ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 12.07.2024
Просмотров: 117
Скачиваний: 0
Эти указания нельзя считать обоснованными. При помощи данной формы осуществляется массо вое производство готовых дозированных лекарств. Перед приемом таблетки следует поместить в воду и после растворения принимать так же, как и мик стуру.
Таблетки, которые не распадаются или не растворяются в воде, нужно перед приемом измель чать, за исключением покрытых таблеток, а также содержащих лекарственные препараты, облада ющие неприятным вкусом, либо предназначенных для рассасывания (сублингвальные таблетки, не которые половые гормоны и др.).
Таким образом, уже в начале XX века появилась необходимость дифференциации способа приема таблеток в зависимости от их свойства и назначе ния. Впервые это было сделано Masson в 1901 г. Он разделил все таблетки по способу употребления на 4 категории:
—для рассасывания или растворения в полости рта, где они медленно растворяются, действуя ана логично пастилкам, заменяя полоскания (хлорид натрия, бура и др.);
—для приема в цельном виде. Эти таблетки должны легко растворяться или распадаться в же лудке, заменяя таким образом пилюли, облатки или жидкие лекарства (хлористоводородный хинин, ан типирин, опий, основной нитрат висмута, ипекакуа на, ревень и т. д.);
—применяемые после предварительного раство рения (йодиды, бромиды, хлоралгидрат, салицилат натрия и др.);
—из антисептических препаратов. Эти таблетки служат для приготовления растворов, применяемых наружно (сулема, фенол, борная кислота и др.).
Такая классификация таблеток, принятая и в фармацевтическом Мануэле Клинге 1915 г., заслу живает внимания, хотя здесь отсутствует указание об измельчении перед приемом нераспадающихся или нерастворяющихся таблеток. Если учесть ука занное предложение о соблюдении разных форм
применения, то приведенные недостатки в отноше-
12
йий таблеток в известной мере потеряли бы Свое значение при оценке их качества.
С точки зрения биофармации терапевтическая активность лекарств зависит от их физического со стояния и технологии изготовления лекарственной формы. В настоящее время уже доказано, что таб летки или другая лекарственная форма из одного и того же вещества, отвечающие требованиям сущест вующих стандартов, но изготовленные на разных производствах, оказывают различный эффект. При чиной такого действия лекарств в таблетках являет ся неодинаковая технология изготовления, физико химические свойства и количества разбавителей, вспомогательных веществ, прочность и распадаемость. Следовательно, скорость освобождения ле карств играет важную роль в обеспечении терапев тической эффективности.
В связи с вышеизложенным, мы считаем целесо образным делить таблетки на следующие три основ ные группы:
— применяемые в цельном виде. Сюда следует отнести все покрытые таблетки и непокрытые, обла дающие неприятным вкусом и запахом, а также таблетки, оказывающие терапевтические воздейст вия в результате всасывания в полости рта;
— применяемые после их дезинтеграции путем растворения или разрушения в воде;
— применяемые после предварительного измель чения.
ЗНАЧЕНИЕ ТАБЛЕТОК В СОВРЕМЕННОЙ МЕДИЦИНСКОЙ ПРАКТИКЕ
Таблеткам принадлежит одно из первых мест в современном арсенале лекарственных форм вви ду их огромного значения в оказании населению лекарственной помощи.
Таблетки получили весьма широкое распростра нение благодаря своим преимуществам перед дру гими лекарственными формами: большой произ водительности, экономической эффективности, точ
13
ности колебания в весе, портативности, гигиенично сти, меньшей чувствительности к внешним факто рам и т. д.
Таблетки сыграли большую роль в деле замены широко применяемых жидких лекарств сухими (таблетки по Бехтереву, адонис-бром, ацидолпепснн, желудочные, ментоловые, валпдоловые и др.), лекарственных форм для парентерального примене ния (таблетки хлорида натрия, Рингера—Локка, сарколизин, бензатеф и др.)> лекарственных форм для наружного применения (свинцовая примочка, жидкость Бурова, перекись водорода, сухой йод, глазные капли и др.). Находят применение в виде таблеток разные мази (стрептоцидовая, сульфпдиновая, серная), вагинальные таблетки (терарсоль, никоцептпп, аскорбиновая кислота, лактат железа, бптартрат калия, лютенурин и др.).
Таблетки имеют широкое применение в произ водстве некоторых пищевых концентратов (бульон ные, суповые кубики, чай), кондитерских изделий (шоколадные таблетки), в химической промышлен ности (нафталиновые, ультрамариновые таблетки, различные краски, чернила и др.) н в топливной промышленности (брикеты угля, торфа, синтетиче ского горючего и др.).
Необходимо отметить экономическую рентабель ность получения таблеток по сравнению с приготов лением других лекарственных форм. Так, если один аптечный работник может, по нашим расчетам, за смену приготовить до 1000 сложных порошков (по одной прописи), то одна ротационная машина с 40 матрицами вырабатывает около 576 000 табле ток за смену, заменяя таким образом работу 576 фармацевтов.
