Классификация средств, действующих в адренергических синапсах

Средства, повышающие активность адренергических синапсов

1. Адреномиметики (препараты, воспроизводящие действие норадреналина в синапсе).

1.1. Прямые адреномиметики (препараты прямо возбуждающие синаптические или внесинаптические адренорецепторы).

α-Адреномиметики

Норадреналин (α₁-, α₂-), мезатон (α₁-), нафтизин (α₂-).

α- и β-Адреномиметики

Адреналин (α₁-, α₂-, β₁-, β₂-, β₃-)

β-Адреномиметики

Неселективные β-адреномиметики

Изадрин (β₁-, β₂-, β₃-)

Селективные β-адреномиметики

Добутамин (β₁-), салбутамол (β₂-), фенотерол (β₂-)

1.2. Непрямые адреномиметики (симпатомиметики). Препараты, действующие через накопление норадреналина в синапсе.

Эфедрин (дополнительно прямо стимулирует β₁- и β₂-адренорецепторы)
Средства, угнетающие активность адренергических синапсов

1. Адреноблокаторы (препараты блокируют адренорецепторы постсинаптической мембраны и устраняют возбуждающее действие на них норадреналина).

1.1. α-Адреноблокаторы

Неселективные α-адреноблокаторы

Фентоламин (α₁- и α₂-)

Селективные α₁-адреноблокаторы

Празозин, доксазозин

1.2. β-Адреноблокаторы

Неселективные β-адреноблокаторы (1поколение)

Анаприлин (пропранолол) (β₁- и β₂-)

Селективные β₁-адреноблокаторы (2 поколение)

Атенолол, бисопролол, метопролол,

β₁-Адреноблокаторы с сосудорасширяющим действием (3 поколение)

Карведилол (β₁-, α₁-),

2. Симпатолитики (препараты, угнетающие высвобождение норадреналина из нервных окончаний адренергических синапсов).

Резерпин

Прямые адреномиметики

α-Адреномиметики
Фармакологические эффекты, возникающие под влиянием норадреналина и других препараты из этой группы, являются следствием преимущественного возбуждения α₁

---

-адренорецепторов постсинаптических мембран адренергических синапсов, расположенных во внутренних органов.

Норадреналин

Фармакологические свойства:

При использовании в качестве лекарственного препарата оказывает преимущественное стимулирующее влияние на α₁-адренорецепторы.
Норадреналин быстро метаболизируется катехол-орто-метилтрансферазой печени и из-за кратковременности действия (до 5 минут) вводится внутривенно капельно.

При подкожном или внутримышечном введении вызывает локальный спазм сосудов и практически не всасывается с места инъекции, а при пероральном назначении разрушается в желудочно-кишечном тракте.
Норадреналин не проникает через гематоэнцефалический барьер в ЦНС и
поэтому его фармакологические эффекты ограничиваются возбуждением периферических α₁-адренорецепторов внутренних органов.

Фармакологические эффекты:

Стимуляция α₁-адренорецепторов гладкой мускулатуры сосудистой стенки после внутривенного введения норадреналина вызывает характерный сдвиг в сердечно-сосудистой системе, который проявляется в сужении артериальных сосудов, увеличении общего периферического сопротивления и резком повышении артериального давления.

Не оказывает прямого влияния на сердце и не увеличивает сердечный выброс.

Выраженная гипертензивная реакция является основным фармакологическим эффектом норадреналина.
Одновременно резкий прирост артериального давления при действии норадреналина возбуждает барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса и вызывает брадикардию, связанную с рефлекторной стимуляцией центра блуждающего нерва.
В связи с этим клинически выраженная брадикардия, возникающая при внутривенном введении норадреналина, легко устраняется препаратами из группы М-холиноблокаторов.
Норадреналин вызывает также сокращение радиальной мышцы радужки и повышение тонуса гладкой мускулатуры сфинктера мочевого пузыря и уретры, что приводит к расширению зрачков и задержке мочеиспускания.
Побочные эффекты:

расширение зрачков

задержка мочеиспускания.

выраженная брадикардия

Показания:

состояния, сопровождающиеся острым падением артериального давления (сосудистым коллапсом):

травматический шок,

обширные хирургические вмешательства,

---

передозировка вазодилататоров,

отравление ядами и

передозировка препаратов, угнетающих активность сосудодвигательного центра.

Мезатон

Фармакологический эффект:

Сосудосуживающий эффект

Гепертензивная реакция(повышение давления и общего переферического сопротивления)

При нанесении на слизистую оболочку носа оказывает быстрое, выраженное и непродолжительное сосудосуживающее действие.

Снижает гиперемию, отечность, экссудацию жидкости из слизистой оболочки.

Показания:

Внутривенно:

состояния, сопровождающиеся острым падением артериального давления (сосудистым коллапсом):

травматический шок,

обширные хирургические вмешательства,

передозировка вазодилататоров,

отравление ядами и

передозировка препаратов, угнетающих активность сосудодвигательного центра.

Капли в нос:

Симптоматическое лечение насморка при ринитах инфекционного и аллергического происхождения

Нафтизин

Фармакологические эффекты:

При нанесении на слизистую оболочку носовой полости вызывает более выраженное и длительное (до 10-12 часов) сужение сосудов, чем мезатон.

Показания:

Применяется местно и используется для снижения отечности, облегчения носового дыхания и лечения насморка при воспалении слизистой оболочки носа

При длительном применении (более 5 дней) выраженность сосудосуживающего действия и клиническая эффективность нафтизина снижаются вследствие быстрого развития привыкания.

