Файл: Руководство по глаукоме Издательство гэотармедиа Год 2019 Национальные стандарты лечения глаукомы Завод Сентисс имеет сертификат eugmp и Российский сертификат gmp.pptx

Группа	МНН, концентрация	Эффект
Аналоги PGF2α	Латанопрост 0,005% Травопрост 0,004% Тафлюпрост 0,0015%	25-30%
Простамиды	Биматопрост 0,03%	30-35%
β-блокаторы неселект. β-блокаторы β1-селект.	Тимолол 0,25 и 0,5% Бетаксолол 0,5%	20-25% 17-20%
Ингибиторы КА	Бринзоламид 1% Дорзоламид 2%	20%
α2-селективные агонисты	Бримонидин 0,2%	18-25 %

Эффективность местных гипотензивных препаратов

Эффективность Биматопроста сопоставима с фиксированными комбинациями, содержащими тимолол

Mäenpää J., Pelkonen O. Cardiac safety of ophthalmic timolol //Expert opinion on drug safety. – 2016. – Т. 15. – №. 11. – С. 1549-1561.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему:

• брадикардия;
• атрио-вентрикулярные блокады;
• повышение риска внезапной сердечной смерти при сочетании с верапамилом и бета-блокаторами

Выведение почками (15-20%)

Головокружение

Обмороки

Ортостатическая гипотензия

Бронхоспазм

Метаболизм в печени

зависит от полиморфизма фермента CYP2D6

меняется при использовании антидепрессантов

менее 10% тимолола попадает в переднюю камеру

цилиарного тела

и достигает

Инстилляции тимолола могут вызывать серьезные побочные эффекты: симптоматическую брадикардию, другие нарушения сердечного ритма, ортостатическую гипотензию, обмороки и падения.

Большая часть (80%) попадает в слезные протоки и затем в кровоток

Слезные канальцы

Носослезный канал

Слезные точки

Слезная железа

ТИЗОПТАН®ТИЗОПТАН®

(биматопрост 0,03% + тимолол 0,5%)

Тройной механизм снижения ВГД¹:

1) улучшения трабекулярного оттока

2) усиление увеосклерального оттока

3) подавление продукции внутриглазной жидкости

Наиболее эффективная комбинация для снижения ВГД ²

Щадящее отношение к глазной поверхности:*

• Минимальное содержание бензалкония хлорида: 0,05 мг/мл ²
• pH=7,5¹ как у слёзной жидкости

Патогенетический подход к

нормализации ВГД при продвинутых стадиях глаукомы.

Щадящее отношение к глазной поверхности*

РУ: ЛП-005640

Отпускается по рецепту врача

1.Инструкция по медицинскому применению препарата Тизоптан® 2.Brief G. et al. Fixed combination of bimatoprost and timolol in patients with primary open-angle glaucoma or ocular hypertension with inadequate IOP adjustment // Clinical ophthalmology (Auckland, NZ). – 2010. – Т. 4. – С. 1125. * Среди консервант содержащих антиглаукомных препаратов

---

Эффективность

Гипотензивная эффективность биматопроста в монотерапии и фиксированной комбинации с тимололом

Терапия	Исходная терапия	Исходное ВГД, мм рт.ст.	Снижение ВГД, мм рт.ст.	Снижение ВГД, %
Биматопрост	отсутствует	24,6±4,4	8,0±3,7	32,0±11,8
	АПГ*	18,6±3,4	1,9±2,8	9,5±13,2
	кроме АПГ*	19,8±4,0	4,1±3,5	18,9±16,1
Биматопрост/ тимолол	комбинации с АПГ*	21,4±5,3	5,3±5,1	21,7±19,5
	комбинации без АПГ*	23,6±5,7	6,4±6,1	24,8±20,2

*АПГ – аналоги простагландинов

Fang Y., Ling Z., Sun X. Drug design, development and therapy. – 2015. – Т. 9. – С. 2617.

Безопасность

Частота развития побочных эффектов на фоне терапии

Curran M. P., Orman J. S. Bimatoprost/Timolol //Drugs & aging. – 2009. – Т. 26. – №. 2. – С. 169-184.

Перевод с монотерапии

Уровень ВГД при переводе с монотерапии аналогом простагландина на фиксированную комбинацию

Уровень ВГД, мм рт.ст.

Baseline

1 month

2 month

Centofanti M. et al. Efficacy of the fixed combinations of bimatoprost or latanoprost plus timolol in patients uncontrolled with prostaglandin monotherapy: a multicenter, randomized, investigator-masked, clinical study //European journal of ophthalmology. – 2009. – Т. 19. – №. 1. – С. 66-71.

БРИНЕКС®-М

бринзоламид 1%

Действующее вещество – бринзоламид 1%

Вспомогательное вещество – карбомер, кератопротектор

Фармакотерапевтическая группа:

противоглаукомное средство, ингибитор карбоангидразы

Показания к применению:

Открытоугольная глаукома и офтальмогипертензия

Способ применения и дозы: 2 раза/сутки

pH = 7,5 - как у слёзной жидкости

РУ: ЛП-005287

Отпускается по рецепту врача

Сравнение с дорзоламидом

Barnebey H., Kwok S. Y. Patients' acceptance of a switch from dorzolamide to brinzolamide for the treatment of glaucoma in a clinical practice setting //Clinical therapeutics. – 2000. – Т. 22. – №. 10. – С. 1204-1212.

При переводе с дорзоламида на бринзоламид получено дополнительное снижение ВГД на 0,8 мм рт.ст.

20

0

Mean IOP (mm HG)

Dorzolamide (n = 445)

18,7

18,0

0,8*

Brinzolamide (n = 434)

Change (n = 432)

15

10

5

Дополнительные преимущества бринзоламида

Эффективный контроль давления в ночное время

---

Улучшение микроциркуляции и нейропротективное действие

При применении бринзоламида наблюдается:

• увеличение скорости линейного кровотока в сосудах головки зрительного нерва на 11%

• повышение парциального давления кислорода более чем на 8%

• снижение парциального давления углекислого газа более чем на 6%

Динамика внутриглазного давления и кровотока

в головке диска зрительного нерва на фоне терапии бринзоламидом

John H, Liu et al. Noctural IOP-lowering Effect of Brinzolamide versus Timolol. Ophthalmology, Vol 116, N 3, March 2009, 449-454

Weinreb RN, Harris A et al. Ocular Blood Flow in Glaucoma. Consensus Series – 6. Amsterdam, The Netherlands: Kugler Publications; 2009, 155-159

Удачи!

---