Файл: Лекция 8 противомикробные средства. Антибактериальные химиотерапевтические средства.doc
ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 28.04.2024
Просмотров: 29
Скачиваний: 0
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
СОДЕРЖАНИЕ
Антибактериальные химиотерапевтические средства
- синтетические антибактериальные средства разного химического строения;
- противосифилитические средства;
- противотуберкулезные средства.
1. Основные принципы химиотерапии
1. Необходимо определить возбудителя инфекционного заболевания.
Антибактериальные химиотерапевтические средства (ПРОДОЛЖЕНИЕ)
микроорганизмы:
- Полимиксины
3. Действующие на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы (антибиотики широкого спектра действия):
- Полусинтетические пенициллины
- Цефалоспорины
- Карбапенемы
- Аминогликозиды
- Тетрациклины
- Левомицетины
- Рифампицин
Классификация
(по механизму действия)
1. Антибиотики, нарушающие синтез клеточной стенки бактерий, в результате внутрь микробной клетки устремляется вода, клетка набухает и лопается (бактерицидный эффект)
- Пенициллины
- Цефалоспорины
- Карбапенемы
- Аминогликозиды (и угнетают синтез белка)
2. Антибиотики, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны микробной клетки, в результате нарушается активный транспорт различных метаболитов как внутрь клетки, так и из нее, подавляются дыхательные и синтетические процессы в микроорганизме (бактерицидный эффект):
- Полимиксины
3. Антибиотики, угнетающие внутриклеточный синтез белка (бактериостатический эффект):
- Тетрациклины
- Левомицетин
- Макролиды
- Линкозамиды
4. Антибиотики, угнетающие синтез РНК (бактерицидный эффект):
- Рифампицин
Побочные эффекты
Хотя действуют антибиотики избирательно, они оказывают и ряд неблагоприятных влияний на макроорганизм.
1. Аллергические реакции.
2. Побочное действие неаллергической природы:
- диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея);
- болезненность в месте внутримышечного введения препарата;
- развитие флебитов и тромбофлебитов при внутривенных инъекциях.
3. Токсические осложнения на органы:
- поражение слухового аппарата;
- поражение печени и почек, кроветворных органов.
4. Развитие суперинфекции (дисбактериоз), которая связана с подавлением антибиотиками части сапрофитной флоры, например, желудочно-кишечного тракта. Это может благоприятствовать размножению других микроорганизмов, нечувствительных к данному антибиотику (дрожжеподобных грибов, протея, синегнойной палочки, стафилококков). Чаще суперинфекция возникает на фоне лечения антибиотиками широкого спектра действия.
Пенициллины
Классификация
I. Биосинтетические (природные) пенициллины:
1. Для парентерального введения (разрушающиеся в кислой среде желудка):
а) короткого действия:
- Бензилпенициллина натриевая соль
- Бензилпенициллина калиевая соль
б) длительного действия:
- Бензилпенициллина новокаиновая соль
- Бициллин-1
- Бициллин-3
- Бициллин-5
2. Для энтерального введения (кислотоустойчивые):
- Феноксиметилпенициллин
- Феноксиметилпенициллин-бензатин
II. Полусинтетические пенициллины:
1. Препараты, устойчивые к действию пенициллиназы (антистафилококковые пенициллины):
- Оксациллина натриевая соль
- Ампиокс
- Амоксиклав
2. Препараты, неустойчивые к пенициллиназе:
- Ампициллин
- Амоксициллин
- Азлоциллин (антисинегнойные антибиотики)
- Карбенициллина динатриевая соль (антисинегнойные антибиотики)
Биосинтетические (природные) пенициллины - это узкоспектральные антибиотики. Они влияют на грамположительные кокки - стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу, стрептококки, пневмококки, грамотрицательные кокки - менингококки, гонококки; палочки дифтерии (коринебактерии), сибиреязвенные палочки, возбудители газовой гангрены и столбняка (клостридии), спирохеты. Все препараты вводятся парентерально - подкожно (для обкалывания инфильтратов), внутримышечно, натриевая соль также внутривенно (струйно или капельно - при тяжелых заболеваниях), эндолюмбально и в полости тела - брюшную, плевральную), так как они разрушаются в кислой среде желудка. При заболеваниях легких - в виде ингаляций; при заболеваниях глаз - глазные капли. Исключение составляет феноксиметилпенициллин, принимаемый peros, биодоступность препарата - 30-60 %. Биосинтетические пенициллины разрушаются пенициллиназой - ферментом, который вырабатывается микроорганизмами.
