Файл: Классификация психопатологических синдромов в зависимости от глубины поражения психической деятельности.docx
ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 25.04.2024
Просмотров: 28
Скачиваний: 0
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
комбинированные обезболивающие препараты, содержащие транквилизатор (темпалгин).
Многие бензодиазепины обладают противосудорожным действием [нитразепам, бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам), диазепам], однако выраженный седативный эффект этих препаратов препятствует их широкому применению для лечения эпилепсии. В целях эффективной и безопасной профилактики эпилептических припадков чаще используют средства с продолжительным действием, лишенные выраженного седативного эффекта (клоназепам).
Механизм действия
По химическому строению подавляющее большинство транквилизаторов относится к классу бензодиазепинов (их ядро состоит из двух циклов по 6 и 7 атомов). Сходные свойства обнаруживают дициклические соединения, включающее 5-членное кольцо (золпидем, зопиклон, залеплон). Действие барбитуратов также можно рассматривать как транквилизирующее. Другие известные транквилизаторы (буспирон, гидроксизин, мебикар, амизил) отличаются от бензодиазепинов не только по химическому строению, но и по механизмам действия.
Механизм действия бензодиазепинов связывают с ГАМК-ергической системой и хлорионным каналом. Как и ГАМК, транквилизаторы способствуют проникновению ионов хлора в клетку, что делает ее рефрактерной. Подавление активности ЦНС выражается в снижении работоспособности, ухудшении запоминания, релаксации мышц, при этом повышается устойчивость ЦНС к различным повреждающим факторам, происходит восстановление энергетических процессов в нервных клетках. В области рецепторов ГАМК действуют многие вещества, в том числе барбитураты, противосудорожные препараты, средства для наркоза и этиловый спирт. От всех этих веществ бензодиазепины отличаются высокой избирательностью действия, большим терапевтическим диапазоном, низкой токсичностью и меньшим количеством побочных эффектов.
Все вещества ГАМК-ергического действия обладают перекрестной толерантностью. Больным алкоголизмом все эти средства необходимо назначать в больших дозах.
Средства небензодиазепиновой структуры реализуют свой эффект посредством адрено- и ганглиоблокирующего (бензоклидин, пророксан, бутироксан), антигистаминного (гидроксизин, дифенгидрамин, доксиламин) или серотонинергического (мебикар, буспирон) действия. Этифоксин повышает чувствительность ГАМК-рецепторов путем усиления синтеза эндогенных стероидов.
Выбор препарата
Выбор анксиолитического средства осуществляют с учетом спектра действия каждого из препаратов. Однако эффекты различных транквилизаторов характеризуются значительным сходством, и в большинстве случаев замена одного препарата другим в адекватной дозе не приводит к существенному изменению состояния. Гораздо важнее учитывать фармакокинетические особенности (скорость всасывания, период полувыведения, липофильность). Эффект большинства препаратов развивается быстро (при внутривенном введении - немедленно, при приеме внутрь - через 20-30 мин), ускорить действие препарата можно, растворив его в теплой воде или положив таблетку под язык.
Наиболее продолжительным действием обладают кетозамещенные бензодиазепины - нитразепам, хлордиазепоксид, диазепам, бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам). После их применения больные могут длительно испытывать сонливость, вялость, головокружение, атаксию, ухудшение запоминания.
У пожилых пациентов скорость выведения бензодиазепинов из организма обычно существенно ниже, чем у молодых, возможны кумуляция и признаки передозировки (мышечная слабость, атаксия). В этом случае легче переносятся гидроксизамещенные бензодиазепины (оксазепам, лоразепам).
Еще более быстрым и кратковременным эффектом отличаются триазоловые производные (алпразолам, триазолам) и новые снотворные средства (зопиклон, золпидем).
Применение сильных транквилизаторов в дневное время связано с ухудшением работоспособности, поэтому выделяют группу «дневных» транквилизаторов, седативный эффект которых выражен значительно слабее [оксазепам (нозепам), этифоксин, афобазол, гидроксизин] или сочетается с легким активизирующим эффектом (медазепам, алпразолам, тофизопам, триметозин).
При выраженной тревоге следует выбирать наиболее мощные препараты [алпразолам, бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам), лоразепам, диазепам].