Сравнение стоимости отпуска лекарств, заменя ющих настои, отвары и капли, в виде таблеток со стоимостью приготовления этих лекарственных форм в аптеке, произведенное еще в 1931 г., пока зало, что приготовление 12 таблеток обходилось всего 1,23 коп., тогда как приготовление 200 мл ана логичной микстуры— 13,9 коп., а капель — 6,96 коп. (по масштабу цен 1931 г.). Нетрудно представить
14
себе, какая будет разнйца в стоимости при нынеш нем уровне развития производства таблеток.
Таблетки, вследствие машинного производства и механизации процессов подготовки материала, от личаются гигиеничностью и чистотой. Они являются более портативными, что представляет большой ин терес при хранении и перевозке, отличаются луч шей сохранностью ввиду меньшей чувствительности к влиянию внешних факторов благодаря уменьше нию площади соприкосновения с внешней средой. При проглатывании таблеток мало ощущается вкус их и запах. Кроме того, покрытие таблеток защит ными оболочками дает возможность вводить лекар ственные препараты в кишечник, не подвергая их влиянию содержимого желудка.
Последнее время все чаще поступают предложе ния по возможности полной замены порошков таб летками путем расширения ассортимента выпуска емых таблеток и выпуска соответствующих табле ток с надписью, а также насечками для удобства обращения и выбора необходимой для каждого слу чая дозировки.
РАЗВИТИЕ СПОСОБОВ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ТАБЛЕТОК
Первое время способы таблетировання были в значительной части эмпирическими и с их помо щью можно было превратить в таблетки весьма ограниченный ассортимент медикаментов. Таблетированне производили на ручных прессах.
Таблетки, будучи красиво оформленными, часто содержали недоброкачественные медикаменты. От дельные фирмы в погоне за прибылью настолько увлекались отпуском лекарств в таблетках, что не редко становились на путь обмана. Так, таблетки некоторых фирм даже не соответствовали по коли чественному содержанию и перечню ингредиентов указаниям па этикетках (Paterson, 1911). Конечно, псе это в определенной степени заставляло больных принимать все новые порции таких таблеток, отчего иногда появлялась резкая боль в области
15
желудочно-кишечного тракта. Поэтому некоторый лечащие врачи часто не одобряли применение ле карств в виде таблеток. Это послужило сигналом для улучшения производства таблеток с учетом ускорения их распадаемости. Кроме того, в процес се развития этой лекарственной формы владельцы аптек сталкивались еще с другими трудностями — плохой прессуемостыо некоторых лекарственных веществ и прилипаемостыо их к пресс-форме.
В результате этого стали применяться различ ные вспомогательные вещества. Однако отсутствие регламентов и должного контроля привело к тому, что при изготовлении таблеток использовали до вольно значительные количества разнообразных вспомогательных веществ, что нередко приводило к получению нераспадающихся таблеток, хотя они и имели привлекательный внешний вид.
Прессование производилось на ручных прессах (Геннига, Лубау, Килиани, Лентца), каждую дозу порошков отвешивали отдельно и высыпали в мат рицу, откуда после прессования таблетки выталки вались. Такой примитивный метод таблетнрования отнимал много времени. В дальнейшем в отдельных аптеках начали применять более совершенные прес сы. Тогда большая часть аптек стала приобретать готовые таблетки из таких, часто соседних, аптек, которые стали все в больших количествах таблетировать лекарственные вещества. Постепенно на базе последних создавались специальные фармацевтиче ские лаборатории. Впоследствии спрос на таблетки стал настолько высоким, что эти лаборатории не могли удовлетворить растущие потребности при по мощи примитивных прессов. Жизнь настойчиво тре-- бовала повысить производительность таблеточных машин, то есть перейти к созданию высокопроизво дительных прессующих автоматов.
Если при применении ручных таблеточных прес сов грануляция материала не имела большого зна чения, то для автоматически дозирующих машин этот процесс являлся часто необходимым. Точная и без отказная работа таблеточных машин зависит от со ответствующей подготовки прессуемого материала.
16
* * *
В общем плане развития медицинской промыш ленности СССР и здравоохранения определенное внимание обращается на своевременное и беспере бойное обеспечение населения лекарственной помо щью. В этом огромную роль играют готовые лекарственные средства (ГЛС), доля последних в настоящее время составляет более 85%, из них больше 40% — таблеточная форма лекарств.