Полусинтетические пенициллины, разрушаемые пенициллиназой более активны, чем природные пенициллины, в отношении грамотрицательных микроорганизмов (сальмонеллы, шигеллы, протей, кишечная палочка). Карбенициллин и азлоциллин активны в отношении синегнойной палочки (антисинегнойные антибиотики). Так как они разрушаются пенициллиназой используются комбинированные препараты - ампиокс (ампициллин + оксациллин), амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота).
Полусинтетические пенициллины, резистентные к пенициллиназе используют для лечения инфекционных заболеваний, вызванных стафилококками продуцирующих пенициллиназу.
Все пенициллины оказывают бактерицидное действие. При применении может развиться перекрестная аллергия к пенициллинам и цефалоспоринам.
Показания к применению:
- лечение заболеваний дыхательных путей (пневмонии, плевриты);
- ревматизм, менингит, эндокардит;
- гнойные инфекции, ангина, дифтерия;
- сифилис, гонорея.
Побочные эффекты:
- аллергические реакции;
- воспаление слизистой оболочки языка (глоссит), ротовой полости (стоматит);
- диспепсические явления.
Противопоказания к применению:
- гиперчувствительность к антибиотикам группы пенициллина и цефалоспоринов;
- эндолюмбальное введение - при эпилепсии.
I. Биосинтетические (природные) пенициллины (кислотонеустойчивые):
1. Для парентерального введения:
а) короткого действия:
Бензилпенициллина натриевая соль- Benzylpenicillinum (i)-natrium (i)
Форма выпуска: порошок в герметически укупоренных флаконах по 250 000-500 000-1 000 000 ЕД.
Применяют: - по 250 000-500 000 ЕД 4-6 раз в день.
Бензилпенициллина калиевая соль - Benzylpenicillinum (i)-kalium (i)
Форма выпуска: порошок в герметически укупоренных флаконах по 250 000-500 000-1 000 000 ЕД.
Применяют: - по 250 000-500 000 ЕД 4-6 раз в день.
б) длительного действия:
Бензилпенициллина новокаиновая соль - Benzylpenicillinum(i) novocainum (i)
Форма выпуска: порошок в герметически укупоренных флаконах по 300 000- 600 000-1 200 000 ЕД.
Применяют: - по 300 000 2 раза в день или по 600 000 ЕД 1 раз в день.
Бициллин-1 - Bicillinum-1
Форма выпуска: порошок в герметически укупоренных флаконах по 300 000- 600 000-1 200
000 ЕД.
Применяют: - по 300 000-600 000 ЕД 1 раз в неделю или по 1 200 000 ЕД 1 раз в 2 недели.
Бициллин-3 - Bicillinum-3
Форма выпуска: порошок в герметически укупоренных флаконах по 300 000-600 000 ЕД
Это смесь, содержащая равные части бензилпенициллина натриевой или калиевой соли, бензилпенициллина новокаиновой соли и бициллина-1.
Применяют: - 300 000 ЕД 1 раз в 3 дня или по 600 000 ЕД 1 раз в неделю.
Бициллин-5 - Bicillinum-5
Форма выпуска: порошок в герметически укупоренных флаконах по 1 500 000 ЕД.
Это смесь, содержащая 1 часть бензилпенициллина новокаиновой соли (300 000 ЕД) и 4 части бициллина-1 (1 200 000 ЕД).
Применяют: - по 1 500 000 ЕД 1 раз в 4 недели.
2. Для энтерального введения (кислотоустойчивые):
Феноксиметилпенициллин - Phenoxymethylpenicillinum (i)
Форма выпуска: таблетки по 0,1-0,25 г; драже по 0,1 г; порошок для приготовления суспензии во флаконах, содержащих по 0,31-0,62-1,24 г препарата; гранулы для суспензии по 0,125 г. во флаконах.
Применяют: - внутрь по 0,25 г. 4-6 раз в день.
Феноксиметилпенициллин-бензатин - Phenoxymethylpenicillinum (i)-benzаtinum (i)
Форма выпуска: таблетки по 0,25-0,5-1,0-1,15 г; капсулы по 0,25-0,5 г; капли для приема внутрь во флаконах по 25 мг (150 000 МЕ в 1 мл.); гранулы для приготовления суспензии; сироп.
Применяют: - внутрь по 0,25 г. 3 раза в день.
