Файл: Характеристика лекарственной формы.docx

ВУЗ: Не указан

Категория: Не указан

Дисциплина: Не указана

Добавлен: 28.03.2024

Просмотров: 11

Скачиваний: 0

ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
3 раза в день

20.3. Rp.: Atropini sulfatis 0,0005
Papaverini hydrochloridi 0,02
Constituentis quantum satis,
ut fiat pilula
D. t. d. N. 30
S.
По 1 пилюле 3 раза в день

20.4. Rp.: Atropini sulfatis 0,015
Papaverini hydrochloridi 0,6
Pulveris fructuum
Rosae quantum satis,
ut fiant pilulae N. 30
S.
По 1 пилюле 3 раза в день

Рецепты с указанием количеств основных веществ на одну пилюлю встречаются редко (рецепт 20.3). Выбор вспомогательных средств (рецепты 20.1-20.3) предоставляется фармацевту, в случае рецепта 20.4 он оговорен врачом.

Количество вспомогательных веществ должно быть таково, чтобы пилюли получались массой не более 0,5 г. В приведенной для примера прописи это достигается очень легко, поскольку лекарственных веществ на 1 пилюлю приходится всего 0,07 г (атропина сульфат в форме тритурации 1:100), а вспомогательных веществ обычно требуется не более 100% от количества лекарственных веществ. Если количество лекарственных веществ значительно и получить пилюли в пределах 0,5 г невозможно, то врач назначает двойное количество пилюль из этой массы и предлагает принимать по две пилюли одновременно.

Общие технологические операции и аппаратура

Изготовление пилюль слагается из следующих операций: смешение ингредиентов; получение пилюльной массы; формовка пилюльного стержня; разрезание стержня; формовка пилюль; обсыпка или покрытие пилюль.

При изготовлении пилюль все твердые вещества превращают в мельчайший порошок. Порядок их смешения такой же, как при приготовлении сложных порошков. Если в состав пилюль входят ядовитые и сильнодействующие вещества, то их предварительно растворяют в воде или этаноле. Смешение и изготовление пилюльной массы производится в ступках. Пилюльная масса должна представлять собой хорошо уминаемое тесто, отстающее от стенок ступки и пестика. Для снятия массы со стенок и пестика применяют шпатели.



Готовую пилюльную массу взвешивают, количество массы указывают в рецепте и паспорте письменного контроля и переносят на пилюльную машинку (рис. 20.1). Пилюльная машинка состоит из деревянного станка с матовым стеклом, двух резаков, деревянной дощечки для выкатывания стержня и ролика (кружка) для округления нарезанных пилюль. Резаки делаются из нержавеющей стали, алюминия, пластмассы и применяются в зависимости от химических свойств ингредиентов, входящих в состав пилюльной массы. Приготовленную и взвешенную массу выкатывают в палочку такой длины, чтобы она уложилась точно между концами резака. Количество желобков на резаке с обеих сторон равняется 30, но они имеют разные размеры. Если прописано более 30 пилюль, то стержень разрезают на 2-3 равные части и из каждой части выкатывают соответствующее количество пилюль.


Нарезанные пилюли закругляют при помощи ролика. Высота бортикой ролика должна соответствовать размеру пилюли. Готовые пилюли должны быть одинаковыми, круглыми, гладкими и при падении с высоты 10-15 см отскакивать от доски. В процессе приготовления пилюль не следует прикасаться руками к пилюльной массе, стержню, готовым пилюлям. Пилюльную палочку берут кусочком вощеной бумаги. Чтобы пилюли не слипались между собой, их согласно указаниям ГФХ обсыпают липодием или крахмалом, а пилюли с окислителями (нитратом серебра или перманганатом калия) - белой глиной. Предложение обсыпать пилюли в рецепте обозначают словами: consperge - обсыпь; conspergatur - пусть будут обсыпаны; consperge Amylo (Lycopodio) - обсыпь крахмалом (ликоподием).

Частная технология пилюль

Пилюли с нерастворимыми и труднорастворимыми веществами. Например:

20.5. Rp.: Acidi arsenicosi anhydrici 0,03
Phytini 3,0
Massae pilularum q. s.,
ut fiant pilulae N. 30
DS. По 1 пилюле 3 раза в день


Мышьяковистый ангидрид растворим в 65 частях воды, фитин - почти нерастворим. Таким образом, твердую фазу пилюльной массы составляют сами лекарственные вещества. Жидкую фазу можно создать с помощью какого-нибудь растительного экстракта, например солодкового, однако все пилюли с мышьяком принято делать белыми («белые пилюли»). В связи с этим в качестве связывающего вещества будет уместно использовать пшеничную муку, а для смачивания - воду глицериновую или сироп сахарный. Поры ступки затирают небольшим количеством фитина, который затем тщательно смешивают с мышьяковистым ангидридом (тритурация 1:10). Полученную смесь разбавляют остальным количеством фитина, увлажняют сиропом и уплотняют мукой, уминая до тех пор, пока не получится отстающая от ступки и пестика пластическая масса. Если масса получилась мягковатой,, то можно добавить немного крахмала. Полученные пилюли обсыпают крахмалом.