Побочные эффекты
Побочные эффекты бензодиазепинов немногочисленны, но при их назначении следует соблюдать осторожность. Опасные для жизни осложнения (паралич диафрагмы) могут развиться у больных миастенией при назначении даже небольших доз бензодиазепинов. Внутривенное введение бензодиазепинов не должно быть быстрым, описаны случаи прекращения дыхания на фоне внутривенного введения диазепама, мидазолама и натрия оксибутирата. Больным с заболеваниями легких эти средства лучше не назначать, так как они
угнетают дыхание и подавляют кашлевый рефлекс. Хотя транквилизаторы хорошо сочетаются с большинством лекарственных средств, их не следует комбинировать с седативными средствами и алкоголем, поскольку эффект в этом случае непредсказуемо усиливается. Употребление любого транквилизатора ухудшает остроту реакции и недопустимо при вождении транспорта. При длительном употреблении транквилизаторов, как правило, развивается толерантность к ним, при этом прежние дозы оказываются неэффективными, а повышение дозы часто становится причиной формирования зависимости. При резком прекращении приема транквилизаторов развивается синдром отмены.
Транквилизаторы не следует назначать на длительный срок (более 10- 15 дней), так как это может привести к формированию зависимости!
Прекращение приема транквилизаторов должно быть постепенным во избежание синдрома отмены. Его признаки:
• усиление тревоги;
• бессонница;
• судорожные припадки;
• гипнагогические галлюцинации (редко делирий).
При длительном приеме афобазола, этифоксина, гидроксизина, бус-пирона зависимость не развивается. Однако эффективность этих препаратов при выраженной тревоге недостаточна.
Среди других побочных эффектов транквилизаторов следует указать на головокружение, головную боль, сонливость, атаксию. При приеме зопиклона и золпидема возможны желудочно-кишечные расстройства (боль в животе, диарея, тошнота, металлический привкус во рту).
Антидепрессанты с седативным эффектом. Показания к применению.
Тимоаналептики данной группы сочетают антидепрессивное и общеуспокаивающее действие. Обладают противотревожным эффектом, устраняют двигательное беспокойство, расторможенность, углубляют ночной сон. В то же время они нередко вызывают вялость, дневную сонливость, замедляют скорость психических и двигательных реакций, особенно в первые дни и недели приема.
ТЦА относятся к неселективным ингибиторам обратного захвата моноаминов. Они оказывают мощное действие, даже при тяжелых эндогенных депрессиях позволяют добиться ремиссии или выздоровления 70% больных. Высокая эффективность сочетается с выраженными побочными эффектами, причиной которых считают отчетливое холинолитическое действие. Большинство больных жалуются на сухость во рту, нарушение аккомодации, запор. Опасными осложнениями при применении ТЦА являются нарушение сердечного ритма (вплоть до полной остановки) и дизурия (вплоть до острой задержки мочи). Нередко наблюдаются увеличение массы тела, снижение или повышение АД. Расширение зрачка может стать причиной острого приступа глаукомы. Перечисленные побочные эффекты ограничивают возможность применения ТЦА у лиц старше 40 лет.
Амитриптилин (саротен, саротенретард, триптизол) — широко применяемый антидепрессант-седатик. Ингибируя обратный нейрональный захват моноаминов, преимущественно норадреналина и серотонина, препарат ослабляет или устраняет тревогу, ажитацию и собственно депрессивные проявления. Используется при тревожных, ажитированных, ипохондрических депрессиях. Вводится перорально и парентерально. Антидепрессивное действие развивиается относительно медленно, повышение настроения и исчезновение идей самообвинения наблюдаются примерно через 10-14 дней от начала лечения.
Азафен — оригинальный отечественный препарат. Является типичным малым антидепрессантом. В основном применяется в амбулаторном лечении непсихотических депрессий. Как правило, побочных эффектов не вызывает.
СИОЗС - антидепрессанты, способные селективно и в значительной степени подавлять обратный захват серотонина без существенного влияния на обратный транспорт норадреналина и дофамина. СИОЗС наряду с тимоаналептическим действием оказывают анальгетическое, антифобическое и антиобсессивное действие, эффективны при всех видах депрессии, в том числе соматизированной. СИОЗС применяются также при панических и обсессивно-компульсивных расстройствах, социальной фобии, агрессии, импульсивном поведении. Тимоаналептическое действие наступает через 2-3 нед после начала приема.
