Файл: Сульфаниламидные препараты. По дисциплине Фармакология (для студентов).docx

ВУЗ: Не указан

Категория: Не указан

Дисциплина: Не указана

Добавлен: 16.10.2024

Просмотров: 6

Скачиваний: 0

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.

Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Национальный исследовательский Нижегородский государственный университет им. Н.И. Лобачевского"

Институт клинической медицины

Кафедра клинической медицины

Методическая разработка практического занятия по теме: Сульфаниламидные препараты. По дисциплине «Фармакология» (для студентов)

2022

I. Содержание занятия.

1. Письменная контрольная работа по рецептуре.
2. Разбор основных вопросов темы.

2.1 Определение.

2.2 Взаимосвязь между химическим строением и антибактериальным действием сульфаниламидных препаратов.

2.3 Механизм действия.

2.4 Классификация сульфаниламидных препаратов по химическому строению:

A. Антибактериальные.

1. Производные алифатического ряда:

  • Стрептоцид (сульфаниламид)

  • Мазь стрептоцидовая

  • Линимент стрептоцида

  • Сунорефф*

  • Стрептоцид растворимый

  • Ингалипт*

  • Сульфацетамид натрия (Сульфацил-натрий, альбуцид)

  • Сульфакарбамид (Уросульфан)

  • Сульфагуанидин (Сульгин)

2. Производные тиазола, тиодиазола и оксазола:

  • Сульфатиазол (Норсуль фазол)

  • Сунорефф* (Сульфаниламид + сульфотиазол + сульфодимидинол)

  • Сульфагуанидин (Сульгин)

  • Ингалипт* (сульфатиазол + месульфамид)

  • Фталазол (фталилсульфатиазол)

  • Сульфаметоксазол (метоксал, радонил)

  • Бактрим*(бисептол)

  • Этазол (сульфаэтидол, радонил)

3. Производные ароматического ряда:

1). Производные пиридина

  • Салазосульфапиридин (сульфасалазин)

2). Производные пиримидина

  • Сульфадиазин (Сульфазин)

  • Сульфадиазин серебра

  • Сульфадимидин (сульфадимезин)

  • Потесептил* (сульфадимидин + триметоприм)

  • Сульфамонометоксин (дуфадин)

  • Сульфатен* (сульфамонометоксин + триметоприм)

  • Сульфадиметоксин (мадрибон)

3). Производные пиридазина:

  • Сульфапиридазин (кинекс)

  • Метоксипиридазин (Фтазин)

4). Производные пиразина:

• Сульфален (сульфаметоксинпиразин)

Б. Другого фармакологического эффекта

1.Противолепрозные:

  • Дафенилсульфон (далсон}

  • Солюсульфон

  • Диуцифон

2.5 По спектру действия:

1. Высокочувствительные

+ a)микроорганизмы: стрептококки, стафилококки, кишечная палочка, сальмонеллы, холерный вибрион, сибиреязвенная палочка, гемофильные бактерии.


б)атипичные микробы: возбудители трахомы, орнитоза, пахового лимфогранулематоза

в) простейшие: плазмодии малярии, токсоплазмы, патогенные грибы, актиномицеты

2. Умеренно чувствительные:

a)микробы : энтерококки, стрептококк зеленящий, клебсиеллы, протей, клостридии.

б)простейшие: лейшмании

3.Устойчивые:

Сальмонеллы (некоторые виды), синегнойная, коклюшная и дифтерийная палочки, микобактерии туберкулеза, спирохеты, лептоспиры.

2.6 По продолжительности действия:

a) препараты короткого действия: стрептоцид, норсульфазол, этазол.

б) препараты средней продолжительности действия: сульфазил натрия, сульфаметоксазол, сульфамоксал

в) препараты длительного действия: сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфамонометоксин.

г)сверхдлительного действия: сульфален,сульфадоксил

2.7 В зависимости от растворимости, всасываемости и применения:

2.7.1 Хорошо всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте резорбтивного действия (норсульфазол, этазол и др.)