II. Полусинтетические пенициллины:
1. Препараты, устойчивые к действию пенициллиназы:
(антистафилококковые пенициллины):
Оксациллинанатриеваясоль - Oxacillinum (i)-natrium (i)
Форма выпуска: таблетки по 0,25-0,5 г; капсулы по 0,25 г; порошок в герметически укупоренных флаконах по 0,25-0,5 г.
Применяют:
- внутрь за 1 ч. до еды или через 2-3 ч. после еды,
- внутримышечно, внутривенно по 0,25-0,5 г 4-6 раз в день.
Ампиокс -Ampioxum (i)
Форма выпуска: капсулы по 0,25 г.; ампиокс-натрий во флаконах по 0,1-0,2-0,5 г. с указанием на этикетке «Внутривенно» или «Внутримышечно».
Комбинированный препарат, содержащий ампициллин и оксациллин (1:1). Благодаря содержанию оксациллина активен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков.
Применяют: - внутрь, внутримышечно, внутривенно по 0,5-1 г. 4-6 раз в день.
Амоксиклав -Amoxyclavum (i)
Форма выпуска: таблетки по 0,25-0,5 г.; суспензия; порошок для приготовления суспензии.
Комбинированный препарат, содержащий амоксициллин в сочетании с клавулановой
кислотой, благодаря которой активен в отношении пенициллиназообразующих стафило - кокков.
Применяют: - внутрь по 0,25-0,5 г. 3 раза в день.
2. Препараты, неустойчивые к пенициллиназе:
Ампициллин -Ampicillinum (i)
Форма выпуска: таблетки и капсулы по 0,25 г; ампициллина натриевая соль - в виде порошка в герметически укупоренном флаконе по 0,25-0,5 г.
Применяют: - внутрь (независимо от приема пищи), внутримышечно, внутривенно по 0,25-0,5 г 4-6 раз в день.
Амоксициллин -Amoxicillinum (i)
Форма выпуска: таблетки по 0,25-0,5-0,75 г.; капсулы по 0,25-0,5 г.; суспензия по 0,125-0,25 г в 5 мл во флаконах по 60 мл.; порошок и гранулы для приготовления суспензии.
Применяют: - внутрь по 0,5 г. 3 раза в день.
Азлоциллин -Azlocillinum (i)
Форма выпуска: порошок в герметически укупоренных флаконах по 1-2-4 г.
Применяют: - внутримышечно, внутривенно по 5 г. 3-4 раза в день.
Карбенициллинадинатриеваясоль-Carbenicillinum (i)-dinatricum (i)
Форма выпуска:
- Полимиксины
3. Действующие на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы (антибиотики широкого спектра действия):
- Полусинтетические пенициллины
- Цефалоспорины
- Карбапенемы
- Аминогликозиды
- Тетрациклины
- Левомицетины
- Рифампицин
Классификация
(по механизму действия)
1. Антибиотики, нарушающие синтез клеточной стенки бактерий, в результате внутрь микробной клетки устремляется вода, клетка набухает и лопается (бактерицидный эффект)
- Пенициллины
- Цефалоспорины
- Карбапенемы
- Аминогликозиды (и угнетают синтез белка)
2. Антибиотики, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны микробной клетки, в результате нарушается активный транспорт различных метаболитов как внутрь клетки, так и из нее, подавляются дыхательные и синтетические процессы в микроорганизме (бактерицидный эффект):
- Полимиксины
3. Антибиотики, угнетающие внутриклеточный синтез белка (бактериостатический эффект):
- Тетрациклины
- Левомицетин
- Макролиды
- Линкозамиды
4. Антибиотики, угнетающие синтез РНК (бактерицидный эффект):
- Рифампицин
Побочные эффекты
Хотя действуют антибиотики избирательно, они оказывают и ряд неблагоприятных влияний на макроорганизм.
1. Аллергические реакции.
2. Побочное действие неаллергической природы:
- диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея);
- болезненность в месте внутримышечного введения препарата;
- развитие флебитов и тромбофлебитов при внутривенных инъекциях.
3. Токсические осложнения на органы:
- поражение слухового аппарата;
- поражение печени и почек, кроветворных органов.
4. Развитие суперинфекции (дисбактериоз), которая связана с подавлением антибиотиками части сапрофитной флоры, например, желудочно-кишечного тракта. Это может благоприятствовать размножению других микроорганизмов, нечувствительных к данному антибиотику (дрожжеподобных грибов, протея, синегнойной палочки, стафилококков). Чаще суперинфекция возникает на фоне лечения антибиотиками широкого спектра действия.