Флувоксамин (феварин) несколько уступает по антидепрессивной активности амитриптилину, но лучше переносится. Проявляет выраженные противотревожные свойства при тревожной депрессии и тревожно-фобических расстройствах. Флувоксамин может вызывать сонливость, анорексию, запор. Побочные эффекты флуоксетина: головокружение, расстройства сна, акатизия, снижение аппетита.
Блокаторы пресинаптических адренорецепторов.
Миансерин (леривон) — антидепрессант мягкого действия, с отчетливыми седативными свойствами. Широко используется в геронтологической психиатрии, при соматогенных, эндогенных и психогенных депрессиях. Лишены холинолитического действия, поэтому легче переносятся
123. Антидепрессанты со стимулирующим эффектом. Показания к применению.
Эти препараты, положительно влияя на депрессивную симптоматику, одновременно активируют, растормаживают больных. Вместе с тем, антидепрессанты-стимуляторы могут усиливать галлюцинаторно-бредовые расстройства, тревогу, суицидальные тенденции, вызывать диссомнию при назначении в вечернее время. Принимаются утром и днем.
При тяжелых депрессиях с суицидальными намерениями эти препараты назначать нельзя, так как они повышают риск реализации суицида.
ТЦА Имипрамин (мелипрамин). Один из наиболее мощных антидепрессантов. Применяется при тоскливых, адинамических, апатических депрессиях, иногда при фобиях и обсессиях, в малых дозах на ночь при энурезе у детей. Назначается перорально, внутримышечно, внутривенно капельно. При внутривенном капельном введении стимулирующий эффект нивелируется. Оказывает тимоаналептический и регулирующий эффекты. При астенодепрессивном синдроме он действует как психостимулятор, при тревожно-депрессивном синдроме оказывает противотревожное и седативное действие. Имипрамин наиболее эффективен при депрессии в сочетании с астенией, его назначают в первой половине дня в связи с опасностью инсомнии. Умеренно блокирует периферические м-холинорецепторы.
СИОЗС.
Флуоксетин (прозак, продеп). При использовании этого препарата необходим тщательный контроль за психическим состоянием пациента в связи с возможностью усиления суицидальных тенденций.
Многие бензодиазепины обладают противосудорожным действием [нитразепам, бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам), диазепам], однако выраженный седативный эффект этих препаратов препятствует их широкому применению для лечения эпилепсии. В целях эффективной и безопасной профилактики эпилептических припадков чаще используют средства с продолжительным действием, лишенные выраженного седативного эффекта (клоназепам).
Механизм действия
По химическому строению подавляющее большинство транквилизаторов относится к классу бензодиазепинов (их ядро состоит из двух циклов по 6 и 7 атомов). Сходные свойства обнаруживают дициклические соединения, включающее 5-членное кольцо (золпидем, зопиклон, залеплон). Действие барбитуратов также можно рассматривать как транквилизирующее. Другие известные транквилизаторы (буспирон, гидроксизин, мебикар, амизил) отличаются от бензодиазепинов не только по химическому строению, но и по механизмам действия.
Механизм действия бензодиазепинов связывают с ГАМК-ергической системой и хлорионным каналом. Как и ГАМК, транквилизаторы способствуют проникновению ионов хлора в клетку, что делает ее рефрактерной. Подавление активности ЦНС выражается в снижении работоспособности, ухудшении запоминания, релаксации мышц, при этом повышается устойчивость ЦНС к различным повреждающим факторам, происходит восстановление энергетических процессов в нервных клетках. В области рецепторов ГАМК действуют многие вещества, в том числе барбитураты, противосудорожные препараты, средства для наркоза и этиловый спирт. От всех этих веществ бензодиазепины отличаются высокой избирательностью действия, большим терапевтическим диапазоном, низкой токсичностью и меньшим количеством побочных эффектов.
Все вещества ГАМК-ергического действия обладают перекрестной толерантностью. Больным алкоголизмом все эти средства необходимо назначать в больших дозах.
Средства небензодиазепиновой структуры реализуют свой эффект посредством адрено- и ганглиоблокирующего (бензоклидин, пророксан, бутироксан), антигистаминного (гидроксизин, дифенгидрамин, доксиламин) или серотонинергического (мебикар, буспирон) действия. Этифоксин повышает чувствительность ГАМК-рецепторов путем усиления синтеза эндогенных стероидов.