2.7.2 Плохо всасывающиеся, используемые для лечения кишечных инфекций (сульгин, фтазин)

2.7.3 Хорошо всасывающиеся и быстро выделяющиеся из организма , они создают высокую концентрацию в моче и могут быть использованы при урологических заболеваниях (стрептоцид,уросульфан)

2.7.4 Хорошо растворимые при нейтральной рН крови. Они могут применяться местно для лечения раневой инфекции (стрептоцид, сульфацил натрия)

2.8 Фармакокинетические показатели сульфаниламидных препаратов

2.9 Принципы лечения сульфаниламидными препаратами.

2.10 Побочные эффекты сульфаниламидных препаратов.

2.11 Взаимодействие сульфаниламидных препаратов с антимикробными другими препаратами.

3.1 Производные алифатического ряда

Спектр действия. Показания и протизопоказания к применению. Побочное действие.

Характеристика отдельных препаратов:

Стрептоцид. Химическая структура и физико-химические свойства. Спектр действия. Особенности действия. Показания к применению. Противопоказания. Формы выпуска. ВРД - 2,0.

Сульфацил-натрий. Химические структура. Физико-химические свойства. Спектр действия Показания к применению. Побочные явления. Формы выпуска. ВРД.

Уросульфан. Химическая структура. Физико-химические свойства. Спектр действия. Особенности действия. Показания к применению. Формы выпуска. ВРД- 2,0

3.2 Производные ароматического ряда.

Отличия производных алифатического ряда от ароматических препаратов. Спектр действия. Показания к применению.



Характеристика препаратов:

Сульфапиридазин. Химическая структура. Физико-химические свойства. Спектр действия. Показания и противопоказания к применению. Формы выпуска. ВРД - 2.0

Сульфадемизин. Химическая структура. Физико-химические свойства. Спектр действия. Особенности действия. Показания к применению Формы выпуска. ВРД.

Сульфадиметоксин. Химическая структура Физико-химические свойства. Спектр действия. Особенности действия. Показания к применению. Формы выпуска. ВРД.

4. Работа на компьютере с использованием обучающих и контролирующих программ.

5. Ситуационные задачи по сульфаниламидным препаратам:

5.1 Больная безуспешно лечилась уросульфаном и стрептоцидом по поводу цистита. Врач назначил другой препарат из группы сульфаниламидов, что привело к быстрому излечению. Какой препарат был назначен? Каковы его преимущества по сравнению с примененными ранее сульфаниламидными препаратами?

5.2 Обширную гнойную рану засыпали стрептоцидом…Улучшения не последовало. Изменили тактику лечения - рану обработали синтомициновым линиментом, а внутрь назначили этазол. Поверхность раны стала быстро очищаться, появились грануляции. Почему первоначальный вариант решения оказался неэффективным? Почему второй вариант лечения оказался успешным?

5.3 У больного пневмонией при лечении сульфаниламидами появились: боль в области поясницы, затруднение мочеиспускания, альбуминурия, макроскопическая гематурия. Каковы возможные причины этого осложнения и меры его профилактики?

5.4 Женщина на последнем периоде беременности заболела острым респираторным заболеванием. Первым ее побуждением было принять сульфадимезин, который не раз помогал ей при сходных заболеваниях. Однако врач, к совету которого прибегла больная, отверг этот препарат. Почему?

6 Перечислить средства и их лекарственные формы, применяемые для лечения:

  • менингита

  • воспалительных заболеваний глаз

  • цистита, пиелита

  • кишечных инфекций (энтероколит, бактериальная дезентерия)

  • ангины, гнойных отитов, фарингитов

  • пневмонии, бронхита

II. Литература.

1. Основная литература.

1.1. Противомикробные средства: учебник. Пособие для студентов медицинских вузов/сост.: Л.В. Ловцова, А.А. Монахов, Т.М. Колымкина, Д.В. Тепаев. - Владимир: Фамакт, 2006. - 104 с.


1.2. Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник / Д.А. Харкевич . - М.: ГЭОТАР-МЕД, 1987 - 560с, 1993 - 544с, 1999 - 664с, 2000 - 664с, 2002 - 728с, 2004 - 736с, 2005 - 736с.

1.3. Китаева Р.И. Фармакология: Учебное пособие / Р.И. Китаева, О.В. Филиппова. - Воронеж: Изд-во Воронежского гос. ун-та, 2003. - 384 с.

1.4. Майский В.В. Фармакология: Учебное пособие / В.В. Майский . - М. ГЭОТАР - МЕД, 2003. - 408 с.

1.5. Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии / Под ред. Л.С. Страчунского, Ю.Б. Белоусова, С.Н. Козлова. - М., 2002. 381 с.

1.6. Маркова И.В. Фармакология / И.В. Маркова, И.Б. Михайлов, М.В. Неженцев. - СПб., 2001.- 416 с.

1.7. Крылов Ю.Ф. Фармакология: Учебник / Ю.Ф. Крылов, В.М. Бобырев. - М., 1999. - 352 с.

III. Формы выпуска.

Сульфаниламидные препараты.

Название препарата

Латинское название

Форма выпуска

Сульфацил-натрий

Suifacylum-natrium

Порошок, раствор 30% в амп. по 5 мл для введения в вену медленно, р-р 20-30% во флаконах по 5-10 мл и в тюбиках-капельницах по 1,5 мл для глазных капель, 20-30% глазная мазь.

Фталазол

Phthalazolum

Порошок, табл. по 0.5 10

Сульфапиридазин

Sulfapyridazinum

Порошок, табл. по 0,5 10

Сульфадимезин

Sulfadimezinum

Порошок, табл. по 0,5 10

Бисептол (бактрим)

Bactrinum

Табл. в упаковке по 20 шт

Салазосульфа- пиридазин

Salazosulfapyridinum

Табл. по 0.5 50

Сульфадиметоксин

Sulfadimetoxinum

Табл. 0,2 и 0,5 в упаковке по 15 шт



Принципы лечения САП

1.САП назначают только в том случае, если возбудитель заболевания является чувствительным к этим препаратам.

2.Для получения выраженного бактериостатического действия необходимо: создавать высокие концентрации препарата в организме, так как микроорганизмы обладают большим сродством к ПАБК, чем к САП; поддерживать антимикробную концентрацию САП в плазме крови (регулярность назначения в соответствии с фармакокинетикой препарата).

3.Курс лечения начинают с «ударных» доз, т.е. доз, которые способны быстро создать терапевтическую концентрацию и длительно поддерживать ее на определенном уровне.


4.После исчезновения клинических симптомов заболевания лечение следует продолжать еще 2-3 дня, но уже несколько меньшими дозами.

5.При лечении гнойных ран, а также тканей, инъецированных новокаином, САП неэффективны.

6.При отсутствии эффекта в течение 2-3 дней после назначения САП их необходимо отменить.

7.Следует назначать обильное щелочное питье, чтобы предупредить выпадение в осадок ацетилированных САП.

Показание к применению САП.

1. Системные препараты:

  • нокардиоз;

  • токсаплазмоз (чаще сульфадиазин в сочетании с пириметамином);

  • малярия, вызванная устойчивыми к хлорохину P.falciparum (в сочетании с пириметамином);

  • профилактика чумы.

2. Местные препараты (ожоги, трофические язвы, пролежни)

Побочные эффекты САП

Действие на ЦНС. Одним из первых симптомов побочного действия сульфаниламидов на ЦНС является нарушение условно-рефлекторной деятельности, что может проявляться в виде дезориентации, поэтому при амбулаторном лечении, если больной не освобожден от работы, нельзя назначать САП водителям транспорта.

Могут отмечаться общее недомогание, слабость, головная боль, подавленность. С нарушением функции ЦНС связано также появление тошноты и рвоты. Иногда на 7-10-й день лечения, а реже после прекращения приема сульфаниламидов может возникнуть лихорадка (повышение температуры тела до 39-40°С), обусловленная нарушением функции центров терморегуляции.

Действие на функцию щитовидной железы. Сульфаниламиды оказывают угнетающее влияние на функцию щитовидной железы (антитиреоидное действие). В связи с этим у людей с признаками гипотиреоза отмечается резкая непереносимость сульфаниламидов.

Сульфаниламиды ингибируют работу ферментов, принимающих участие в процессе йодирования метилового эфира гидрохинон-тирозина. В результате в кровь выделяется неполноценный гормон, в ответ на это гипофиз отвечает усиленной выработкой тиреотропного гормона. Однако, поскольку щитовидная железа не в состоянии вырабатывать полноценный гормон, ее клеточные элементы разрастаются, железа увеличивается в размере (зобогенный эффект). В связи с этим следует с осторожностью назначать сульфаниламиды детям.