Файл: Основные структурные подразделения хирургического отделения Основные структурные подразделения хирургического отделения.docx

соляной кислоты и добавлением 0,1% раствора адреналина из расчета 1 капля на 5 мл раствора.

Максимальная доза 100 мг с добавлением адреналина и без него. Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Формы выпуска: порошок и пленки глазные с дикаином (по 30 штук в пеналахдозаторах).

Хранение: список А в хорошо укупоренной таре.

Кокаин (Cocainum). Гидрохлорид метилового эфира. (Синоним: Cocainum hydrochloridum). Кокаин - первое природное соединение, у которого были обнаружены местноанестезирующие свойства и сильное воздействие на ЦНС. В настоящее время из-за высокой токсичности и возможности формирования наркотической зависимости кокаин в медицине используется ограниченно, а для региональных и местных методов анестезии в анестезиологии он не применяется.

Местные анестетики второй группы

Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridum). 2-диэтиламино-2,6-ацеток- силидида гидрохлорид, или 2-диэтиламино-2,6-диметилацетанилида гидрохлорид моногидрат (синонимы: Ксикаин, Ксилодонт, Ксилокаин и др.).

Фармакокинетика. Хорошо всасывается со слизистых оболочек. При проникновении в кровоток до 60% препарата связывается с белками крови. Метаболизируется путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи в печени. Продукты метаболизма (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидид) могут оказывать токсическое действие. При почечной недостаточности происходит кумуляция метаболитов. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается до 50%.

Фармакодинамика. Лидокаин - местноанестезирующее средство, обладающее выраженной аналгетической активностью, что позволяет использовать его для всех видов местной и регионарной анестезии: терминальной, инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной. По сравнению с новокаином он действует быстрее, в два раза сильнее и продолжительнее. Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от новокаина; с увеличением концентрации (1 и 2%) токсичность повышается на 40-50% по отношению к новокаину 1,5. Лидокаин хорошей антиаритмической активностью, обусловленной ускорением процессов реполяризации желудочков и угнетением IV фазы деполяризации в волокнах Пуркинье

---

, уменьшения их автоматизма и продолжительности потенциала действия, повышения проницаемости мембран для ионов К⁺.

Начало анестетического действия через 5-8 мин. Длительность до2 ч при добавлении раствора адреналина.

В качестве местноанестезирующего средства лидокаин применяют для инфильтрационной анестезии при аппендектомии, грыжесечении и других хирургических вмешательствах; для проводниковой анестезии в стоматологии, хирургии конечностей и др.; блокады нервных сплетений; эпидуральной и спинномозговой анестезии при операциях на органах малого таза, нижних конечностей и др.; для терминальной анестезии слизистых оболочек в урологии, офтальмологии, стоматологии, а также при различных хирургических операциях и процедурах, при бронхоскопии и пр.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы. Максимальная общая доза лидокаина 300 мг (600 мл 0,5% раствора).

Для анестезии периферических нервов применяют 1% и 2% растворы; максимальная общая доза до 400 мг (40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора лидокаина); для блокады нервных сплетений - 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора; для эпидуральной анестезии - 1% и 2% растворы (не более 300 мг лидокаина), при добавлении раствора адреналина в концентрации 1:150000; 1:200000, доза лидокаина может быть увеличена до 1000 мг.

Для терминальной анестезии слизистых оболочек (в стоматологии, при подготовке и проведении эндоскопических исследований) применяют не более 2 мл 10% раствора лидокаина.

Для удлинения действия, на 5-10 мл раствора лидокаина добавляют 1 каплю 0,1% раствора адреналина, но не более 5 капель на все количество раствора.

Для смазывания слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1-2% растворы, реже - 5% раствор в объеме не более 20 мл.

Побочные действия. При передозировке наблюдаются бледность, рвота, мышечная дрожь, гипотензия, сосудистый коллапс, судороги, угнетение дыхательного центра.

Противопоказания. Тяжелая миастения. С осторожностью следует применять при тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности, заболеваниях печени и почек. Нежелательно применять препарат на фоне лечения β-блокаторами, дигоксином. Может потенцировать действие миорелаксантов.

Формы выпуска: растворы в ампулах - 1% по 10 мл; 2% по 2 и 10 мл; 10% по 2 мл; 10% раствор вводят только внутримышечно.

---

Глазные капли в виде 2% и 4% раствора выпускаются во флаконах по 5 мл и в тюбиках-капельницах по 1,5 мл.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Тримекаин (Trimecainum). Диэтиламино-2,4,6 - триметилацетат анилида гидрохлорид. (Синонимы: Mesocain, Trimccaine hydrochloride).

По химической структуре и фармакологическим свойствам тримекаин близок к лидокаину.

Тримекаин является активным местноанестезирующим средством. Почти в два раза сильнее новокаина. Токсичность по отношению к новокаину 1,5. Вызывает анестезию в течение 2-3 ч. Скрытый период около 10 мин.

Вызывает быстро наступающую, глубокую, продолжительную инфильтрационную, проводниковую, эпидуральную и спинномозговую анестезию; в более высоких концентрациях (2-5%) поверхностную анестезию.

Тримекаин действует более сильно и продолжительно, чем новокаин. Относительно малотоксичен, не оказывает раздражающего действия.

