ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 28.03.2024
Просмотров: 9
Скачиваний: 0
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
Пилюли
Характеристика лекарственной формы
Пилюли (от лат. pila - мяч) - дозированная лекарственная форма для внутреннего употребления. Пилюли представляют собой шарообразные тела, выкатанные из пластической массы, в состав которой наряду с лекарственными веществами входят вспомогательные вещества, составляющие основу пилюль. Масса пилюль по ГФХ может колебаться в пределах от 0,1 до 0,5 г, диаметр - от 4 до 8 мм. По своей структуре пилюли должны быть отнесены к всесторонне дисперсным системам с пленочной структурой дисперсионной среды (спумоиды). Они представляют собой высококонцентрированные суспензии, в которых твердые частицы дисперсной фазы распределены в жидкой дисперсионной среде, низведенной до состояния непрерывной тонкой пленки. При высыхании пилюли превращаются в твердые шарики.
До появления таблеток пилюли были основной дозированной лекарственной формой для внутреннего применения. В настоящее время удельный вес пилюль в рецептуре аптек не превышает 1-1,5%. Однако пилюли не утратили значения лекарственной формы, допускающей широкую индивидуализацию при назначении лекарственных средств. Основное достоинство пилюль заключается в том, что в пилюльной массе можно сочетать самые разнообразные лекарственные средства, причем часто такие, которые в другой лекарственной форме (например, в растворах) могут быть несовместимы. Далее, в форме пилюль удается скрыть неприятный вкус и запах лекарственных веществ, особенно если на пилюли будет наложена оболочка. Пилюли очень удобны для приема: круглая и ослизняющаяся во рту пилюля проглатывается значительно легче, чем таблетка равной массы. По точности дозирования лекарственных средств и удобству хранения пилюли не уступают таблеткам. Замедленность действия лекарственных веществ в форме пилюль, по сравнению с другими формами, должна оцениваться и использоваться как пролонгирующее свойство.
Все вещества, входящие в состав пилюль, можно разделить по значению на две группы: 1) лекарственные; 2) вспомогательные. Введение в пилюльную массу вспомогательных веществ вызывается необходимостью придания ей свойства пластичности. Кроме того, вспомогательные вещества способствуют процессам распада пилюль в желудочно-кишечном тракте и высвобождения лекарственных веществ.
Напомним, что пластичностью называется свойство тел необратимо изменять свою форму под воздействием достаточно больших деформирующих сил, сопротивляясь деформации при воздействии малых сил. Применительно к пилюльной массе под пластичностью следует понимать способность ее принимать соответствующую форму, т. е. выкатываться в стержень, а затем в шарики. Одновременно с пластичностью пилюльная масса должна обладать и определенно выраженной упругостью. Если пилюльная масса этим свойством обладать не будет, а проявит некоторую тенденцию к размягчению, то при хранении под воздействием сравнительно слабых деформирующих сил может измениться шаровидная форма пилюль. С другой стороны, если пилюльная масса приобретает чрезмерную упругость, то ее трудно раскатать в стержень и приготовить правильной формы круглые тела. Под способностью пилюльной массы распадаться в желудочном (или кишечном) соке по ГФХ понимается способность выкатанных из нее пилюль распадаться в воде или 0,5% растворе хлороводородной кислоты при 37° С (при легком покачивании колбочки 1-2 раза в секунду, избегая взбалтывания) в течение 1 ч. Указанные свойства пилюльной массы достигаются соответствующим подбором вспомогательных средств.
Вспомогательные вещества и общие указания к их применению
Вода. Служит для растворения лекарственных веществ. Кроме того, вода переводит способные набухать вещества в гели или клейкие золи и этим обеспечивает сцепление твердых составных частей пилюльной массы. Основное правило: стараться приготовить пилюльную массу в первую очередь при помощи воды. Другой растворитель или связывающие вещества применяют тогда, когда при их помощи можно получить массу лучшего качества, чем с водой.
Этанол. Служит для обработки смолосодержащих пилюльных масс, поскольку смолы растворяются в этаноле или набухают в нем.
Глицерин. Пластифицирует пилюльные массы, содержащие большое количество твердых веществ лучше воды. Употребляется обычно в виде Aqua giycerinata (1:1).
Сахар (свекловичный и молочный). Свекловичный сахар применяется в виде простого сиропа, сахарной воды (равные части сиропа и воды), а также смеси сиропа, глицерина и воды (1:1:8); замедляет высыхание. Может применяться в виде пудры в качестве гидрофильного пластификатора. Молочный сахар не поглощает воду, но облегчает распадаемость пилюль.
Растительные экстракты. Наиболее часто используется густой солодковый экстракт - высоковязкая гигроскопическая жидкость, хорошо пластифицирующая пилюльные массы и замедляющая одновременно их высыхание. При использовании сухого солодкового экстракта требуется добавление глицерина и глицериновой воды. Почти все лекарственные вещества (жидкие, густые и сухие) удается превратить в пилюльные массы с помощью экстрактов солодки. При этом необходимо использовать порошок корня, иначе пилюли будут распадаться с трудом.
Густые экстракты одуванчика, полыни, валерианового корня также являются хорошими связывающими веществами, пригодными для изготовления многих пилюльных масс. Однако эти экстракты нужно рассматривать одновременно и как adjuvans (горечи), и как лекарственные вещества (экстракт валерианы).
