатор»). Эти свойства отсутствуют у анксио-селективных средств.
Бензодиазепиновые транквилизаторы быстро всасываются в ЖКТ, их действие развивается через 15-40 мин, и продолжается от 4 до 8 часов. Наиболее продолжительно действие феназепама.
Механизм действия транквилизаторов.
Механизмы действия: производные бензодиазепина, связываясь с аллостерическим (т.е. отличным от участка связывания ГАМК) участком ГАМКА рецепторов, повышают сродство рецепторов к медиатору, увеличивают частоту открытий встроенных в них хлорных каналов, увеличивают амплитуду ТПСП и торможение проекционных нейронов лимбических структур (фронтальная кора, миндалевидный комплекс). Помимо этого бензодиазепины уменьшают активирующее влияние ядер шва (способствующее усилению отрицательных эмоций) на структуры переднего мозга (усиливая торможение ГАМКергическими интернейронами), оказывают влияние на структуры лимбического мозга, коры больших полушарий.
Избирательно действующие (небензодиазепиновые) анксиолитики угнетают функциональную активность серотонинергических нейронов ядер шва. Например, фенибут угнетает пресинаптическое высвобождение серотонина аксонами этих нейронов, активируя ГАМКВ рецепторы, а буспирон понижает активность нейронов ядер шва при активации НТ1А рецепторов в соматодендритных синапсах (эффект проявляется через две недели лечения).
Показания к назначению.
1. Невротические состояния с явлениями тревоги и страха.
2. Тревожный синдром.
3. Премедикация с целью подавления эмоционального напряжения; потенцирование последующего наркоза.
4. Усиление действия снотворных средств и анальгетиков.
5. Патологически повышенный мышечный тонус при миозитах (например, кривошея), артритах или спастических параличах; в этих случаях применяют также толперизон (мидокалм) –миорелаксант центрального действия. Подавляет спинномозговые полисинаптические рефлексы, обладает центральными Н-холиноблокирующими свойствами.
6. Купирование эпилептического статуса.
7. Купирование психомоторного возбуждения (парентеральное введение в увеличенных дозах).
Анксио-селективные транквилизаторы показаны при тревожном синдроме.
Практика применения показывает очевидную полезность БДТ в тех случаях, когда они используются однократно или короткими курсами. Исключено амбулаторное применение у лиц, работающих на транспорте и у движущихся механизмов. Длительное применение может вызывать психическую зависимость.
Нейролептики. Классификация. Препараты.
В-ва с угнетающим влиянием на ЦНС, способные подавлять характерные для психозов бред (мысли и высказывания не соответствующие реальности и не поддающиеся словесной коррекции) и галлюцинации (ложные восприятия), либо устранять их эмоциональное переживание.
Нейролептики обладают примерно одинаковым набором свойств, но у одних более выражена способность подавлять продуктивные симптомы психозов (бред и галлюцинации) – нейролептики-антипсихотики, у другие – тотальное угнетающее действие на эмоции – нейролептики-атарактики.
Нейролептики- антипсихотики
Triftazinum (Trifluoperazini hydrochloridum). Применяют в таблетках по 0,005 и 0,01 (2-4 раза в день) и 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл (в/м до 6 раз в день).
Haloperidolum
Sulpiridum
Нейролептики-атарактики (от греч. ataraktos – безразличный, равнодушный)
Aminazinum (Chlorpromazini hydrochloridum). Применяют в таблетках по 0,05 и 0,1 (2-3 раза в день) и 2,5 % раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл (в/м или в/в, например, при психомоторном возбуждении или до 3 раз в день).
Droperidolum. Применяют 0,25 % раствор в ампулах по 5 и 10 мл (в/в или в/м перед наркозом или при гипертоническом кризе).
Clozapinum
По химическому строению делятся на производные: фенотиазина (аминазин, трифтазин), бутирофенона (галоперидол, дроперидол), бензамида (сульпирид), дибензодиазепина (клозапин). В настоящее время более распространенной является классификация, фиксирующая различия не в выраженности антипсихотического и седативного действия, а в частоте типичного для нейролептиков осложнения, паркинсонического синдрома. В соответствии с эти выделяют «типичные» (большинство перечисленных) и «атипичные» нейролептики (сульпирид и клозапин).
Фармакологические эффекты нейролептиков.
Эффекты: нейролептикам присуще психотропное и вегетотропное действие. Они обладают общеугнетающим действием на ЦНС. Сильнее, чем транквилизаторы, притупляют внимание, замедляют мышление, ухудшают запоминание; у животных затрудняют выработку и воспроизведение условных рефлексов. Все нейролептики потенцируют действие наркозных и снотворных средств, наркотических анальгетиков. Подавляя нисходящие облегчающие влияния РФ на спинной мозг, понижают тонус скелетных мышц. Психотропное действие включает антипсихотическое (антигаллюцинаторное, антибредовое, способность уменьшать дефицитные симптомы – ослабление когнитивных процессов) и эмоциотропное. Соотношение выраженности отдельных компонент может различаться. Антипсихотики подавляют лишь отрицательные эмоци, атарактики — любые эмоции, в том числе злобность, агрессивность, вызывая безразличие, равнодушие, атараксию, на продуктивную симптоматику оказывают вторичное, более слабое действие. Вегетотропное действие проявляется понижением АД (атарактики обладают выраженным альфа-адреноблокирующим действием, прямо угнетают сосудодвигательный центр), подавлением рвоты токсического происхождения (следствие блокады ДА-рецепторов пусковой зоны рвотного центра), гипотермическим эффектом (понижают температуру тела на 1-3° C ниже нормального уровня), подавляют многие интероцептивные рефлексы.
Механизм действия нейролептиков.