Применение. Для инфильтрационной анестезии тримекаин применяют в виде 0,125% раствора (до 1500 мл), 0,25% (до 800 мл) или 0,5% раствора (до 400 мл).

Для проводниковой анестезии используют 1% раствор (до 100 мл) и 2% раствор (до 20 мл); для эпидуральной - 1%; 1,5% или 2% раствор (иногда в смеси с аутокровью). Для проведения регионарного обезболивания к раствору анестетика добавляют адреналин (0,1% раствор адреналина гидрохлорида по 5-8 капель на 20-25 мл раствора тримекаина). Вводят осторожно, фракционно - сначала в дозе 5 мл 1% раствора, затем по 10 мл (всего до 50 мл); 2% раствор - до 20-25 мл.

Для спинномозговой анестезии применяют 5% раствор (2-3 мл), а для поверхностной - 2-5% растворы: в офтальмологической практике - 4-8 капель, в оториноларингологии - по 2-8 капель (с добавлением 0,1% раствора адреналина гидрохлорида по 1 капле на каждые 2 мл раствора тримекаина).

Высшая разовая доза 300 мг без добавления адреналина. С добавлением раствора адреналина - до 1000 мг.

Тримекаин обычно хорошо переносится; при передозировке возможны побочные явления, как у новокаина.

Противопоказания. Полная атриовентрикулярная блокада, выраженная синусовая брадикардия, тяжелые поражения печени и почек.

Формы выпуска: порошок; 0,25% раствор в ампулах по 1 мл; 0,5% и 1% растворы в ампулах по 2,5 и 10 мл; 2% раствор - по 1; 2; 5 и 10 мл и 5% растворы - по 1 и 2 мл.

Бупивакаин (Bupivacaine). 

---

1-Бутил-N-(2,6-диметилфенил)-2-пиперидинкарбок- самид в виде гидрохлорида. (Синонимы: Анекаин, Маркаин, Маркаин Спинал, Маркаин Спинал, Маркаин Спинал Хэви, Маркаин Адреналин).

ВИДЫ СОВРЕМЕННЫХ АНЕСТЕТИКОВ МЕСТНОГО ДЕЙСТВИЯ

Местный анестетик из группы амидов. Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в 95% этаноле, растворим в воде, слабо растворим в хлороформе и ацетоне.

Фармакокинетика. Проникает через липидную оболочку и ингибирует натриевые каналы. Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия или отсутствия адреналина. Связывается с белками плазмы, при этом интенсивность связывания определяется концентрацией препарата с белками. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо проходит через плацентарный барьер (соотношение плод - материнский организм составляет 0,2-0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях; головной мозг, миокард, печень, почки и легкие.

Фармакодинамика. Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия.

При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии максимальная концентрация достигается через 30-45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных - 8,1 ч. Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая последовательность угнетения проводимости выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и афферентная нейромышечная. Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусового узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма. Уменьшает сердечный выброс, ОПСС и АД. Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в том числе дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами. Скрытый период в течение 2-20 мин после введения. Продолжительность

---

действия до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии.

Применение. Спинномозговая, эпидуральная, каудальная, люмбальная и проводниковая (в стоматологии), ретробульбарная анестезии, симпатическая блокада.

Противопоказания. Гиперчувствительность к местным анестетикам, особенно группы амидов, детский (до 12 лет) возраст. 0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток.

Ограничения к применению. Беременность, грудное вскармливание, заболевания печени с нарушением ее функций.

Побочные действия и осложнения. Симптомы возбуждения или угнетения ЦНС (беспокойство, тревожность, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, тремор конечностей, генерализованные судороги), паралич конечностей, паралич дыхательных мышц, брадикардия, нарушение функций сфинктеров, задержка мочи, парестезии и онемение конечностей, импотенция, снижение сердечного выброса, блокада синусного узла, гипотония, брадикардия, желудочковые аритмии, в том числе желудочковая тахикардия, остановка сердца. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникновения остановки дыхания.

Передозировка. Симптомы: гипотония (вплоть до коллапса), брадикардия (возможна остановка сердца), желудочковые аритмии, угнетение дыхания, спутанность сознания, судороги.

Способ применения и дозы. Концентрация используемого раствора зависит от вида анестезии: инфильтрационная - 0,25%; проводниковая - 0,25-0,5% раствор, ретробульбарная - 0,75% раствор, симпатическая блокада - 0,25%, эпидуральная анестезия - 0,25-0,75%, каудальная - 0,25-0,5%, проводниковая - 0,5% (с добавлением адреналина из расчета 1:200000), а количество подбирается индивидуально.

Состав и форма выпуска. 1 мл раствора для инъекций содержит бупивакаина гидрохлорида 2,5 и 5 мг; во флаконах по 20 мл, в коробке 5 шт. (Маркаин); или 5 мг; в ампулах по 4 мл, в коробке или контурной ячейковой упаковке 5 шт. (Маркаин Спинал, Маркаин Спинал Хэви). Маркаин Спинал содержит также 8 мг/мл натрия хлорида, а Маркаин Спинал Хэви - 80 мг/мл декстрозы моногидрата. 1 мл раствора для инъекций - бупивакаина гидрохлорида 2,5 или 5 мг и адреналина 5 мкг (Маркаин адреналин); во флаконах по 20 мл, в коробке 5 шт.

---