Выбор препарата
Выбор анксиолитического средства осуществляют с учетом спектра действия каждого из препаратов. Однако эффекты различных транквилизаторов характеризуются значительным сходством, и в большинстве случаев замена одного препарата другим в адекватной дозе не приводит к существенному изменению состояния. Гораздо важнее учитывать фармакокинетические особенности (скорость всасывания, период полувыведения, липофильность). Эффект большинства препаратов развивается быстро (при внутривенном введении - немедленно, при приеме внутрь - через 20-30 мин), ускорить действие препарата можно, растворив его в теплой воде или положив таблетку под язык.
Наиболее продолжительным действием обладают кетозамещенные бензодиазепины - нитразепам, хлордиазепоксид, диазепам, бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам). После их применения больные могут длительно испытывать сонливость, вялость, головокружение, атаксию, ухудшение запоминания.
У пожилых пациентов скорость выведения бензодиазепинов из организма обычно существенно ниже, чем у молодых, возможны кумуляция и признаки передозировки (мышечная слабость, атаксия). В этом случае легче переносятся гидроксизамещенные бензодиазепины (оксазепам, лоразепам).
Еще более быстрым и кратковременным эффектом отличаются триазоловые производные (алпразолам, триазолам) и новые снотворные средства (зопиклон, золпидем).
Применение сильных транквилизаторов в дневное время связано с ухудшением работоспособности, поэтому выделяют группу «дневных» транквилизаторов, седативный эффект которых выражен значительно слабее [оксазепам (нозепам), этифоксин, афобазол, гидроксизин] или сочетается с легким активизирующим эффектом (медазепам, алпразолам, тофизопам, триметозин).
При выраженной тревоге следует выбирать наиболее мощные препараты [алпразолам, бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам), лоразепам, диазепам].
Побочные эффекты
Побочные эффекты бензодиазепинов немногочисленны, но при их назначении следует соблюдать осторожность. Опасные для жизни осложнения (паралич диафрагмы) могут развиться у больных миастенией при назначении даже небольших доз бензодиазепинов. Внутривенное введение бензодиазепинов не должно быть быстрым, описаны случаи прекращения дыхания на фоне внутривенного введения диазепама, мидазолама и натрия оксибутирата. Больным с заболеваниями легких эти средства лучше не назначать, так как они
угнетают дыхание и подавляют кашлевый рефлекс. Хотя транквилизаторы хорошо сочетаются с большинством лекарственных средств, их не следует комбинировать с седативными средствами и алкоголем, поскольку эффект в этом случае непредсказуемо усиливается. Употребление любого транквилизатора ухудшает остроту реакции и недопустимо при вождении транспорта. При длительном употреблении транквилизаторов, как правило, развивается толерантность к ним, при этом прежние дозы оказываются неэффективными, а повышение дозы часто становится причиной формирования зависимости. При резком прекращении приема транквилизаторов развивается синдром отмены.
Транквилизаторы не следует назначать на длительный срок (более 10- 15 дней), так как это может привести к формированию зависимости!
Прекращение приема транквилизаторов должно быть постепенным во избежание синдрома отмены. Его признаки:
• усиление тревоги;
• бессонница;
• судорожные припадки;
• гипнагогические галлюцинации (редко делирий).
При длительном приеме афобазола, этифоксина, гидроксизина, бус-пирона зависимость не развивается. Однако эффективность этих препаратов при выраженной тревоге недостаточна.
Среди других побочных эффектов транквилизаторов следует указать на головокружение, головную боль, сонливость, атаксию. При приеме зопиклона и золпидема возможны желудочно-кишечные расстройства (боль в животе, диарея, тошнота, металлический привкус во рту).
- 1 2 3 4 5
Антидепрессанты с седативным эффектом. Показания к применению.
Тимоаналептики данной группы сочетают антидепрессивное и общеуспокаивающее действие. Обладают противотревожным эффектом, устраняют двигательное беспокойство, расторможенность, углубляют ночной сон. В то же время они нередко вызывают вялость, дневную сонливость, замедляют скорость психических и двигательных реакций, особенно в первые дни и недели приема.
ТЦА относятся к неселективным ингибиторам обратного захвата моноаминов. Они оказывают мощное действие, даже при тяжелых эндогенных депрессиях позволяют добиться ремиссии или выздоровления 70% больных. Высокая эффективность сочетается с выраженными побочными эффектами, причиной которых считают отчетливое холинолитическое действие. Большинство больных жалуются на сухость во рту, нарушение аккомодации, запор. Опасными осложнениями при применении ТЦА являются нарушение сердечного ритма (вплоть до полной остановки) и дизурия (вплоть до острой задержки мочи). Нередко наблюдаются увеличение массы тела, снижение или повышение АД. Расширение зрачка может стать причиной острого приступа глаукомы. Перечисленные побочные эффекты ограничивают возможность применения ТЦА у лиц старше 40 лет.
Амитриптилин (саротен, саротенретард, триптизол) — широко применяемый антидепрессант-седатик. Ингибируя обратный нейрональный захват моноаминов, преимущественно норадреналина и серотонина, препарат ослабляет или устраняет тревогу, ажитацию и собственно депрессивные проявления. Используется при тревожных, ажитированных, ипохондрических депрессиях. Вводится перорально и парентерально. Антидепрессивное действие развивиается относительно медленно, повышение настроения и исчезновение идей самообвинения наблюдаются примерно через 10-14 дней от начала лечения.
Азафен — оригинальный отечественный препарат. Является типичным малым антидепрессантом. В основном применяется в амбулаторном лечении непсихотических депрессий. Как правило, побочных эффектов не вызывает.
СИОЗС - антидепрессанты, способные селективно и в значительной степени подавлять обратный захват серотонина без существенного влияния на обратный транспорт норадреналина и дофамина. СИОЗС наряду с тимоаналептическим действием оказывают анальгетическое, антифобическое и антиобсессивное действие, эффективны при всех видах депрессии, в том числе соматизированной. СИОЗС применяются также при панических и обсессивно-компульсивных расстройствах, социальной фобии, агрессии, импульсивном поведении. Тимоаналептическое действие наступает через 2-3 нед после начала приема.
Флувоксамин (феварин) несколько уступает по антидепрессивной активности амитриптилину, но лучше переносится. Проявляет выраженные противотревожные свойства при тревожной депрессии и тревожно-фобических расстройствах. Флувоксамин может вызывать сонливость, анорексию, запор. Побочные эффекты флуоксетина: головокружение, расстройства сна, акатизия, снижение аппетита.
Блокаторы пресинаптических адренорецепторов.
Миансерин (леривон) — антидепрессант мягкого действия, с отчетливыми седативными свойствами. Широко используется в геронтологической психиатрии, при соматогенных, эндогенных и психогенных депрессиях. Лишены холинолитического действия, поэтому легче переносятся
123. Антидепрессанты со стимулирующим эффектом. Показания к применению.
Эти препараты, положительно влияя на депрессивную симптоматику, одновременно активируют, растормаживают больных. Вместе с тем, антидепрессанты-стимуляторы могут усиливать галлюцинаторно-бредовые расстройства, тревогу, суицидальные тенденции, вызывать диссомнию при назначении в вечернее время. Принимаются утром и днем.
При тяжелых депрессиях с суицидальными намерениями эти препараты назначать нельзя, так как они повышают риск реализации суицида.
ТЦА Имипрамин (мелипрамин). Один из наиболее мощных антидепрессантов. Применяется при тоскливых, адинамических, апатических депрессиях, иногда при фобиях и обсессиях, в малых дозах на ночь при энурезе у детей. Назначается перорально, внутримышечно, внутривенно капельно. При внутривенном капельном введении стимулирующий эффект нивелируется. Оказывает тимоаналептический и регулирующий эффекты. При астенодепрессивном синдроме он действует как психостимулятор, при тревожно-депрессивном синдроме оказывает противотревожное и седативное действие. Имипрамин наиболее эффективен при депрессии в сочетании с астенией, его назначают в первой половине дня в связи с опасностью инсомнии. Умеренно блокирует периферические м-холинорецепторы.
СИОЗС.
Флуоксетин (прозак, продеп). При использовании этого препарата необходим тщательный контроль за психическим состоянием пациента в связи с возможностью усиления суицидальных тенденций.
