Файл: 1. Предмет и задачи фармакологии, её связь с другими медицинскими и биологическими дисциплинами. Понятие о списках лекарственных средств а и Б.docx

7.Общая характеристика химиотерапевтических средств. Понятие об основных принципах химиотерапии. Классификация и механизмы действия основных химиотерапевтических средств.

Основные принципы химиотерапии :

1) определение возбудителя инфекционного заболевания ;

2) определение чувствительности данного возбудителя к химиотерапевтическим средствам и выбор наиболее эффективных и безопасных ЛП;

3) возможно более раннее начало лечения (при угрожающем состоянии больного , не дожидаясь определения возбудителя , назначают химиотерапевтические средства с широким спектром действия)

4) применение достаточно высоких доз химиотерапевтических средств ( первая доза как правило, удваивается –ударная доза ) ;

5) проведение полного курса лечения (преждевременное прекращение лечения способствует образованию устойчивых форм возбудителя) ;

6) при необходимости комбинированное применение химиотерапевтических средств для повышения их эффективности и предупреждения развития устойчивых форм возбудителя

8.Антибиотики, группа пенициллина, классификация, фармакокинетика. Механизм действия. Пенициллины пролонгированного действия. Полусинтетические пенициллины, спектр действия, применение.

Антибиотики - продукты жизнедеятельности (или их синтетические аналоги и гомологи) живых клеток (бактериальных, грибковых, растительного или животного происхождения), избирательно подавляющие функционирование других клеток - микроорганизмов, опухолевых клеток и т.д

Пенициллины. Механизм действия: Действуют бактерицидно, нарушая синтез микробной стенки.

I. Природные (биосинтетические) пенициллины. Спектр действия: Гр+ микрофлора и некоторые Гр- кокки (гонококки, менингококки) и спирохеты. Применяются для лечения заболеваний, вызванных чувствительной к ним флорой: при стрептококковой ангине, сепсисе, раневой инфекции, остеомиелите, эндокардите, абсцессах, флегмоне, мастите, при пневмококковой пневмонии, менингите, для лечения сибирской язвы, газовой гангрены, дифтерии, гонореи, сифилиса и др. Все препараты этой группы разрушаются под действием βлактамаз – ферментов, вырабатываемых микроорганизмами в ответ на применение β-лактамных антибиотиков.

---

1. Короткого действия (4 – 6 часов). Применяются, как правило, для лечения острых заболеваний. Бензилпенициллина натриевая соль Разрушается под действием кислоты желудочного сока, поэтому применяется только парентерально. Чаще применяется в/м, перед употреблением растворяют чаще всего 0,25 – 0,5% раствором новокаина (если нет аллергии на него) или водой для инъекций или физ. раствором.

2. Длительного действия. Применяются чаще для профилактики обострений хронических заболеваний (ревматизма, тонзиллита и др.). Бензилпенициллина новокаиновая соль– длительность действия до12 часов. Бициллин– длительность действия до 1 недели. Бициллин 3 – длительность действия до 2 недель. Бициллин 5 – длительность действия до 4 недель. Препараты этой группы применяются только в/м, т.к. при разведении образуют суспензии. Разводят непосредственно перед введением физ. раствором или водой для инъекций, не рекомендуется растворять новокаином, т.к. при этом образуется вязкая субстанция, которая плохо проходит через иглу.

II. Полусинтетические пенициллины. Большинство препаратов имеет более широкий спектр противомикробного действия, что расширяет список показаний для их применения. Препараты кислотоустойчивы, поэтому могут применяться как парентерально, так и внутрь.

1. Изоксазолилпенициллины – действуют также как и природные пенициллины преимущественно на Гр+ флору, но устойчивы к действию β-лактамаз. Оксациллин, Клоксациллин Флуфлоксациллин, Диклосациллин

2. Аминопенициллины – имеют широкий спектр антимикробного действия, но разрушаются β-лактимазами. Ампициллин Амоксициллин

3. Карбоксипенициллины – аналогичны аминопенициллинам, но активны в отношении синегнойной палочки. Карбенициллин Карфециллин Тикарциллин

4. Уреидопенициллины – аналогичны карбоксипенициллинам. Азлоциллин (Секуропен) Мезлоциллин (Байпен) Пиперациллин

5. Комбинированные препараты – имеют широкий спектр антибактериального действия и устойчивы к действию β-лактамаз.