По пятилетнему плану развития медицинской промышленности на 1971—1975 гг. предусмотрено значительное расширение и реконструкция сущест вующих фармацевтических заводов, строительство современных новых химико-фармацевтических заво дов. Так, намечено строительство образцового заво да в Москве общей мощностью 200 млн. ГЛС и ампул в год. К концу 1975 г. количество ГЛС наме чено увеличить на 350 млн. упаковок (В. П. Лабзин, 1970). Наряду с этим значительно расширится но менклатура таблеток. Если в 1960 г. фармацевтиче ские предприятия страны выпустили всего 267 наименований ГЛС, то в 1972 г. намечено выпус тить 400 наименований.
Существенно изменится структура таблеток. К 1975 г. количество таблеток, не покрытых оболоч кой, составит 80—82% (все виды таблеток приняты за 100%). таблетки драже— 10—12%, таблетки с пленочным покрытием — 6—8% и с сухим покры тием — 2—3%. Особое внимание будет уделено рас ширению наименований таблеток, предназначенных для детской практики.
Дальнейший рост производства таблеток настой чиво диктует необходимость всемерного использова ния и внедрения всего передового опыта, известно го как в нашей стране, так и за рубежом, система тического обновления оборудования, внедрения более прогрессивного способа прессования, совер шенствования технологии таблетировання, создания автоматических поточных линий и строго согласо ванной стандартизации типоразмеров таблеток и упаковочных тара-материалов.
2-843 |
17 |
БСПОМОГАТЕЛЬИЫЕ ВЕЩЕСТВА В ПРОИЗВОДСТВЕ ТАБЛЕТОК
ПРИМЕНЕНИЕ ВСПОМОГАТЕЛЬНЫХ ВЕЩЕСТВ
Как известно, в производстве таблеток только в отдельных случаях удается обойтись без примене ния вспомогательных веществ. К. ним относятся лег ко растворимые вещества преимущественно с куби ческой формой кристаллов. Большинство же лекар ственных препаратов и смесей нуждается при таблетировании в различных вспомогательных ве ществах, а также в специальной подготовке к прес сованию — гранулированию.
По ГФ X общее количество вспомогательных ве ществ не должно превышать 20%, за исключением отдельных случаев. Однако отсутствие единых рег ламентов для всех фармацевтических заводов не редко приводит к выпуску одних и тех же таблеток с разным содержанием вспомогательных веществ. Видимо, это трудно осуществимо из-за неодинако вой оснащенности и специфических особенностей за водов.
Вспомогательные вещества в таблетках по сво ему назначению бывают наполнителями (разба вителями); связывающими; разрыхляющими или улучшающими растворимость, антифрикционными (скользящими или противоприлипающими — смаз ками) .
Кроме того, в отдельных случаях применяются еще вещества для покрытия таблеток и различные пищевые красители.
Часто одни и те же вспомогательные вещества служат и связующими, и скользящими, и разрыхля ющими, а также придают должный вес таблеткам. Например, сахар в виде порошка может применять ся в качестве типичного разбавителя, придающего таблеткам необходимый вес, улучшающего раство римость таблеток и их вкусовые свойства. Сахар в виде сиропа служит связующим средством и одно временно может применяться для покрытия табле
18
ток оболочкой. Крахмал в порошке является раз рыхлителем и скользящим, а в растворе — связы вающим средством и т. д.
Как сообщают М. Т. Алюшин и М. М. Астраханова (1968), в зарубежной фармацевтической прак тике находит применение двуокись кремния «аэро сил» с определенным размером частиц (4—40 ммк), представляющий собой белый аморфный порошок, химически индифферентный, образующий с водой прозрачный гель. Он является хорошим адсорбен том; 5—8% растворы его применяются для улучше ния распадаемости таблеток и снижения гигроско пичности прессуемых веществ, в сочетании с дру гими связывающими веществами — в качестве связывающего средства, а в сухом виде— 1—2% — для улучшения прочности таблеток и т. д.
В качестве разбавителей при получении табле ток с малыми дозами лекарственных веществ при бавляют различные индифферентные для организ ма и не реагирующие с лекарственными препарата ми вещества: сахар, глюкозу, молочный сахар или их смеси и другие различные разбавители, такие, как глицин, кальция карбонат, двуводный сульфат кальция, кальция фосфат, кальция гидрофосфат, лактомин, маннит, магния карбонат основной, гид рат окиси алюминия, магния оксид, разные сорта бентонитов и др.
По мнению некоторых исследователей, считается менее удачным применение кальция карбоната из-за плохой прессуемости (Iaffe, Foss, 1959) и его способности к окислению некоторых лекарственных препаратов (Gold, Campbell, 1964), а применение же бентонитов ухудшает распадаемость таблеток.
Действительно, для всех случаев таблетирования вышеперечисленные разбавители не могут быть универсальными, так же как сахар и глюкоза. Но для отдельных групп препаратов в зависимости от их совместимости применение минеральных солей
вкачестве разбавителя является целесообразным.
Внастоящее время более 70% наименований таблеток с ядовитыми н сильнодействующими веществами выпускаются на основе сахара и глю-
1Ö