ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 09.02.2024
Просмотров: 24
Скачиваний: 0
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
Форма выпуска: таблетки 0,03.
ІІ. Активаторы фибринолиза (фибринолитики, тромболитики)
Это группа препаратов, которые вызывают растворение внутрисосудистых свежих тромбов. Некоторые из них входят в состав жндогенной системы фибринолиза, которая принимает участие в обеспечении жидкого состояния крови.
Фибринолитическая система может активироваться у больных лучевой болезнью, при септических состояниях, массивных поврждениях тканей и внутршенних органов, физическом перенапряжении. Фибринолитики делятся на препараты прямого и непрямого действия. К препаратам прямого действия относят фибринолизин, трипсин.
Фибринолизин – Phibrinolysinum, Plasmin
Это отечественный препарат. Его получают из профибринолизина (плазминогена) крови доноров путем его активации трипсином.
Фибринолизин действует непосредственно на фибринный сгусток и вызывает его лизис. Мнактивирует фибриноген, V и VII факторы.
Показания к применению: тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, тромбощзы сосудов мозга, сетчатки, кровоизлияния в сетчатку, стекловидное тело, тромбофлебиты, операции на сосудах.
Противопоказания: геморрагические диатезы, кровотечения, открытые раны, лучевая болезнь, туберкулез, язвенная болезнь, нефрит, высокое АД (200/110 мм рт ст).
Побочные эффекты: это белок с антигенными свойствами, чато вызывает реакцию: гиперемия лица, боль по ходу вены, боль в груди, в животе, озноб, повышение температуры тела, крапивница.
Используют в комбинации с гепарином, вводят в/в капельно, растворяют ex tempore (100 ЕД в в 1 мл изотонического раствора + 10 000 ЕД гепарина на каждые 20 000 фибринолизина за 3-4 часа). Контролируют уровень протромбина (не ниже 30-40%), время свертывания (повышение не более чем в 2 раза), содержание фибриногена.
Форма выпуска: флаконы по 10, 20, 30, 40 тыс. ЕД.
В последнее время использукют редко из-за побочных эффектов.
Фибринолитики непрямого действия
Стрептокиназа – Streptokinase, Kabikinase, Streptasa, Awelysin
Это ферментный препарат из бета-гемолитического стрептококка. Способствует переходу неактивного профибринолизина (плазминогена) в активный фибринолизин (плазмин), который вызывает лизис фибрина, инактивирует фибриноген и V, VII факторы свертывания.
Действует только на свежие тромбы, период полувыведения 20-30 минут, длительность действия 4 часа.
Показания – острый инфаркт миокарда, тромбозы и эмболии артерий и вен дл восстановления их проходимости.
Противопоказания – кровотечения, геморрагические диатезы, после недавних операций, болезни со клонностью к кровотечениям, гипертензия, беременность (1 триместр), септический эндокардит.
Побочные эффекты – головная боль, тошнота, озноб, аллергия, гипотония, нарушения ритма сердца, эмболия.
Вводят в/в 250 000 МЕ (МЕ – международные единицы) в 50 мл изотонического раствора за 30 минут (30 капель в 1 минуту)в дальнейшем вводят по 100 тыс МЕ (в 1 час) на протяжении 16-18 часов. Можно вводить кабикиназу по схеме: 1,5 млн. МЕ растворить в 90 мл изотонического раствора, 45 мл ввести за 20 минут, других 45 мл – за 40 минут. При остром инфаркте миокарда можно вводить в/артериально – сначала 20 тыс. МЕ, а потом 2-4 тыс. за 1 минуту на протяжении 30-90 минут.
Активен в первые 12 часов, чим раньше начать введение, тем лучше будет эффект.
Форма выпуска: флаконы по 100, 250, 750 тыс. и 1,5 млн. МЕ
Стептодеказа – Streptodecasa
Это препарат стрептокиназы пролонгированного действия. Действует на протяжении 24-72 часов.
Вводят в/в струйно, сначала 300 тыс. ФЕ (это пробная доза), а через 1 час (при отсутствии реакции) еще 2700 тыс. ФЕ (300 тыс. в 1 минуту).
Форма выпуска: - флаконы по 1 и 1,5 млн. ФЕ, растворить в 10-20 мл изотонического арствора.
Альтеплаза – Alteplase, Actilise
Это готовый тканевой активатор плазминогена – фермент (гликопротеин), который переводит плазминоген в плазмин. Получают из культуры клеток человека. Действует как и стрекптокиназа, около 4 часов, реперфузию миокарда вызывает через 20 минут – 2 часа.
В отличие от стрептокиназы, не проявляет антигенных свойств, действует более избирательно. Альтеплазу можно вводить повторно.
Показания: инфаркт миокарда, эмболия легочной артерии (в первые 12 часов). Вводят в/в сначала 0,01 за 1-2 минуты, а потом 0,09 за 2 часа, после чего вводят гепарин.
Побочгые эфекты и противопоказания – как у стрептокиназы.
Форма выпуска – флаконы по 0,05 и 0,1 с растворителем (вода для инъекций).
ІІІ. Антиагреганты (ангибиторы агрегации) – это группа препаратов, которые способны ингибировать агрегацию тромбоцитов и благодаря этому проявлять антитромботическое действие.
Аспирин - Acidum acetylsalicylicum, Aspirinum, Anorin, Aspisol
Относится к группе НПВС, используется как болеутоляющее и противовоспалительное средство. Механизм его антитромботического действия состоит в том, что он в малых дозах вызывает необратимую блокаду циклооксигеназы, благодаря чему угнетает синтез тромбоксана А
2 (эндогенного проагреганта) и способствует синтезу эндотеликем простациклина (антиагрегантного и антитромботического простагландина), угнетает высвобождение тромбоцитарных факторов III и IV.
В больших дозах аспирин угнетает синтез и простациклина, его антиагрегантное действие зависит от дозы.
Показания к применению как антиагреганта – для уменьшения риска повторных инфарктов, инсультов, внезапной смерти, для предупреждения осложнений при острой ишемической болезни, при нарушениях мозгового кровообращения, для предупреждения послеоперационных тромбозов, при тромбофлебитах, тромбозах сосудов сетчатки. Назначается при этом внутрь в дозах 0,1-0,325 1 раз в день или через день. Большие дозы его могут вызывать тромбоз. В/м и в/в для профилактики тромбозов используют Ацелизин по 0,5-3 мл 1 раз на протяжении 1-2 дней.
Форма выпуска – Аспирин - таблетки по 0,1 – 0,325.
Ацелизин – флаконы по 1,0.
Дипиридамол – Dipyridamol, Curantil, Trombonil
Расширяет коронарные сосуды , увеличивает доставку кислорода, улучшает коллатеральное кровообращение, ранее широко использовался как антиангинальный препарат при хронической ИБС. При остром приступе не вводят из-за неравномерного перераспределения кровотока и развития синдрома обкрадывания.
Дипиридамол тормозит агрегацию тромбоцитов и образование тромбов, т.к. увеличивает в отромбоцитах содержание цАМФ, увеличивает синтез в эндотелии простациклина.
Показания к применению – для предупреждения послеоперационных тромбозов, при инфаркте миокарда, нарушениях мозгового кровообращения. Он расширяет сосуды, не вызывает ульцерогенного действия. Назначают внутрь по 0,025 – 3 раза в день.
Побочные эффекты – покраснение лица, тахикардия, аллергия, иногда гипотония.
Противопоказания – гипотония.
Его нельзя вводить п/к, не вводят в одном шприце с другими препаратами
Форма выпуска – табл. 0,025; 0,075; амп. – 0,5% 2 мл.
Тиклопидин – Ticlopidine, Ticlid
Является чистым антиагрегантом, действует сильнее, чем аспирин, но более медленно, через 7-8 дней. Он блокирует аденозиндифосфатный механизм агрегации тромбоцитов, стимулирует синтез простагландинов Е, Д2 и простациклина.
Показания к применению – для профилактики тромбозов при ишемии мозка, ишемии сердца, после инфаркта, ишемии нижних конечностей, при ретинопатиях. Он снижает риск повторных инсультов и инфарктов. Назначают его по 0,25 2 раза в день.
Противопоказания – риск кровотечения, геморрагический инсульт, болезни печени, беременность.
Побочные эффекты – головокружение, боль в желудке, понос, аллергия, желтуха, тромбоцитопения, лейкопения.
Форма выпуска: таблетки по 0,125; 0,25.
Клопидогрел – Klopidogrel, Plavix
Это антиагрегант, блокирует связь АТФ с рецепторами тромбоцитов, действует до 324 часов.
Показания к применению – для профилактики тромбообразования после инфаркта, при атеросклерозе мозговых и периферических сосудов.
Назначают по 1 табл. 1 раз в сутки.
Побочные эффекты и противопоказания – как у тиклопидина.
Форма выпуска – табл. 0,075.
Теофиллин – Theophyllinum, Theocin, Aqualin
Является алкалоидом чайного листа и кофе. Он стимулирует работу миокарда, возбуждает ЦНС, из-за ингибирования фосфодиэстеразы и накопления в тканях и тромбоцитах цАМФ, проявляет бронхолитическое, диуретическое действие, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Используют как бронзолитик и диуретик. Его пролонгированния форма Теопек (Theopecum).
Вместе с этилендиамином входит в состав эуфиллина (Euphyllinum), который используют при застое в малом круге кровообращения, сердечной астме, церебральных кризах, для улучшения мозгового кровообращения, снижения внутричерепного давления и отеке мозка при инсультах, при гипертонических кризах.
Противопоказания – гипертитеоз, инфаркт, стеноз, экстрасистолии, эпилепсия, беременность.
Побочные эффекты – изжога, тошнота, рвота, понос, головная боль, эпилептические припадки.
Форма выпуска: Теофиллин – пор., суп. 0,2
Теопек - т. 0,3
Эуфиллин – т. 0,15; амп. 2,4% - 10 мл в/в; 24% - 1 мл в/м
Пентоксифиллин – Pentoxyphyllinum, Trental.
По структуре близок к теобромину, расширяет сосуды, улучшает доставку кислорода, улучшает микроциркуляцию, уменьшает агрегацию тромбоцитов из-за угнетения фосфодиэстеразы и накопления ыАМФ, уменьшает вязкость крови.
Показания – нарушение периферического кровообращения (эндартерииты), цереброваскулярные нарушения (ишемические состояния), ретинопатии, ангиопатия. Назначают по 0,2х3 раза в день.
Противопоказания – кровотечения, ккоронаросклероз, склероз мозговых сосудов, инфаркт, беременность.
Побочные эффекты – головокружение, покраснение лица, гипотонии, диспепсические расстройства.
Форма выпуска: табл. 0,1; амп. 2% - 5 мл (в/в, в/арт).
Б. Антигеморрагические средства, или гемостатики
Это группы препаратов, которые используются для профилактики или остановки кровотечений, геморрагий, лечения гемофилий.
По механизму действия их разделяют на 5 групп.
-
Коагулянты -
Ингибиторы фибринолиза -
Агреганты или стимуляторы агрегации тромбоцитов -
Антагонисты гепарина -
Ангиопротекторы, или препараты, которые уменьшают проницаемость сосудов
1. Коагулянты
Это средства, которые способствуют коагуляционному гемостазу. Их разделяют по механизму действия на препараты прямого и непрямого действия.
а) Коагулянты прямого действия – это эндогенные (природные) факторы системы свертывания крови, которые принимают непосредственное участие в процессе коагуляции. Действуют они и в организме, и в пробирке.
Фибриноген – Fibrinogenum
Является составной частью крови. Переход фибриногена в фибрин под влиянием тромбина обеспечивает образование сгустка. Получают его из крови доноров.
Показания к применению – для остановки кровотечений, которые сопровождаются гипо- и афибриногенемией, при массивной кровопотере, прждевременной отслойке плаценты, лучевой болезни, заболеваниях печени.
Фибриноген вводят внутривенно, растворяют ex tempore в воде для инъекций, вводят не позднее 1 часа после приготовления.
Противопоказания – повышенная свертываемость крови, инфаркт, тромбозы.
Побочные эффекты – аллергические реакции.
Форма выпуска – флаконы, емкостью 250 и 500 мл, по 1,0 и 2,0 грамма препарата.
Тромбин – Thrombinum
Является компонентом свертывающей системы крови, образуется в органищме из протромбина после активации его тромбопластином. Получают из плазмы крови доноров. Используют только местно при кровотечениях из паренхиматозных органов, при черепно-мозговых операциях, операциях на печени, почках, легких, полостях, костях, при болезни Верльгофа, апластической анемии.
Тромбин асептически растворяют на физрастворе, которым пропитывают тампон или губку, которые накладывают на рану.
Кальция хлорид – Calcii chloridum
Кальций находится в организме в ионизированном состоянии, а также в виде фосфорно-кальциевых соединений, составляющих основу скелета. Ионы кальция принимают участие во многих физиологических процессах.
-
В активации освобождения синаптических медиаторов и гормонов, он активирует кальмодулин и ферменты, ответственные за специфический эффект гормонов. -
Он способствует выделению адреналина, принимает участие в раоле водителей ритма сердца. -
Он способствует соединению актина с миозином и сокращению мышц, в передаче импульсов. -
Кальций является натуральным компоненотом свертывающей системы крови (фактор IV), он стимулирует образование тромбопластина, превращение протромбина в тромбин, в полимеризации фибрина, активации других факторов свертывания. -
Кальций уменьшает проницаемость стенок сосудов благодаря угнетению гиалуронидазы. -
Он проявляет противоаллергические действие благодаря увеличению выделения адреналина, угнетению экссудации.
