Файл: 35. Упаковка и хранение суппозиториев. Анализ качества изготовленных суппозиториев Суппозитории.docx
ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 05.05.2024
Просмотров: 16
Скачиваний: 0
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
Согласно международной номенклатуре лекарственных веществ, при характеристике каждого антибиотика вначале указывается его генерическое (непатентованное) название, входящее в национальные и международные фармакопеи, затем приводятся торговые (патенто- ванные) названия, каждое из которых присвоено препарату изготовившей его фармацевтической фирмой.
Отдельные представители антибиотиков. Лекарственные формы.
Пенициллины
Чаще всего раствор пенициллина используется для приготовления глазных капель. В фармации применяется мазь пенициллина на основе 40% ланолина безводного и 60% вазелина.
Ампициллин. Первой особенностью приготовления препаратов данного антибиотика является необходимость пересчета навески с учетом безводного вещества. Промышленность выпускает ампициллин в виде тригидрата. Второй особенностью является неустойчивость водного раствора, поэтому срок его годно- сти ограничен.
Эритромицин и азитромицин. Относятся к группе макролидов. Общие свойства:
- бактериостатическое действие;
- сравнительно низкая токсичность;
- преимущественная активность против грамположительных кокков (стрептококки, стафилококки);
- высокая активность против небактериальных возбудителей (микоплазмы, хламидии, спирохеты).
Азитромицин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, ряда грамположительных бактерий, бруцелл, риккетсий и некоторых простейших и грибов. Слабо или совсем не действует на большинство грамотрицательных бактерий, вирусов.
Недостатком эритромицина является быстрота появления резистентных форм микроорганизмов. Азитромицин - более эффек- тивный антибиотик. При сочетанном применении азитромицина с другими антибиотиками и сульфаниламидами наблюдается усиление действия.
Особенности технологии изготовления лекарственных форм макролидов. Эритромицин практически нерастворим в воде, поэтому в виде растворов не применяется.
Еще одним недостатком эритромицина является 90% инактивация в кислой среде желудочного сока. Поэтому порошки для внут- реннего применения неэффективны. Наиболее часто в фармации изготавливают:
- свечи по 0,06 и 0,125 г;
- мазь 10 тыс. ЕД/г;
- флаконы по 0,05; 0,1 и 0,2 г в виде порошка. Азитромицин наиболее эффективен в форме порошка в капсулах.
Тербинафин
Тербинафин - противогрибковый препарат для приема внутрь и местного применения. Представляет собой аллиламин с широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях ламизил оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов и некоторых диморфных грибов.
Препарат специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Ламизил действует за счет подавления скваленоэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.
Особенности изготовления лекарственных форм тербинафина. В фармации применяют концентрированные растворы ламизила в сочетании с трандермальными пермиаторами: диметилсульфоксидом, мочевиной. Мази и порошки менее эффективны.
Тетрациклины
Группа тетрациклинов объединяет несколько близких по химическому строению и биологическим свойствам антибиотиков. Они характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрестной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками.
Общие свойства:
- бактериостатическое действие;
- широкий спектр активности.
Недостатком тетрациклинов является перекрестная устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам этой группы. Высокая частота нежелательных реакций существенно ограничивает применение в медицине. В настоящее время тетрациклины применяются в ветеринарии.
Тетрациклины активны в отношении стрептококков, пневмококов, возбудителей сибирской язвы, гонокков, бруцелл. Тетрациклины неактивны в отношении спирохет, риккетсий, хламидий, микоплазмы, простейших.
Механизм действия. В основе антибактериального действия тетрациклинов лежит подавление белкового синтеза. Торможение тетрациклинами синтеза белка обнаружено в опытах с мечеными аминокислотами. Оказалось, что антибиотики этой группы в бактериостатических концентрациях тормозят включение меченых ами- нокислот в белки. Тетрациклины связываются с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, а местом непосредственного приложения их антибактериального эффекта является подавление энзимов, катализирующих связывание тРНК с рибосомальными акцепторами.
При парентеральном применении тетрациклинов выявляются следующие преимущества:
- лучшее всасывание и уменьшение потерь, неизбежных в результате неполного всасывания этих антибиотиков при приеме внутрь;
- быстрое достижение высоких концентраций в крови.
Форма выпуска. В настоящее время в медицинской практике применяются 2 природных тетрациклина - тетрациклин и окситетрациклин; хлортетрациклин как более токсичный антибиотик из медицинской номенклатуры исключен.
Особенности изготовления препаратов тетрациклинов. Экстемпорально готовят порошки окситетрациклина по 0,1 г и мазь 1; 3%. Большое количество препаратов изготавливают для ветеринарии.
Нистатин
Относится к группе противогрибковых антибиотиков.
Нистатин оказывает фунгистатическое, а при высоких концентрациях - фунгицидное действие, подавляя рост многочисленных патогенных и сапрофитных грибов. Наибольший интерес представляет высокая активность нистатина в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida. Нистатин замедляет их рост. Активность нистатина уменьшается в присутствии ионов магния, кальция, жирных кислот, глюкозы, мальтозы, лактозы и других соединений веществ. Устойчивость к нистатину in vitro развивается медленно. Повышение устойчивости Candida в процессе лечения не выявляется.
Механизм действия антибиотика выяснен недостаточно. Имеются данные о том, что действие нистатина, как и других полиеновых антибиотиков, на грибы и некоторые простейшие связано с повреж- дением цитоплазматической мембраны и нарушением ее проницаемости, результатом чего является быстрая потеря клеткой низкомолекулярных водорастворимых веществ цитоплазмы.
Особенностью нистатина является его неустойчивость в кислой среде желудочного сока. Поэтому в виде порошков нистатин не применяется.
Экстемпорально готовят мазь с содержанием 100 тыс. ЕД нистатина в 1 г мазевой основы и суппозитории по 250 и 500 тыс. ЕД.
Левомицетин
Левомицетин обладает широким антимикробным спектром. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микробов, риккетсий, спирохет, хламидий.
Левомицетин стабилен при хранении. Недостатком является сильный горький вкус. Экстемпорально готовят порошки по 0,1; 0,25 и 0 5 г препарата; капсулы - по 0,1 и 0,25 г. Свечи - по 0,1; 0,25 и 0,5 г; мазь 1%. В офтальмологии применяют капли на основе левомицетина.
Стрептомицины
В аптеках готовят глазные капли, содержащие стрептомицина сульфат в изотоническом растворе натрия хлорида в концентрации 10-100 тыс. ЕД/мл. Применяют суспензию стрептомицина сульфата, которую готовят с применением рыбьего жира или касторового масла.