Пилюли с легкорастворимыми веществами. Например:

20.6. Rp.: Kalii iodidi 6,0
Extracti Glycyrrhizae q. s.,
ut fiant pilulae N. 60
DS.
По одной пилюле 2 раза в день

Для растворения калия йодида потребуется около 5 мл воды, что повлечет за собой увеличение размера пилюль. Поэтому необходимо калия йодид превратить в мелкий порошок и смешать с 3-4 г густого экстракта солодкового корня. При этом калия йодид в значительной своей части растворится во влаге экстракта. Но из одного экстракта нельзя получить надлежащую пилюльную массу, так как она будет очень тягуча. Поэтому ее уплотняют порошком солодкового корня, прибавляя его понемногу до получения массы соответствующей пластичности.


Пилюли с растворимыми и нерастворимыми лекарственными веществами. Чаще встречаются прописи, в состав которых одновременно входят растворимые и нерастворимые (или труднорастворимые) лекарственные вещества. Например, в прописи пилюль Шерешевского (рецепт 20.7):

20.7. Rp.: Iodi 0,02
Kalii iodidi 0,2
Phenobarbitali 0,4
Methylthiouracili 2,0
Extracti Valerianae 3,0
Pulveris radicis Valerianae q. s.,
ut fiant pilulae N. 40
DS. По 1 пилюле 2 раза в день при гипертиреозе


Фенобарбитал и метилтиоурацил в пилюльной массе проявляют себя как консистентные вещества. Недостающее количество твердой фазы возмещается порошком валерианового корня. Калия йодид растворяют в 3-4 каплях воды, после чего растворяют йод (ввиду частой повторяемости этой прописи для удобства работы готовят раствор: 5 г I2 + 50 г KI и воды до объема 100 мл; этот раствор отмеривают каплями по расчету). Затем в растворе растирают фенобарбитал и метилтиоурацил, полученную смесь смешивают с 3 г экстракта валерианы и уплотняют порошком валерианового корня. Замена порошка валерианового корня каким-либо другим порошком нерациональна, поскольку валериана в этой прописи является одним из лекарственных веществ.

Пилюли с растительными экстрактами. Имеются в виду растительные экстракты, которые вводят в пилюльную массу в качестве лекарственных веществ. Густые или сухие экстракты (последние после смачивания этанолом) пластифицируют растительными порошками, которые часто вводятся в качестве лекарственных веществ (например, порошок корневища ревеня).

20.8. Rp.: Extracti Belladonnae spissi 0,3
Extracti Frangulae sicci 5,0
Phizomatis Rhei pulverati 3,0
М., fiant pilulae N. 30
DS.
По 1 пилюле 3 раза в день

Вначале растирают порошок ревеня, затем примешивают сухой экстракт крушины. Часть смеси отсыпают и вводят экстракт красавки (используют сухой экстракт в двойном количестве), после чего добавляют остаток смеси порошков. При последующем смачивании 70% этанолом получается хорошая пластическая масса (не нужно спрессовывать!). Работать следует быстро, так как этанол испаряется и масса подсыхает. На случай излишнего размягчения массы рекомендуется оставить немного порошка ревеня.

Если в пилюльные массы должны вводиться жидкие экстракты, то в случае необходимости большой объем их вначале сгущают на водяной бане примерно до 2 г, после чего смешивают с другими компонентами пилюльной массы.


Пилюли с жидкостями, не смешивающимися с водой. Пилюльные массы с жидкими лекарственными препаратами, не смешивающимися с водой (деготь, скипидар, экстракт мужского папоротника и др.), относятся к числу трудных для изготовления пилюльных масс. При неправильном подборе вспомогательных веществ неизбежно происходит выделение жидкого компонента и отмечается плохая распадаемость пилюль, не говоря уже о других дефектах массы (плохая пластичность, большая масса и т. п.). Чтобы избежать этого, жидкое лекарственное вещество необходимо заэмульгировать, после чего полученная эмульсия уплотняется порошкообразными веществами. В качестве эмульгаторов могут быть использованы различные вещества.