Пенициллины
Классификация
I. Биосинтетические (природные) пенициллины:
1. Для парентерального введения (разрушающиеся в кислой среде желудка):
а) короткого действия:
- Бензилпенициллина натриевая соль
- Бензилпенициллина калиевая соль
б) длительного действия:
- Бензилпенициллина новокаиновая соль
- Бициллин-1
- Бициллин-3
- Бициллин-5
2. Для энтерального введения (кислотоустойчивые):
- Феноксиметилпенициллин
- Феноксиметилпенициллин-бензатин
II. Полусинтетические пенициллины:
1. Препараты, устойчивые к действию пенициллиназы (антистафилококковые пенициллины):
- Оксациллина натриевая соль
- Ампиокс
- Амоксиклав
2. Препараты, неустойчивые к пенициллиназе:
- Ампициллин
- Амоксициллин
- Азлоциллин (антисинегнойные антибиотики)
- Карбенициллина динатриевая соль (антисинегнойные антибиотики)
Биосинтетические (природные) пенициллины - это узкоспектральные антибиотики. Они влияют на грамположительные кокки - стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу, стрептококки, пневмококки, грамотрицательные кокки - менингококки, гонококки; палочки дифтерии (коринебактерии), сибиреязвенные палочки, возбудители газовой гангрены и столбняка (клостридии), спирохеты. Все препараты вводятся парентерально - подкожно (для обкалывания инфильтратов), внутримышечно, натриевая соль также внутривенно (струйно или капельно - при тяжелых заболеваниях), эндолюмбально и в полости тела - брюшную, плевральную), так как они разрушаются в кислой среде желудка. При заболеваниях легких - в виде ингаляций; при заболеваниях глаз - глазные капли. Исключение составляет феноксиметилпенициллин, принимаемый peros, биодоступность препарата - 30-60 %. Биосинтетические пенициллины разрушаются пенициллиназой - ферментом, который вырабатывается микроорганизмами.
Полусинтетические пенициллины, разрушаемые пенициллиназой более активны, чем природные пенициллины, в отношении грамотрицательных микроорганизмов (сальмонеллы, шигеллы, протей, кишечная палочка). Карбенициллин и азлоциллин активны в отношении синегнойной палочки (антисинегнойные антибиотики). Так как они разрушаются пенициллиназой используются комбинированные препараты - ампиокс (ампициллин + оксациллин), амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота).
Полусинтетические пенициллины, резистентные к пенициллиназе используют для лечения инфекционных заболеваний, вызванных стафилококками продуцирующих пенициллиназу.
Все пенициллины оказывают бактерицидное действие. При применении может развиться перекрестная аллергия к пенициллинам и цефалоспоринам.
Показания к применению:
- лечение заболеваний дыхательных путей (пневмонии, плевриты);
- ревматизм, менингит, эндокардит;
- гнойные инфекции, ангина, дифтерия;
- сифилис, гонорея.
Побочные эффекты:
- аллергические реакции;
- воспаление слизистой оболочки языка (глоссит), ротовой полости (стоматит);
- диспепсические явления.
Противопоказания к применению:
- гиперчувствительность к антибиотикам группы пенициллина и цефалоспоринов;
- эндолюмбальное введение - при эпилепсии.
I. Биосинтетические (природные) пенициллины (кислотонеустойчивые):
1. Для парентерального введения:
а) короткого действия:
Бензилпенициллина натриевая соль- Benzylpenicillinum (i)-natrium (i)
Форма выпуска: порошок в герметически укупоренных флаконах по 250 000-500 000-1 000 000 ЕД.
Применяют: - по 250 000-500 000 ЕД 4-6 раз в день.
Бензилпенициллина калиевая соль - Benzylpenicillinum (i)-kalium (i)
Форма выпуска: порошок в герметически укупоренных флаконах по 250 000-500 000-1 000 000 ЕД.
Применяют: - по 250 000-500 000 ЕД 4-6 раз в день.
б) длительного действия:
Бензилпенициллина новокаиновая соль - Benzylpenicillinum(i) novocainum (i)
Форма выпуска: порошок в герметически укупоренных флаконах по 300 000- 600 000-1 200 000 ЕД.
Применяют: - по 300 000 2 раза в день или по 600 000 ЕД 1 раз в день.
Бициллин-1 - Bicillinum-1
Форма выпуска: порошок в герметически укупоренных флаконах по 300 000- 600 000-1 200
000 ЕД.
