Обладает незначительной м-холиноблокирующей активностью, практически отсутствуют α-адреноблокирующие и антигистаминные свойства, в отличие от трициклических антидепрессантов характеризуется низкой токсичностью.

Побочные эффекты: сухость во рту, тошнота, головокружение.

Особый эффект – подавление аппетита.

ИМАО (применяются редко)

МАО - специфический фермент, осуществляющий окислительное дезаминирование моноаминов, играет ключевую роль в метаболизме и инактивации серотонина, норадреналина и частично дофамина. Механизм действия ИМАО состоит в блокаде этого фермента, что ведет к замедлению метаболической деградации нейромедиаторов-моноаминов с увеличением их внутриклеточного содержания и пресинаптического высвобождения.

Бефол, моклобемид (аурорикс) применяется при депрессиях и социальных фобиях.

Среди побочных эффектов этих препаратов необходимо отметить нерезко выраженные сухость во рту, тахикардию, диспепсические явления; в редких случаях могут возникнуть головокружение, головная боль, тревога, беспокойство и кожные аллергические реакции.

Высок риск развития серотонинового синдрома при сочетании ИМАО с другими антидепрессантами, повышающими уровень серотонина, - СИОЗС и ТЦА. Для предотвращения развития тяжелых нежелательных явлений необходимо соблюдать интервал при назначении серотонинергических препаратов, который зависит от времени полувыведения используемых препаратов, но не менее 2 нед до и после назначения необратимых ИМАО.

124. Препараты нейрометаболического действия. Показания к применению.

К классу нейрометаболических стимуляторов относятся ЛС из разных фармакотерапевтических групп, объединяющим началом для них являются влияние на метаболизм нейронов и/или наличие церебропротективного эффекта.

По фармакологическим свойствам ноотропы отличаются от других психотропных ЛС. Они существенно не влияют на спонтанную биоэлектрическую активность мозга и двигательные реакции, не оказывают снотворного и аналгезирующего действия и не изменяют эффективность анальгетиков и снотворных ЛС. Вместе с тем они облегчают передачу информации между полушариями головного мозга, стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, улучшают кровоснабжение и энергетические процессы мозга, повышают его устойчивость к гипоксии.

---

Поскольку ноотропные ЛС созданы на основе веществ биогенного происхождения и действуют на обменные процессы, их рассматривают как средства метаболической терапии - так называемые нейрометаболические церебропротекторы.

Клиническое применение.

Показания к применению ноотропов весьма широкие. В первую очередь, они применяются при церебрально-органической недостаточности (церебрастеническом синдроме и энцефалопатиях) сосудистого, травматического, нейроинфекционного, интоксикационного генеза, при астениях любой другой этиологии. Некоторые из этих препаратов в значительных или высоких дозах назначают в начальной стадии мозговых атрофичеких процессов (болезнь Альцгеймера, старческое слабоумие) и детям с задержками психического развития. При глубоких деменциях, грубом психическом недоразвитии ноотропы неэффективны.

Препараты данного класса используются как дополнительные при депрессиях, при вялоапатических состояниях, адинамии, небредовой ипохондрии, а также с целью повышения устойчивости к неблагоприятным биологическим воздействиям. Лечение ноотропами часто проводится в виде повторных курсов продолжительностью 1,5—3 мес с интервалами в несколько недель.

Пирацетам (ноотропил) - циклическое производное ГАМК. Препарат обладает антигипоксическими свойствами и умеренным противосудорожным действием. Пирацетам применяют при деменции (слабоумии), развившейся вследствие нарушения мозгового кровообращения и дегенеративных поражений головного мозга (атеросклероз сосудов мозга, постинсультный период, черепно-мозговые травмы), и других заболеваниях со снижением памяти, концентрации внимания, а также при хроническом алкоголизме для снятия абстинентного синдрома и в комплексной терапии эпилепсии; в педиатрии - при умственной отсталости у детей.

Побочные эффекты: головная боль, тошнота, нервозность, раздражительность, расстройства сна, функции ЖКТ (диарея, рвота, тошнота). Однако в большинстве случаев препарат хорошо переносится.
Никотиноил гамма-аминомасляная кислота (пикамилон) - комбинированный препарат ноотропных средств с витаминами, представляет собой молекулу ГАМК, соединенную с никотиновой кислотой.

---

Введение никотиновой кислоты в комплекс позволяет получить вазодилатирующий эффект, улучшить мозговое кровообращение и доставку ГАМК в мозг. Кроме того, никотиновая кислота обладает гиполипидемическим действием, что может оказывать положительное действие при атеросклерозе сосудов мозга.

Среди побочных эффектов отмечают аллергические реакции, тошноту, головную боль, возбуждение, раздражительность.

Гопантеновая кислота и пиритинол обладают антигипоксическим действием, имеют широкое терапевтическое действие, оказывают благоприятное влияние на метаболические процессы в тканях мозга.

Мемантин (Акатинол) - ЛВ для лечения болезни Альцгеймера. По механизму действия является неконкурентным низкоаффинным антагонистом NMDA-рецепторов. Препарат обладает умеренной активностью в отношении восстановления мнестических возможностей, поведения и возможности выполнять действия по самообслуживанию. Препарат рекомендован при умеренных и тяжелых формах болезни Альцгеймера. Среди побочных эффектов выделяют заторможенность, ажитацию, бессонницу, галюцинации, гипертензию, цистит. В настоящее время исследуется возможная эффективность мемантина при других заболеваниях ЦНС.