Разберем несколько вариантов на примере прописи с березовым дегтем:

20.9. Rp.: Picis liquidae Betulae 3,0
Massae pilularum q. s.,
ut fiant pilulae N. 30
DS.
По 1 пилюле 3 раза в день

1. Эмульгирование сухим экстрактом солодкового корня (лакрицей) и глицерином. В этом случае экстракта берут равное количество с дегтем, глицерина - столько капель, сколько взято граммов смеси экстракта и жидкости, и воды - двойное количество по отношению к глицерину. Таким образом, 3 г экстракта, растертого в тонкий порошок, смешивают с 12 каплями воды и 6 каплями глицерина до получения вязкой жидкости, после чего прибавляют небольшими порциями деготь, эмульгируют до характерного потрескивания. Это обязательное условие, иначе деготь в дальнейшем выделится из выкатанных пилюль. Затем добавляют порошок солодкового корня до образования пластического пилюльного теста. Препараты солодки содержат соли глицирризиновой кислоты, обладающие эмульгирующим действием.

2. Эмульгирование мукой. Муку берут в половинном количестве от эмульгируемой жидкости и смешивают с равным количеством смеси глицерина и воды (1:1). К полученной клейкой массе частями прибавляют жидкость и эмульгируют. Затем эмульсию уплотняют мукой, уминая до тех пор, пока не получится пластическая пилюльная масса, в случае необходимости добавляют немного крахмала.

3. Эмульгирование абрикосовой камедью. Камедь берут в количестве 10% от массы эмульгируемой жидкости, растирают с этой жидкостью, затем добавляют равное с жидкостью количество воды и эмульгируют. Полученную эмульсию уплотняют крахмально-сахарной смесью, уминая до получения пластической смеси. Крахмально-сахарная смесь (Amylum saccharatum) состоит из 1 части крахмала, 3 частей глюкозы и 3 частей молочного сахара.


Пилюли с серебра нитратом и калия перманганатом. Серебра нитрат и калия перманганат разлагаются, если вспомогательными веществами являются органические вещества. Серебра нитрат восстанавливается до металлического серебра (белые пилюли чернеют), а калия перманганат - до диоксида марганца (пилюли вместо фиолетового цвета приобретают бурую окраску). В таких случаях в качестве вспомогательных веществ берут наполнители, не реагирующие с окислителями: белую глину, гидроксид алюминия, бентонит и аэросил. В качестве связывающих веществ используют безводный ланолин (для пилюль с калия перманганатом) или воду (для пилюль с серебра нитратом). Ступки применяют фарфоровые, абсолютно чистые. Резаки должны быть фарфоровые или пластмассовые. Обсыпают пилюли белой глиной.

20.10. Rp.: Argenti nitratis 0,15
Aluminii hydroxydi q. s.,
ut fiant pilulae N. 30
DS.
По 1 пилюле 2 раза в день (при суперацидном гастрите и язвенной болезни)

При приготовлении пилюль с серебра нитратом следует добавлять (по согласованию с врачом) 3-4 капли разведенной азотной кислоты, которая предохраняет ляпис от разложения. Без азотной кислоты пилюли, как бы тщательно их ни готовили, темнеют через несколько часов. В нескольких каплях воды растворяют серебра нитрат, добавляют 3-4 капли разведенной азотной кислоты, после чего смешивают с 3 г гидроксида алюминия и заделывают водой. Получается белая, сравнительно стойкая масса; цвет выкатанных из нее пилюль не изменяется более 30 дней.

20.11. Rp,: Kalii permanganatis 0,9
Bentoniti q. s.,
ut fiant pilulae N. 30
DS.
По 1 пилюле 2-3 раза в день

При приготовлении пилюль с калия перманганатом его растирают в мельчайший порошок, смешивают с 2,5 г бентонита и превращают в пластическую массу с помощью ланолина (0,5-1 г). В случае введения в пилюли малых количеств калия перманганата (для дезинфекции кишечника) пилюльную массу приготавливают смачиванием порошка водой.

Новые способы получения пилюль

Дражирование. Некоторые прописи пилюль (например, пилюли Шерешевского) прописываются очень часто, и аптеки нуждаются в предварительном их изготовлении в значительных количествах (внутриаптечные заготовки). Для этой цели пригодны малогабаритные дражировочные котлы (см. 25.1.4). Для изготовления пилюль таким способом растворимые ингредиенты подготавливают в виде раствора, после чего его смешивают с сиропом; твердые ингредиенты превращаются в тонкую порошковидную смесь. В котел загружают сахарные гранулы, получаемые в готовом виде с кондитерских фабрик. Гранулы должны быть однородными и содержать в 1 г определенное количество гранул (например в 1 г - 40 штук; гранулы массой 0,025 г). При вращении котла гранулы увлажняют смесью сиропа с раствором лекарственных веществ и периодически обсыпают смесью порошков лекарственных веществ. Продолжая вращать котел (после полного израсходования жидкости и порошков), получают гладкую блестящую поверхность пилюль-драже. При необходимости маскировки неприятного вкуса или предохранения пилюль от неблагоприятного воздействия воздуха наращивают защитный слой из сахарной пудры.