Применяют: - по 300 000-600 000 ЕД 1 раз в неделю или по 1 200 000 ЕД 1 раз в 2 недели.
Бициллин-3 - Bicillinum-3
Форма выпуска: порошок в герметически укупоренных флаконах по 300 000-600 000 ЕД
Это смесь, содержащая равные части бензилпенициллина натриевой или калиевой соли, бензилпенициллина новокаиновой соли и бициллина-1.
Применяют: - 300 000 ЕД 1 раз в 3 дня или по 600 000 ЕД 1 раз в неделю.
Бициллин-5 - Bicillinum-5
Форма выпуска: порошок в герметически укупоренных флаконах по 1 500 000 ЕД.
Это смесь, содержащая 1 часть бензилпенициллина новокаиновой соли (300 000 ЕД) и 4 части бициллина-1 (1 200 000 ЕД).
Применяют: - по 1 500 000 ЕД 1 раз в 4 недели.
2. Для энтерального введения (кислотоустойчивые):
Феноксиметилпенициллин - Phenoxymethylpenicillinum (i)
Форма выпуска: таблетки по 0,1-0,25 г; драже по 0,1 г; порошок для приготовления суспензии во флаконах, содержащих по 0,31-0,62-1,24 г препарата; гранулы для суспензии по 0,125 г. во флаконах.
Применяют: - внутрь по 0,25 г. 4-6 раз в день.
Феноксиметилпенициллин-бензатин - Phenoxymethylpenicillinum (i)-benzаtinum (i)
Форма выпуска: таблетки по 0,25-0,5-1,0-1,15 г; капсулы по 0,25-0,5 г; капли для приема внутрь во флаконах по 25 мг (150 000 МЕ в 1 мл.); гранулы для приготовления суспензии; сироп.
Применяют: - внутрь по 0,25 г. 3 раза в день.
II. Полусинтетические пенициллины:
1. Препараты, устойчивые к действию пенициллиназы:
(антистафилококковые пенициллины):
Оксациллинанатриеваясоль - Oxacillinum (i)-natrium (i)
Форма выпуска: таблетки по 0,25-0,5 г; капсулы по 0,25 г; порошок в герметически укупоренных флаконах по 0,25-0,5 г.
Применяют:
- внутрь за 1 ч. до еды или через 2-3 ч. после еды,
- внутримышечно, внутривенно по 0,25-0,5 г 4-6 раз в день.
Ампиокс -Ampioxum (i)
Форма выпуска: капсулы по 0,25 г.; ампиокс-натрий во флаконах по 0,1-0,2-0,5 г. с указанием на этикетке «Внутривенно» или «Внутримышечно».
Комбинированный препарат, содержащий ампициллин и оксациллин (1:1). Благодаря содержанию оксациллина активен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков.
Применяют: - внутрь, внутримышечно, внутривенно по 0,5-1 г. 4-6 раз в день.
Амоксиклав -Amoxyclavum (i)
Форма выпуска: таблетки по 0,25-0,5 г.; суспензия; порошок для приготовления суспензии.
Комбинированный препарат, содержащий амоксициллин в сочетании с клавулановой
кислотой, благодаря которой активен в отношении пенициллиназообразующих стафило - кокков.
Применяют: - внутрь по 0,25-0,5 г. 3 раза в день.
2. Препараты, неустойчивые к пенициллиназе:
Ампициллин -Ampicillinum (i)
Форма выпуска: таблетки и капсулы по 0,25 г; ампициллина натриевая соль - в виде порошка в герметически укупоренном флаконе по 0,25-0,5 г.
Применяют: - внутрь (независимо от приема пищи), внутримышечно, внутривенно по 0,25-0,5 г 4-6 раз в день.
Амоксициллин -Amoxicillinum (i)
Форма выпуска: таблетки по 0,25-0,5-0,75 г.; капсулы по 0,25-0,5 г.; суспензия по 0,125-0,25 г в 5 мл во флаконах по 60 мл.; порошок и гранулы для приготовления суспензии.
Применяют: - внутрь по 0,5 г. 3 раза в день.
Азлоциллин -Azlocillinum (i)
Форма выпуска: порошок в герметически укупоренных флаконах по 1-2-4 г.
Применяют: - внутримышечно, внутривенно по 5 г. 3-4 раза в день.
Карбенициллинадинатриеваясоль-Carbenicillinum (i)-dinatricum (i)
Форма выпуска: