Файл: Реферат. 3 Введение. 4 Общая часть. 6 Сульфаниламиды и их фармакологическое действие. 6.docx

20“C

i
ł 26ł.45“C _{264 O2*C}

143.10”C
B)





” ²²



е)
Рис.2. Термограммы ДСК и ТГА субстанций сульфацил-натрия первой (а) и второй (б) группы при стандартном режиме (30-300-5 °С/мин) и со скоростью нагревания 1 °С/мин (в); термостабильность (г); микроскопия (4x10) первой (д) и второй (е) группы образцов сульфацил-натрия

Из термограммы сульгина следует, что анализируемый образец содержит несколько полиморфных форм, одна из которых является кристаллогидратом и/или сольватом, две другие — собственно полиморфными формами. Установлено, что температура плавления сульгина в таблетках и субстанциях практически совпадает (рис. 3).

---

s)

Рис.З. Термограммы ДСК и ТГА субстанций сульгина (а); термостабильность (б); термограмма ДСК таблеток сульгина (в)

Результаты анализа методом ДСК субстанций норсульфазола свидетельствуют о наличии двух полиморфных форм, которые после плавления аморфизуются. По характеру термограмм ДСК образцы норсульфазола были разделены на две группы. В первой гpyппe одна из

полиморфных форм плавилась при 163,4 °С, а во второй — при 170,9 °С. В таблетках температура плавления норсульфазола не изменяется (рис. 4).

s)

)

Рис.4. Термограммы ДСК и ТГА субстанций норсульфазола (а); термостабильность (б); термограмма ДСК таблеток норсульфазола (в)

На термограммах норсульфазол-натрия имеются два эндотермических пика, первый (91,3 °С) из которых обусловлен присутствием

кристаллогидрата и/или сольвата в образце, второй (263,0 ^ОС) — фазовым

переходом из твердого состояния в жидкое, сопровождаемое разрушением структуры вещества (рис. 5a). При нагревании со скоростью 100 ^ОС/мин установлено, что первый пик соответствует смеси двух форм (рис. 56).

а)

---

)
Рис.5. Термограммы ДСК и ТГА субстанций норсульфазол-натрия при стандартном режиме нагревания (30-300-5 С/мин) (а) и со скоростью 100 С/мин (б); термостабильность (в)

При нагревании фталазола до 100 °С происходит удаление абсорбированного растворителя, что подтверждено данными ТГА. В

интервале температур от 205,0 до 225,0 °С, возможно, происходит его циклизация с образованием фталимида. При температуре около 275,0 °С происходит его плавление с дальнейшем разрушением (рис. 6a).

На термограммах ДСК таблеток фталазола нами отмечено смещение этих пиков и замечено присутствие небольшого эндотермического пика (около 68,4 °С), отнесенного нами к стеариновой кислоте. Это было подтверждено сравнением с термограммой ДСК стеариновой кислоты, используемой в качестве вспомогательного вещества при таблетировании.

Этазол и сульфален в субстанции и таблетках плавятся при одинаковых соответствующих температурах, при этом этазол плавится с необратимой аморфизацией, а сульфален частично восстанавливает кристаллическую структуру, о чем можно судить по уменьшению площади пика плавления сульфалена после нагревания.

---

s)





Рис.б. Термограммы ДСК и ТГА субстанции фталазола (а), его термостабильность (б); термограммы ДСК таблеток фталазола (в)
Сульфадимезин плавится при температуре около 197,1 °С. При повторном нагревании в интервале температур от 30 до 200 °С был выявлен экзотермический пик около 145,0 °С, который можно объяснить процессом рекристаллизации (рис. 7).













Рис.7. Термограммы ДСК и ТГА субстанций сульфадимезина (а); его термостабильность (б); термограмма ДСК таблеток сульфадимезина (и)

При температуре около 119,0 °С происходит разрушение кристаллогидратной формы сульфадимезин-натрия с удалением растворителя, при 302,0 ^ОС — плавление с разрушением. Сульфадпметоксин также плавится с разрушением структуры. Температура плавления сульфадиметоксина в таблетках варьирует от 198,0 до 203,0 °С, что объясняется влиянием вспомогательных веществ.Сульфаметоксазол после плавления

---

восстанавливает кристаллическую структуру.





ЗАКЛЮЧЕНИЕ


Препараты группы сульфаниламидов были изобретены достаточно давно, и на сегодняшний день практически утратили свою значимость, т.к. уступают в эффективности современньlм антибиотикам. Также их ограниченное применение объясняется высокой токсичностью и выработанной устойчивостью к ним некоторых бактерий. Но все же при лечении некоторых заболеваний эти средства до сих пор применяются.

Сульфаниламиды представляют собой синтетические лекарственные препараты, которые активны в отношении большого спектра болезнетворных микроорганизмов, среди которых:

1. 
   стрептококки;
   
2. 
   стафилококки;
   
3. 
   менингококки;
   
4. 
   кишечная палочка;
   
5. 
   холерный вибрион;
   
6. 
   хламидии;
   
7. 
   дифтерийная палочка;
   
8. 
   актиномицеты и др.
   

Действие препаратов, содержащих сульфаниламиды, основывается на их способности нарушать процессы образования кислот, вырабатываемых микроорганизмами и необходимых для их развития. Эти лекарства назначают при различных заболеваниях: инфекции дыхательной системы и ЛОР- органов, мочеполовые и желудочно-кишечные инфекции, дерматологические инфекции и т.д. Рассмотрим, какие препараты относятся к гpyппe сульфаниламидов (названия).

Синтезировано более 10 тыс. производных сульфаниламида, из которых в медицине используется около 40. Сульфаниламидные препараты получают замещением водорода сульфамоильной или аминогруппы

---