Файл: Реферат. 3 Введение. 4 Общая часть. 6 Сульфаниламиды и их фармакологическое действие. 6.docx

Реферат
Курсовая работа включает 33 страницы, 7 рисунков, 5 литературных




Ключевые слова: СУЛЬФАНИЛАМИДЫ, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА СУЛЬФАНИЛАМИДОВ, ТЕРМОГРАВИМЕТРИЧЕСКИЙ МЕТОД АНАЛИЗА.

Тема работы: «Использование термогравиметрического метода анализа для определения качества сульфаниламидных препаратов».

Цель работы: Изучить термогравиметрический метод анализа для определения качества сульфаниламидных препаратов.

Задачи работы:

1. 
   Рассмотреть свойства сульфаниламидов.
   
2. 
   Описать методы количественного определения сульфаниламидов.
   
3. 
   Описать термогравиметрический метод анализа для сульфаниламидных препаратов.
   

В специальной части представлены некоторые методики определения сульфаниламидов лекарственном растительном сырье, в частности, определение сульфаниламидов

---

методом термогравиметричеекого анализа. Приведены результаты экспериментов и сделаны выводы по оптимальной методике анализа и выращивания лекарственного сырья.




Введение

Проблема обеспечения качества лекарственных средств сохраняет свою актуальность как на национальном, так и на международном уровне. Это обусловлено расширением их номенклатуры в первую очередь за счет увеличения воспроизведенных лекарственных средств, вовлечением в сферу обращения наряду с лекарственными препаратами фармацевтических субстанций. В условиях рыночного развития экономики страны в производство лекарственных средств включаются предприятия, не занимавшиеся ранее фармацевтическим производством, и использующие различные технологичные схемы получения лекарственных средств.

Многообразие технологических процессов получения как субстанций, так и лекарственных препаратов на различных заводах привело к существованию на фармацевтическом рынке лекарственных средств одного наименования, но изготовленных по разным технологиям и вследствие этого различающихся по наличию или отсутствию полиморфных форм, сольватов и/или кристаллогидратов, что влияет на их биодоступность и ряд технологических характеристик.

Сульфаниламиды, несмотря на появление новых антибактериальных средств, регулярно назначаются при различных инфекционных заболеваниях. В настоящее время на фармацевтическом рынке России в обращении находится 10 наименований сульфаниламидов, субстанции производятся на 10 предприятиях, а готовые лекарственные

---

формы — на 25.

Современные требования к качеству лекарственных средств характеризуются тенденцией к получению новых или дополнительных данных о свойствах и химических превращениях лекарственных веществ в составе лекарственных форм с помощью таких методов, которые еще не получили широкого распространения в фармацевтическом анализе и контроле процесса производства. К таким методам относятся ИК- спектроскопия в вариантах нарушенного полного внутреннего отражения

(HПBO) и ближней инфракрасной спектроскопии (БИК), дифференциальная сканирующая калориметрия (ДСК) и термогравиметрический анализ (ТГА). Я решила проверить качество с помощью ТГА.

1. 
   Общая часть
   

1. 
   Сульфаниламиды и их фармакологическое действие Сульфаниламиды (лат. sulfanilamidum) это гpyппa химических
   

веществ, производных пара-аминобензолсульфамида - амида сульфаниловой кислоты (пара-аминобензосульфокислоты). Многие из этих веществ с середины двадцатого века употребляются в качестве антибактериальных препаратов. пара-Аминобензолсульфамид — простейшее соединение класса - также называется белым стрептоцидом и применяется в медицине до сих пор. Несколько более сложный по структуре сульфаниламид пронтозил (красный стрептоцид) был первым препаратом этой группы и вообще первым в мире синтетическим антибактериальным препаратом.

---

Противобактериальные свойства пронтозила в 1934 году обнаружил Г. Домагк. В 1935 году учёные Пастеровского института (Франция) установили, что антибактериальным действием обладает именно сульфаниламидная часть молекулы пронтозила, а не структура, придающая ему окраску. Было установлено, что «действующим началом» красного стрептоцида является сульфаниламид, образующийся при метаболизме (стрептоцид, белый стрептоцид). Красный стрептоцид вышел из употребления, а на основе молекулы сульфаниламида было синтезировано большое количество его производных, из которых часть получила широкое применение в медицине.

Фармакологическое действие. Сульфаниламиды действуют бактериостатически, то есть обладают химиотерапевтической активностью при инфекциях, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями, некоторыми простейшими (возбудители малярии токсоплазмоза), хламидиями (при трахоме, паратрахоме).

Их действие связано главным образом с нарушением образования микроорганизмами необходимых для их развития ростовых факторов - фолиевой и дигидрофолиевой кислот и других веществ, в молекулу которых входит пара-аминобензойная кислота. Механизм действия связан со структурным сходством сульфаниламидного фрагмента с пара- аминобензойной кислотой (ПАБК) - субстрата фермента дигидроптероатсинтетазы, синтезирующим дигидроптероевую кислоту, что ведёт к конкурентному угнетению дигидроптероатсинтетазы. Это, в свою очередь, приводит к нарушению синтеза из дигидроптероевой дигидрофолиевой, а затем тетрагидрофолиевой кислоты и в результате к нарушению синтеза

---

нуклеиновых кислот у бактерий.

Для получения терапевтического эффекта их необходимо назначать в дозах, достаточных для предупреждения возможности использования микроорганизмами пара-аминобензойной кислоты, содержащейся в тканях. Приём сульфаниламидных препаратов в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения может привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию сульфаниламидов. Большинство клинически значимых бактерий в настоящее время устойчивы к сульфаниламидам. Необходимо учитывать, что некоторые лекарственные препараты, в молекулу которых входит остаток пара- аминобензойной кислоты (например, новокаин), могут оказывать выраженное антисульфаниламидное действие.

2. 
   Физико-химические свойства сульфаниламидов
   

К лекарственным средствам, производным пара- аминобензолсульфониламидов, относятся препараты, обладающие различным фармакологическим действием: антибактериальным, антидиабетическим, диуретическим, антисептическим.
Рассмотрим свойства антибактериальных производных сульфаниламидов. Структурной единицей сульфаниламидов является амид п- аминобензол-сульфоновой (сульфаниловой) кислоты (рис.1):
О

R—B-ЮН О
л-w беюолгутфоіоzвR imriioщ

---