Файл: 1. Предмет и задачи фармакологии, её связь с другими медицинскими и биологическими дисциплинами. Понятие о списках лекарственных средств а и Б.docx

Третья – стадия деградации личности.

Человек становится безразличным к родным и близким, пренебрегает самыми элементарными правилами морали и этики, равнодушно относится к своему поведению. У него ухудшается память, снижается интеллект. На этой стадии люди начинают пить «что попало», лишь бы жидкость содержала спирт. Пьянство носит постоянный (ежедневный) характер или выражается в запоях, которые прекращаются в связи с резким ухудшением физического состояния и часто требуют медицинской помощи, без которой человек может умереть. На этой стадии изменения, произошедшие во внутренних органах, необратимы. Алкоголь полностью разрушил их нормальные функции.

---

15.Снотворные и седативные средства. Классификация. Механизм действия снотворных средств. Применение при различных расстройствах сна. Сравнительная характеристика. Побочные эффекты.

Снотворными средствами называют лекарственные вещества, которые вызывают у человека состояние, близкое к естественному (физиологическому) сну. При бессоннице с их помощью можно ускорить наступление сна, увеличить его продолжительность и глубину. В малых дозах снотворные средства оказывают седативное (успокаивающее) действие.

Различают 1) снотворные средства с ненаркотическим типом действия (бензодиазепины и др.), 2) снотворные средства с наркотическим типом действия (барбитураты, хлоралгидрат).

Снотворные средства с ненаркотическим типом действия К этой группе веществ относятся препараты из группы бензодиазепинов, небензодиазепиновые стимуляторы бензодиазепиновых рецепторов, блокаторы Н1-рецепторов, мелатонин.

Бензодиазепины - большая группа веществ, препараты которой используют в качестве снотворных, анксиолитических, противоэпилептических, миорелаксирующих средств. Фармакологические эффекты бензодиазепинов: 1) анксиолитический (устранение чувства тревоги, страха, напряжения); 2) седативный; 3) снотворный; 4) миорелаксирующий; 5) противосудорожный; 6) амнестический (в высоких дозах бензодиазепины вызывают антероградную амнезию примерно на 6 ч, что может быть использовано для премедикации перед хирургическими операциями). ,При бессоннице бензодиазепины способствуют наступлению сна, увеличивают его продолжительность. Однако при этом несколько изменяется структура сна: уменьшается длительность REM-фаз сна (быстрый сон, парадоксальный сон: периоды по 20—25 мин, которые повторяются в течение сна несколько раз, сопровождаются сновидениями и быстрыми движениями глазных яблок - Rapid Eye Movements).

Небензодиазепиновые стимуляторы бензодиазепиновых рецепторов золпидем (ивадал) и зопиклон (имован) мало влияют на структуру сна, не оказывают выраженного миорелаксирующего и противосудорожного действия, не вызывают синдрома отмены и в связи с этим лучше переносятся больными.

Блокаторы H1-рецепторов. Снотворными свойствами обладают блокаторы гистаминовых H1- рецепторов, проникающие в ЦНС. Выраженное снотворное действие оказывает, например, дифенгидрамин (димедрол), который, однако, чаще применяют как противоаллергическое средство. Из блокаторов H1-рецепторов только в качестве снотворного средства используют доксиламин (донормил) — препарат, практически не влияющий на структуру сна.

---

Снотворные средства с наркотическим типом действия К этой группе относятся производные барбитуровой кислоты — пентобарбитал, циклобарбитал, фенобарбитал, а также хлоралгидрат. В больших дозах эти вещества способны оказывать наркотическое действие. Барбитураты — высокоэффективные снотворные средства; способствуют наступлению сна, предупреждают частые пробуждения, увеличивают общую продолжительность сна. Механизм их снотворного действия связывают с потенцированием тормозного действия ГАМК (Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК, гамма-аминобутировая кислота, GABA) — является ноотропным средством, улучшает процессы метаболизма тканей головного мозга, способствует утилизации глюкозы мозгом и удалению из него токсичных продуктов обмена). Барбитураты существенно нарушают структуру сна: укорачивают периоды быстрого (парадоксального) сна. Постоянное применение барбитуратов может привести к нарушениям высшей нервной деятельности. Резкое прекращение систематического приема барбитуратов проявляется в виде синдрома отмены (синдрома «отдачи»), при котором длительность быстрого сна чрезмерно увеличивается, что сопровождается ночными кошмарами. При систематическом применении барбитуратов к ним развивается физическая лекарственная зависимость. К снотворным средствам с наркотическим типом действия относится также алифатическое соединение хлоралгидрат. Не нарушает структуру сна, но в качестве снотворного средства применяется редко, так как обладает раздражающими свойствами. Иногда хлоралгидрат применяют в лекарственных клизмах для прекращения психомоторного возбуждения.

Седативные средства (от лат. sedatio — успокоение) — лекарственные средства, оказывающие общее успокаивающее действие на ЦНС. Седативный (успокаивающий) эффект проявляется в снижении реакции на различные внешние раздражители и некотором уменьшении дневной активности.

Препараты этой группы регулируют функции ЦНС, усиливая процессы торможения или понижая процессы возбуждения. Как правило, они облегчают наступление и углубляют естественный сон, усиливают действие снотворных, анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС.

---

К седативным средствам относятся препараты брома — натрия бромид и калия бромид, камфора бромистая, а также препараты, изготовленные из лекарственных растений (валерианы, пустырника, пассифлоры, пиона и др.).

СНОТВОРНЫЕ И СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

Классифи­кация

Седативные

Снотворные

					Производные бензодиазепина		Производные барби­туровой кислоты		Производные циклопир­ро­ло­на* и других химических групп
Препараты и их сино­нимы		1. Персен 2. Санасон 3. Белласпон 4. Натрия бромид 5. Экстракт валери­аны	6. Корвалол 7. Настойка пу­стырника 8. Ново-пассит 9. Экстракт кава-кава (Антарес)		10. Нитразепам (Эунок­тин, Радедорм) 11. Мидазолам (Фуль­сед) 12. Триазолам (Хальци­он)		13. Фенобарбитал (Люминал) 14. Циклобарбитал (Фано­дорм) 15. Реладорм (Циклобар­би­тал + Диазепам)		16. Зопиклон* (Имован) 17. Метаквалон (Дормутил) 18. Золпидем (Ивадал) 19. Доксиламин (Донормил) 20. Бромизовал (Бромурал) 21. Вита-мелатонин

Механизм действия		Усиливают и концентрируют процессы торможения в коре головного мозга, ослабляют процессы возбуждения в ЦНС (1-9). Угнетают полисинапти­ческие структуры головного мозга. Ослабляют активирующую импульсацию из ретикулярной формации на кору головного мозга, усиливают действие естест­венного тормозного медиатора ГАМК (10-20). Увеличивает содержание в среднем мозге и гипоталамусе ГАМК и серотонина, тормозит секрецию гонадотропинов (21).
Фармаколо­ги­ческие эффекты		Седативный (1-20), спазмолитический (1-3, 5, 6, 8, 9). Снотворный (10-20), потенцирующий (10-17), противосудорожный (4, 9-15, 17, 18, 20), анксио­лити­ческий (8-12, 17, 18), миорелаксирующий (8, 10, 11, 16, 18), амнестический (11, 18), антигистаминный, М-холинолитический (19), нормализует циркадные ритмы, адаптогенный, анти­окси­дантный, мембрано­стабили­зирующий, иммуномодулирующий, улучшает микроциркуляцию (21).
Показания к приме­нению и взаимоза­меня­емость		Неврастения (1-10). Нейрогенные заболевания (язвенная болезнь, ИБС, ГБ) (1, 3-8). Нарушение акта засыпания (1-21). Нару­шение длительности сна (10-13, 15, 17, 18, 21). Купирование судорожного синдрома (10, 11, 13, 17). Премедикация (10, 11, 17). Зудящие дерматозы, мигрень, климак­терический синдром (3, 8). Хорея, коклюш у детей (20). Расстройство циркадных ритмов, понижение физической и умственной работоспособности, депрессивные состояния, имеющие сезонный характер (21).
Врач и провизор, помни!		Седативные средства несовместимы с ингибиторами МАО, адреномиметиками, гормонами коры надпочечников. Больным сахарным диабетом следует учитывать, что ново-пассит содержит 10,3% глюкозы. Осторожно применять персен в возрасте до 18 лет. Снотворные препараты несовместимы с трициклическими антидепрессантами, миорелаксантами, атропина сульфатом, наркотическими анальгетиками. Сульфаниламиды и НПВС вытесняют барбитураты из связей с белками, тем самым повышая токсичность барбитуратов. Барбитураты снижают антибактериальную активность антибиотиков. Барбитураты и производные бензодиазепина могут вызвать привыкание, пристрастие, эйфо­рию, синдром “отмены”. Фенобарбитал – индуктор микросомальных ферментов печени. Фенобарбитал несовместим с резерпином, сульфаниламидом, эпинефрина г/х, гентамицином, мезатоном. Барбитураты несовместимы с сердечными гликозидами, их не следует принимать беременным и в период лактации. Внутриартериальное (струйное) введение бензодиазепинов приводит к тромбозу и некрозу тканей. Прием снотворных бензодиазепинового ряда не дол­жен превышать 14 дней, а зопиклона – 4 недели. При длительном использовании снотворных удлиняется акт засыпания и учащаются ночные пробуждения. Применять снотворные следует за 30 мин до сна, в минимально эффективной дозе с интервалом между приемом в 2-3 дня. При появлении желтушного окрашивания кожных покровов антарес следует отменить. Зопиклон, золпидем не вызывают синдром «отдачи» и привыкание, практически не нарушают структуру сна, не влияют на активность больных. До еды: 4, 6, 7. После еды: 9.

---

---