Файл: Кафедра фармацевтической технологии.docx

федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования

«Курский государственный медицинский университет»

Министерства здравоохранения Российской Федерации

(ФГБОУ ВО КГМУ Минздрава РФ)

Факультет фармацевтический

КАФЕДРА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ТЕХНОЛОГИИ

КУРСОВАЯ РАБОТА

по дисциплине

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ТЕХНОЛОГИЯ ПРОМЫШЛЕННОГО ПРОИЗВОДСТВА

ТЕМА: " Вспомогательные вещества, применяемые в производстве жидких лекарственных форм".

Исполнитель: Мацкевич А.М.

курс 4 группа 5

Руководитель: Доцент кафедры,

кандидат фармацевтических наук,

Курилова О.О.

Дата сдачи курсовой работы___________

Оценка_____________________________

Подпись руководителя________________

КУРСК – 2022

Содержание

Введение…………………………………………………………………………..4

Глава 1. Характеристика и классификация вспомогательных веществ……….6

1. Определение вспомогательных веществ………………………………….6

2. 
   Требования, предъявляемые вспомогательным веществам……………..7
   
3. 
   Классификация вспомогательных веществ………………………………8
   
4. 
   Влияния вспомогательных веществ на скорость растворения фармацевтических субстанций…………………………………………..10
   
5. 
   Влияния вспомогательных веществ на скорость высвобождения фармацевтических субстанций…………………………………………..11
   
6. 
   Влияния вспомогательных веществ на скорость всасывания фармацевтических субстанций…………………………………………..12
   
7. 
   Влияния вспомогательных веществ на другие фармацевтические характеристики фармацевтических субстанций………………………..13
   

Глава 2. Статистическая обработка применения вспомогательных веществ в пероральных суспензиях………………………………………………………..14

2.1. Модификаторы вязкости, используемые в составах суспензий для приёма внутрь…………………………………………………………………………….14

2.2. Поверхностно-активные вещества, используемые в составах суспензий для приёма внутрь……………………………………………………………….17

2.3. Сорастворители, используемые в составах суспензий для приёма внутрь…………………………………………………………………………….19

2.4. Консерванты, используемые в составах суспензий для приёма внутрь..21

2.5. Антиоксиданты, используемые в составах суспензий для приёма внутрь……………………………………………………………………………..23

2.6. Наполнители, используемые в составах суспензий для приёма внутрь…23

---

2.7. Регуляторы pH и буферы, используемые в составах суспензий для приёма внутрь……………………………………………………………………………..26

2.8. Пеногасители, используемые в составах суспензий для приёма внутрь…27

2.9. Подсластители, используемые в составах суспензий для приёма внутрь……………………………………………………………………………28

2.10. Ароматизаторы, используемые в составах суспензий для приёма внутрь……………………………………………………………………………30

2.11. Красители, используемые в составах суспензий для приёма внутрь….31

Заключение………………………………………………………………………32

Список литературы……………………………………………………………..33

Введение

Современное развитие химии высокомолекулярных соединений в настоящее время способствует их широкому использованию в различных отраслях промышленности, медицины, фармации и народного хозяйства. Особый интерес представляет применение высокомолекулярных материалов в фармации, которые используются в качестве вспомогательных веществ при производстве твердых, жидких и мягких лекарственных форм. Ни один фармацевтический фактор не оказывает столь значительного и сложного влияния на действие препарата, как вспомогательные вещества. В редких случаях в состав лекарственной формы не входят компоненты, являющиеся носителями лекарственных веществ, призванные повысить биологическую доступность, облегчить проведение технологического процесса, изменить органолептические характеристики препарата.

Вспомогательные вещества являются обязательным компонентом лекарственной формы, составляют единую физико-химическую систему с лекарственным веществом и взаимодействуют с организмом человека. Они регулируют скорость наступления терапевтического эффекта действующего вещества, обеспечивают удобство применения, потребительские качества лекарственного препарата и оказывают влияние на фармакологическую активность лекарственных веществ. Вспомогательные вещества обеспечивают стабильность лекарственной формы в процессе их изготовления и хранения, что имеет медицинское и экономическое значение, так как позволяет увеличить срок годности лекарственного препарата. Благодаря успехам синтетической химии созданы препараты, разовые дозы лекарственных веществ в которых составляют миллиграммы или даже доли миллиграммов, а это приводит к необходимости обязательного использования вспомогательных веществ в лекарственной форме и усиливает их роль в фармакокинетике лекарственного вещества.

---

В настоящее время в качестве вспомогательных веществ используются растворители; вещества, увеличивающие вязкость; стабилизаторы; консерванты; корригирующие вещества; красящие вещества и т.д.

Необоснованное применение вспомогательных веществ может привести к снижению, извращению или полной потерей лечебного действия лекарственного препарата. Это происходит главным способом, вследствие взаимодействия лекарственных веществ при изготовлении препаратов в самой лекарственной форме или чаще после ее назначения больному.

Цель: изучить значение вспомогательных веществ в производстве лекарственных препаратов.

Глава 1. Характеристика и классификация вспомогательных веществ

1. 
   Определение вспомогательных веществ
   

Почти все известные в настоящее время лекарственные формы изготавливают с использованием вспомогательных веществ, т.е. лекарственная форма представляет собой определенную систему, состоящую из лекарственных и вспомогательных веществ.

Вспомогательные вещества – вещества неорганического или органического происхождения, используемые в процессе производства, изготовления лекарственных препаратов для придания им необходимых физико-химических свойств [5].

Выбор вспомогательных веществ должен осуществляться с учетом их влияния на стабильность и на биофармацевтические характеристики готового препарата. При разработке новых лекарственных форм проводят подбор вспомогательных веществ индивидуально для каждого препарата с учетом возможного их влияния на физико-химические свойства лекарственных веществ и на их терапевтическую эффективность. В результате взаимодействия лекарственных веществ и вспомогательных веществ на стадии приготовления и в процессе хранения могут образовываться токсические соединения и снижаться терапевтическая эффективность лекарственного препарата.

Вспомогательные вещества определяют не только вид и характеристики лекарственных форм, но и интенсивность высвобождения лекарственных веществ из соответствующей лекарственной формы, а также динамику поступления лекарственного препарата в организм больного человека. Например, диметилсульфоксид, добавленный в глазные капли, ускоряет проникновение антибиотиков в ткани глаза. Использование же метилцеллюлозы позволяет удерживать лекарственные вещества в тканях длительное время, что обеспечивает пролонгированное действие, которое необходимо при многих хронических заболеваниях.

---

2. 
   Требования, предъявляемые вспомогательным веществам.
   

Вспомогательные вещества являются обязательными ингредиентами почти всех лекарственных препаратов и при использовании вступают в контакт с органами и тканями организма, поэтому к ним предъявляются определенные требования. При этом необходимо учитывать, что многие вспомогательные вещества поступают от различных предприятий министерств и ведомств (химической, пищевой промышленности и др.), поэтому требования к вспомогательным веществам должны быть едиными.

К вспомогательным веществам должны предъявляться следующие требования:

• 
  соответствие медицинскому назначению лекарственного препарата, т.е. обеспечение проявления надлежащего фармакологического действия лекарственного средства с учетом его фармакокинетики. Вспомогательные вещества не должны оказывать влияния и изменять биологическую доступность лекарственного средства;
  
• 
  используемые количества должны быть биологически безвредны и биосовместимы с тканями организма, а также не оказывать аллергизирующего и токсического действий;
  
• 
  соответствие формообразующих свойств изготовляемой лекарственной форме. Вспомогательные вещества должны придавать лекарственной форме требуемые свойства: структурно-механические, физико-химические и, следовательно, обеспечивать биодоступность. Вспомогательные вещества не должны оказывать отрицательного влияния на органолептические свойства лекарственных препаратов: вкус, запах, цвет и др.;
  
• 
  отсутствие химического или физико-химического взаимодействия с лекарственными веществами, упаковочными и укупорочными средствами, а также материалом технологического оборудования в процессе приготовления лекарственных препаратов и при их хранении. Следствием различных взаимодействий может быть снижение эффективности, а в отдельных случаях даже проявление токсических свойств лекарственного препарата;
  
• 
  соответствие в зависимости от степени микробиологической чистоты изготовляемого препарата (как конечного продукта) требованиям предельно допустимой микробной контаминации;
  
• 
  возможность подвергаться стерилизации, поскольку вспомогательные вещества иногда являются основным источником микробного загрязнения лекарственных препаратов;
  
• 
  экономическая доступность и обеспечение отечественной промышленностью [5].
  

Качество и соответствие вышеуказанным требованиям вспомогательных материалов регулируется нормативной документацией: Государственной Фармакопеей, фармакопейными статьями или временными фармакопейными статьями на данное вещество. Использование веществ по ГОСТ или ТУ допускается, если имеется указание на применение данной квалификации вещества в фармакопейной статье на готовое лекарственное средство. Общее количество вспомогательных веществ не должно превышать 20% массы входящих в пропись лекарственных веществ. Отдельные исключения от этой нормы указаны в частных фармакопейных статьях.

---

3. 
   Классификация вспомогательных веществ
   

По ряду причин: разнообразие химической природы, влияние на лекарственные формы (стабильность, пролонгирование, исправление вкуса и т.д.) и их терапевтическую эффективность, предлагаемая классификация не может считаться совершенной, хотя является достаточно удобной. В основе классификации вспомогательных веществ лежит ряд признаков: природа, влияние на технологические характеристики и фармакокинетику лекарственных форм.

По происхождению вспомогательные вещества классифицируют:

• 
  Природные:
  

• 
  Органические:
  

- Углеводы: крахмал, камеди, альгинаты, микробные полисахариды;

- Белки: желатин, коллаген, желатоза;

- Жиры: растительные масла, свиной жир.

• 
  Неорганические: бентониты, тальк, аэросил.
  

• 
  Синтетические и полусинтетические: модифицированные крахмалы, полиакрилаты, твины, ПВП, ПЭГ;
  
• 
  Полученные методом биотехнологий.
  

По химической структуре вспомогательные вещества можно разделить на:

• 
  Мономеры и полимеры (производные целлюлозы, полиэтиленоксид);
  
• 
  Катионные (тиония хлорид), анионные (медицинские мыла), неионогенные ПАВ (моноэфиры сахарозы, глицериды, эфиры жирных кислот).
  

В зависимости от влияния на физико-химические характеристики и фармакокинетику лекарственных форм делятся на следующие группы:

• 
  Формообразующие - эта группа вспомогательных веществ используется в качестве дисперсионных сред (вода или неводные среды – этанол, глицерин) в технологии жидких лекарственных форм (вода), наполнителей для твердых лекарственных форм (молочный сахар, крахмал, тальк), основ для мазей (вазелин, жиры) и суппозиториев (масло какао, желатин).
  
• 
  Стабилизирующие, которые в свою очередь делятся на:
  

- ингибиторы химических процессов – вещества, предотвращающие гидролиз, окисление, разложение и др. Имеют значение для неоднородных систем;

- консерванты – вещества, предотвращающие микробную контаминацию;

- структурообразователи и стабилизаторы термодинамических свойств системы – вещества, предотвращающие седиментацию, коагуляцию, коалесценцию, агрегацию, конденсацию. Имеет больше значение для лекарственных форм, подвергающихся различным видам стерилизации, особенно термической.

• 
  Пролонгирующие (пролонгаторы) - вспомогательные вещества, увеличивающие время нахождения ЛВ в организме.
  
• 
  Солюбилизирующие - вещества, способствующие растворению труднорастворимых и практически нерастворимых лекарственных веществ.
  
• 
  Корригирующие – регулируют вкус, цвет, запах различных лекарственных веществ.
  

---