132. 
     Лекарственное лечение бессонницы.
     

Инсомния (бессонница) представляет собой клинический синдром, который характеризуется жалобами на расстройство ночного сна (трудности инициации, поддержания сна или пробуждение раньше желаемого времени) и связанные с этим нарушения в период дневного бодрствования, возникающие, даже когда времени и условий для сна достаточно.

Лечение инсомнии

1. 
   Поведенческие и психологические методы коррекции
   
2. 
   Лекарственные методы
   

Наиболее эффективными снотворными средствами являются бензодиазепины, зопиклон, золпидем, антидепрессанты и мелатонин . Вместе с тем, каждый из выделенных групп препаратов имеет свои показания.

А. Z-группа. . Препаратами III поколения современных гипнотиков являются зопиклон и золпидем, близкие по своим психофармакологическим качествам.

Зопиклон. Зопиклон является наиболее длительно выводящимся (T1/2 составляет 5 ч.) препаратом так называемой Z-группы – небензодиазепиновых агонистов бензодиазепиновых рецепторов с названиями начинающимися на Z. Хроническая инсомния является одним из показаний к его назначению.

---

Золпидем. Является имидазопиридиновым агонистом ГАМКА-рецепторов с периодом полувыведения 2,5 часа. Показанием к назначению препарата являются инсомнические нарушения сна как кратковременные, так и хронические].

Залеплон. Обладает таким же механизмом действия, имеет пиразолопиримидиновую структуру и самый короткий период полувыведения (1 час).

Б. Бензодиазепиновые препараты. Эти лекарственные средства действуют на все типы субъединиц ГАМКА-рецепторного комплекса, вызывая не только снотворный, но и анксиолитический, противоэпилептический, амнестический и другие эффекты. В связи с этим вероятность развития нежелательных побочных эффектов при их применении оказывается более высокой, особенно, у препаратов с длительным периодом полувыведения. Из доступных в России бензодиазепиновых препаратов нарушения сна инсомнического характера в показаниях присутствуют у феназепама, оксазепама, лоразепама, диазепама, нитразепама, клоназепама.

Другие бензодиазепиновые снотворные препараты, прошедшие клинические исследования, такие как эстазолам, темазепам, триазолам, флюразепам в России не доступны. Подчеркивается, что Z-препараты имеют преимущество перед бензодиазепинами в отношении более низкой вероятности развития привыкания, зависимости, рикошетной инсомнии, нарушений памяти и внимания .

В. Препараты мелатонина. Мелатонин является гормоном, производным индола и вырабатывается преимущественно шишковидной железой (эпифизом) в темное время суток. Связывается со специфическими МТ1 и МТ2 рецепторами, максимальная плотность которых обнаруживается в супрахиазменных ядрах гипоталамуса (внутренних часах). Период полувыведения экзогенного мелатонина не превышает 50 минут.

(Мелатонин. Уровень рекомендаций IIБ), (Препараты мелатонина с замедленным высвобождением у людей в возрасте старше 55 лет. Уровень рекомендаций IА).

Г. Блокаторы гистаминовых рецепторов. Представлены дифенилгидрамином и доксиламином. Эти препараты блокируют H1 гистаминовые рецепторы в центральной нервной системе, понижая активность одной из главных активирующих систем – гистаминергической.

(Дифенилгидрамин. Уровень рекомендаций IIA). (Доксиламин. Уровень рекомендаций IIБ)

Д. Антидепрессанты. (Кветиапин. Уровень рекомендаций IIБ)

---

Антидепрессанты имеют неоспоримое преимущество при лечении инсомний, связанных с депрессией. Беспокойство врачей в связи возможной зависимостью от бензодиазепинов и золпидема и их побочными эффектами, наряду с потребностями контроля, привело в последние годы по данным американских исследователей, к 30 % снижению назначения бензодиазепинов и 100 % росту применения антидепрессантов в качестве снотворных средств. Серотонин – специфические антидепрессанты, такие как тразодон и пароксетин, облегчают нарушения сна и оказывают меньше побочных действий, чем трициклические антидепрессанты. Возможно, что применение для лечения безопасных серотонинергических антидепрессантов сможет уменьшить груз хронической бессонницы и предотвратить опасные в отношении суицидов депрессии. В настоящее время антидепрессанты применяют для лечения хронической бессонницы в более низких дозах, чем для лечения депрессии и тревожных состояний. Мелатонин как снотворное средство еще недостаточно изучен и по своему действию

Е. Антипсихотики. Кветиапин представляет собой атипичный нейролептик – производное дибензодиазепина с периодом полувыведения 7 часов. Снотворное действие кветиапина объясняют блокадой H1-гистаминовых и α1-адренорецепторов.

Д. Противоэпилептические препараты. (Габапентин. Уровень рекомендаций IIВ).

Ж. Препараты лекарственных трав. (Препараты валерианы. Уровень рекомендаций IIА).

---

Смотрите также файлы

• Программалау Педагогті атыжні Естай азына Бекжанызы.docx

• Основы безопасной эксплуатации сосудов и установок, работающих под избыточным давлением.pptx

• Исследование влияния влажности и температуры воздуха на здоровье человека.docx

• Общая характеристика избирательного процесса 4 Понятие и сущность избирательного процесса 4.doc

• Огневая подготовка.docx