а) Содержащие два пенициллиновых антибиотика: Ампиокс (Оксамп нитрий) – амоксициллин+оксациллин

---

б) Ингибиторозащищенные препараты – сочетают пенициллиновый антибиотик и ингибитор β-лактамаз. Амоксиклав (Аугментин, Клавоцин, Моксиклав) – ампициллин+клавулоновая кислота Тиментин – тикарциллин+клавулоновая кислота Сультамициллин (Сулациллин, Сульбацин, Уназин) – ампициллин+ сульбактам натрий Тазоцин – пиперациллин+тазобактам

---

9.Сульфаниламиды. Классификация. Механизм и спектр действия. Фармакокинетика. Применение сульфаниламидов.

Сульфаниламиды - противомикробные средства, производные амида сульфаниловой кислоты (белый стрептоцид). Их открытие подтвердило предвидение П.Эрлиха о возможности селективного поражения микроорганизмов цитотоксическими веществами резорбтивного действия. Первый препарат этой группы пронтозил (красный стрептоцид) предупреждал гибель мышей. зараженных десятикратной летальной дозой гемолитического стрептококка.

На основе молекулы сульфаниламида во второй половине 30-х годов было синтезировано много других соединений (норсульфазол, этазол, сульфазин, сульфацил и др.). Появление антибиотиков снизило интерес к сульфаниламидам, однако клинического значения они не потеряли, в настоящее время широко используются "долгодействующие" (сульфапиридазин, сульфален и др.) и особенно комбинированные препараты (ко-тримоксазол и его аналоги, в состав которых помимо сульфаниламида входит триметоприм). Препараты имеют широкий спектр противомикробного действия (грамположительные и грамотрицательные бактерии, хламидии, некоторые простейшие - возбудители малярии и токсоплазмоза, патогенные грибы - актиномицеты и др.).

Сульфаниламиды делятся на следующие группы:

1. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно- кишечном тракте и быстро выводящиеся почками: сульфатиазол (норсульфазол), сульфаэтидол (этазол), сульфадимидин (сульфадимезин), сульфакарбамид (уросульфан ).

2. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно- кишечном тракте, но медленно выводящиеся почками (долгодействующие): сульфаметоксипиридазин (сульфапиридазин), сульфамонометоксин, сульфадиметоксин, сульфален.

3. Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и действующие в просвете кишечника: фталилсульфатиазол (фталазол), сульфагуанидин (сульгин), фталилсульфапиридазин 

---

(фтазин), а также сульфаниламиды, конъюгированные с салициловой кислотой - салазосульфапиридин, тесалазин (салазопиридазин), салазодиметоксин.

4. Препараты для местного применения: сульфаниламид (стрептоцид), сульфацетамид (сульфацил-натрий), сульфадиазин серебра (сульфаргин)- последний, растворяясь, высвобождает ионы серебра, обеспечивающие антисептический и противовоспалительный эффект.

5. Комбинированные препараты: ко-тримоксазол (бактрим, бисептол), содержащий триметоприм с сульфаметоксазолом или сульфамонометоксин с триметопримом (сульфатон), являются также противомикробными средствами с широким спектром действия.

Первая и вторая группы, хорошо всасывающиеся в желудочно- кишечном тракте, применяются для лечения системных инфекций; третья - для лечения кишечных заболеваний (препараты не всасываются и действуют в просвете пищеварительного тракта); четвертая - местно, а пятая (комбинированные препараты с триметопримом) эффективно действуют при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечных заболеваниях.

Механизм действия. Сульфаниламиды вызывают бактериостаз. Они являются конкурентными антагонистами парааминобензойной кислоты (ПАБК), необходимой микроорганизмам для синтеза фолиевой кислоты: последняя в коферментной форме (дигидрофолиевой, тетрагидрофолиевой кислот) участвует в образовании пуриновых и пиримидиновых оснований, обеспечивающих рост и развитие микроорганизмов. Сульфаниламиды близки по химическому строению к ПАБК и поэтому захватываются микробной клеткой вместо ПАБК. В результате останавливается синтез фолиевой кислоты. Клетки человека не способны синтезировать фолиевую кислоту (она поступает с пищей), чем и объясняется избирательность антимикробного действия этих препаратов. Сульфаниламиды не влияют на бактерии, сами образующие ПАБК. В присутствии гноя, крови, продуктов разрушения тканей, содержащих большое количество ПАБК, препараты не эффективны.

Комбинированные препараты: ко-тримоксазол

---