α- и β-Адреномиметики

Классическим представителем этой группы биологически активных веществ является адреналин, который продуцируется энтерохромаффинными клетками мозгового слоя надпочечников и постоянно циркулирует в крови.
Адреналин

Фармакологические свойства:

Разрушается в желудочно-кишечном тракте,

не проникает через гематоэнцефалический барьер в ЦНС и

вызывает кратковременные фармакологические эффекты, так как быстро метаболизируется катехол-орто-метилтрансферазой печени.

При подкожном и внутримышечном введении длительность его действия составляет до 30 минут,

при однократном внутривенном введении не превышает 3-5 минут.

Фармакологический эффект:

Подкожное или внутримышечное введение:

Вызывает эффекты, связанные с преимущественной стимуляцией периферических β

---

₁-, β₂- и β₃-адренорецепторов.
В результате возбуждения β₁-адренорецепторов сердца

возрастает сила сердечных сокращений,

ударный и минутный объем крови,

увеличивается частота сердечных сокращений,

повышается возбудимость (автоматизм) и проводимость миокарда.
Увеличение сократительной способности кардиомиоцитов сопровождается стимуляцией активности фосфорилазы А и липазы, контролирующих процессы гликогенолиза и липолиза, и улучшением энергетического обеспечения мышечного сокращения с резким повышением потребления кислорода миокардом.
Артериальное давление при этом, как правило, существенно не изменяется или незначительно повышается, так как гипертензивный эффект, вызванный увеличением сердечного выброса, ослабляется периферической вазодилатацией, связанной с возбуждением β₂-адренорецепторов гладкой мускулатуры сосудов.
Наиболее важные из них бронхолитический эффект, обусловленный стимуляцией β₂-адренорецепторов гладкой мускулатуры бронхов, и метаболический эффект, который проявляется в увеличении уровня глюкозы (гипергликемия) и свободных жирных кислот (триглицеридов) в крови
Внутривенное:

Вызывает значительный прирост его содержания в крови, который сопровождается стимуляцией α₁-адренорецепторов гладкой мускулатуры сосудов.

Сужение периферических сосудов и резкое увеличение артериального давления, которое может сопровождаться кратковременной рефлекторной брадикардией.

При внутривенном введении адреналина повышен риск нарушения ритма сердечных сокращений (сердечных аритмий), так как клетки синусного узла и проводящей системы длительное время могут подвергаться прямо противоположным функциональным воздействиям, связанным со стимуляцией β₁-адренорецепторов и рефлекторным возбуждением центра блуждающего нерва.

В связи с этим при состояниях, сопровождающихся острым падением артериального давления, предпочтительнее использовать α₁-адреномиметик норадреналин или его заменители

Адреналин

---

расширяет зрачки вследствие возбуждения α₁-адренорецепторов и сокращения радиальной мышцы радужной оболочки глаза,
но снижает внутриглазное давление благодаря уменьшению продукции внутриглазной жидкости цилиарными железами.
Повышается также тонус сфинктера мочевого пузыря, гладких мышц уретры и предстательной железы.
Показания:

Основные показания к применению адреналина.

1. Внезапная остановка сердца (электротравма, утопление). Вводится внутрисердечно, эффективность процедуры не превышает 25%. Предпочтительнее в этой ситуации использовать дефибриллятор.

2. Купирование бронхоспазма у больных бронхиальной астмой. В этом случае адреналин вводится подкожно. Сейчас вместо адреналина с этой целью используются препараты ингаляционных β₂-адреномиметиков.

3. Тяжелые формы атриовентрикулярной блокады сердца.

4. Тяжелые аллергические реакции немедленного типа (ангионевротический отек, анафилактический шок).
Адреналин обладает выраженным противоаллергическим действием, обусловленным стимуляцией β₂-адренорецепторов тучных клеток и базофильных лейкоцитов и быстрым подавлением выделения из них лейкотриенов и других медиаторов аллергической реакции в окружающую ткань.

Адреналин (внутривенное капельное введение) является препаратом выбора для лечения анафилактического шока.
Неселективные (тотальные) β-адреномиметики

Изадрин

Изадрин, в отличие от адреналина, не влияет на α-адренорецепторы, но сохраняет способность стимулировать различные подтипы β-адренорецепторов

Фармакологические свойства:

Не проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому его фармакологические эффекты определяются одновременным возбуждением β₁- и β₂-адренорецепторов внутренних органов.
Быстро подвергается биотрансформации в печени с участием катехол-орто-метилтрансферазы. При сублингвальном назначении длительность действия составляет 0,5-1,5 часа.

Фармакологический эффект:

увеличение силы сердечных сокращений с повышением потребления миокардом кислорода,

тахикардия,

повышение возбудимости и скорости проведения импульсов по клеткам проводящей системы сердца.

Артериальное давление в этих условиях обычно не повышается, так как кардиотонический эффект изадрина компенсируется расширением периферических сосудов, возникающим в ответ на стимуляцию β

---

Смотрите также файлы

• Всё о радуге.docx

• Методические указания по выполнению лабораторных работ Прежде чем приступать к непосредственному выполнению заданий лабораторной работы, студенту необходимо.docx

• Калечиц И.В. Химия гидрогенизационных процессов в переработке топлив.pdf

• Комаров Е.Ф. Учебное пособие радиотелемастера.pdf

• Лакин Г.Ф. Биометрия учеб. пособие.pdf