Растительные порошки. Порошки солодкового корня, одуванчика, полыни, валерианового корня всегда сопутствуют в пилюлях одноименным экстрактам. В состав пилюльных масс могут вводиться и другие растительные порошки, например порошок алтейного корня. Все растительные порошки содержат как растворимые или набухшие в воде вещества, так и нерастворимые твердые частицы растительных тканей. Поэтому они могут находиться в жидкой и твердой фазах пилюльной массы. Сказанное в равной степени относится к шиповнику и пшеничной муке. В плодах шиповника (мякоти) содержится много пектиновых веществ, которые в присутствии воды набухают и хорошо связывают входящие ингредиенты, в результате чего образуется пластическая и достаточно упругая пилюльная масса. Большая способность к набуханию, обусловленная присутствием в пшеничной муке клейковины, и высокая ее упругость дают возможность приготовить пилюли даже из трудно поддающихся обработке пилюльных масс.
Крахмал (картофельный, пшеничный, маисовый). Основное применение находит при изготовлении пилюль из экстрактов и высоковязких жидкостей. Входит в массу как твердая фаза. При температуре тела крахмал заметно набухает, поэтому пилюли, содержащие его, легче распадаются. Крахмал хорошо сочетать с глюкозой и сахаром.
Минеральные порошки (бентонит, белая глина, гидроксид алюминия, аэросил). Отличаются способностью впитывать жидкости (воду, масла). Действуют на массу как подсушивающие вещества, придавая пилюлям после высыхания большую твердость. Находят широкое применение в тех случаях, когда в состав пилюль входят вещества, легко разлагающиеся в присутствии органических веществ.
Исходя из свойств и роли в пилюльной массе, все перечисленные вспомогательные вещества можно разделить на три группы:
1) растворители и жидкие компоненты, поддерживающие необходимую влажность пилюль и обладающие слабыми связывающими свойствами (вода, этанол, глицерин и их смеси);
2) вещества, эмульгирующие жидкости и склеивающие гидрофобные твердые частицы (растительные экстракты, мука пшеничная, плоды шиповника в порошке);
3) порошкообразные вещества, уплотняющие массу до пластического состояния и понижающие упругость (растительные порошки, крахмал, сахар, крахмально-сахарные смеси, аэросил и другие минеральные порошки).
Действие некоторых вспомогательных веществ может носить смешанный характер. Например, мука содержит сильно гидрофильную клейковину и одновременно слабо гидрофильный (при обыкновенной температуре) крахмал. Очевидно, последний будет выполнять роль уплотняющего вещества и одновременно понижать высокую упругость клейковины. В равной степени это относится к растительным порошкам, поскольку они наряду с веществами, способными образовывать клейкие и вязкие растворы (пектины, слизи), содержат много нерастворимых и ненабухающих частиц (крахмал, частицы разных тканей), которые являются типичными пластификаторами.
Выбор вспомогательных веществ для получения хорошей пилюльной массы зависит от свойств вводимых лекарственных веществ и их количеств. Поясним это несколькими примерами.
1. Лекарственные вещества нерастворимы или очень мало растворимы в воде или другом растворителе. Здесь возможны два варианта: а) лекарственные вещества прописаны в очень малых количествах (например, вещества списка А). Если эти вещества смешать с вязкой жидкостью (например, с густым экстрактом солодкового корня), то вследствие малого количества твердой фазы формирующей массы не получится. К такой массе следует обязательно добавить оптимальное количество порошкообразных нерастворимых веществ, чтобы придать ей необходимые пластические свойства. Такими веществами могут быть растительные порошки (в случае экстрактов), крахмал, мука; б) лекарственные вещества прописаны в значительных количествах. В этом случае обычно бывает достаточно добавить оптимальное количество вязкой склеивающей жидкости, чтобы получить пластичную пилюльную массу. Чем резче выражена гидрофобность твердой фазы, тем большей склеивающей способностью должна обладать вязкая жидкость.
2. Лекарственные вещества растворимы в воде, этаноле, глицерине. В этом случае важно растворить их в минимальном количестве воды (этанола, глицерина). Далее полученный раствор смешивают с вязкой жидкостью, которую затем уплотняют добавлением твердых веществ до пластического состояния. В случае, если для растворения лекарственных веществ приходится вводить значительное количество водной фазы, добавляют набухающие гидрофильные вещества до получения высоковязкой массы, которой затем придают пластичность с помощью набухающих твердых веществ.
3. Лекарственные вещества являются жидкостями, не смешивающимися с водой. В этом случае необходимо предварительно их эмульгирование с помощью соответствующих эмульгаторов, с последующим уплотнением эмульсионного корпуса.
Таким образом, лекарственные вещества могут находиться в пилюлях в виде раствора, суспензии, эмульсии. Пилюльную массу необходимо рассматривать как пластическую массу, состоящую из двух фаз:
1) гидрофобной или малогидрофильной твердой фазы;
2) гидрофильной студневидной или высоковязкой жидкой фазы. Лекарственные вещества могут находиться в любой из этих фаз совместно со вспомогательными веществами. Оптимальное количественное соотношение этих фаз, а также все свойства пилюльной массы являются сложной функцией свойств лекарственных и вспомогательных веществ. Поэтому еще до приготовления пилюль необходимо обдумать, а если это требуется, то и проверить свойства и поведение лекарственных и вспомогательных веществ при их сочетании в пилюльной массе.
Прописывание пилюль
При прописывании пилюль в рецептах обычно указывают только количества лекарственных веществ из расчета на общее число прописанных пилюль. Количества вспомогательных веществ при этом не обозначают (рецепт 20.1) или указывают в общей формулировке: quantum satis - сколько необходимо (рецепт 20.2).
20.1. Rp.: Atropini sulfatis 0,015
Papaverini htfdrochloridi 0,6
Misce, fiant pilulae N. 30
DS. По 1 пилюле 3 раза в день
20.2. Rp.: Atropini sulfatis 0,015
Papaverini hydrochloridi 0,6
Massae pilularum quantum satis,
ut fiant pilulae N. 30
DS. По 1 пилюле
