Файл: Доклад содержиі гог лиованнvіе озглядьі международной г yynnы.docx
ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 11.04.2024
Просмотров: 57
Скачиваний: 0
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
может устр анять некоторые эффекты про- тотипных мю-агонистов в центр альной нервной системе и уси-
.зивать проявления типичного синдро м а отмены мю-агонІістов у людей, физически зависп мых от таких веществ.
Кроме того, yrнетающее действие пентазоцин а на дыхание выр ажено в меньшей степени, чем ан алогичное действие прото- типных мю-агонистов. По мере увеличения дозы пентазоцин а не наблюдается пропорцион ального увели чения yrнетенгtя ды— хания. Пента зоцин с меньшей вероя тностью может вызвать смерть вследствие остановки дыхания. Присущий пентазоцину эффект «потол ка», хотя и не так отчетливо выр ажен, ка к у других вещесвв типа агонист-а нтагонист, таких, как налбуфи п и 6yn ренорфин, тем не менее отли чает пента зоцин от прототи n-
FI ЫХ МЮ- dГOH ИCTOB .
Наконец, действие пентазоцина на капп а - и сигм а-рецепто- ры, которое не yp авновешивается выр аженным действгіем мю- агониста, вызывает постепенное увеличение дисфории и других субъективных побочных эффектов по мере увеличения дозы. Эти эффекты, не связанные с действием пентазоцина как мю- р гониста, по-видимому, ограничивают злоупотребление им.
А.7.3 Способносгьвьtзыватьзависимос
гь
Контролируемые исследования показали, что пентазоцип вызыв ает за виси мость у животных и человека. Одн а ко он не за меняет морфин у з ависи мых от морфина лиц; большие дозы пентазоцина мог ут усилить проявлени я синдром а отменlэі у лиц, зависимых от морфlзна и других прототипных мю-агонистов. I(роме того, при физической зависимости, вызванной пентазо- вином, синдром отмены протекает гораздо легче, чем при физической за виси мости, вызванной прототипными мю-агониста- ми. Синдром отм ены пентазоцин а в onp еделенной мере н а поми- нает синд ром отмены мю-агонистов, но он та кже сходен с син- дромом отмены мю-антагонистов, обл адающих агонисти•lеским действием на ка un a- и сиг ма-рецепторы, та ких, как ли кла зоцин и этилиетоииклазоцин, которые практи чески не явл яютс я объ- ектом злоупотребления. При физической за виси мости от пента-
.аоцина в случае его отмены обычно не возникает такого вы- р аженного поведени я, на п р авленного на приобретение п pen ар а- та, как это и меет место при синдроме отмены прототи нны х мю-
р FOHИ CTOB .
Вскоре после начала прода жи пента зоцин а в 1967 г. были зарег пстрированы отдельные эпизоди ческие
слу чап злоупотреб-
.ен и я пм, прежде всего среди больны х, которым он был назн a-
34
чен и которые ранее приним али петидин. Одиако до конца 70-x годов существенного злоупотребления пентазоцино м нар- комана ми, которые употребляли героин, не наблюдалось. Позже сотни случаев злоупотребленгія пентазоцпном были зарегистри- рованы в двух стр анах (Федер ативн а я Республи ка Германии п США) , злоупотребление пентазоцином отмечалось и в друггіх стр анах.
Факти ческое злоупотребление пентазоцином существует, но описан пые выше различия фармакологических и токсикологи- ческих свойств, а также р азличия в способности вызывать за- яиси мость, которой обладают пентазоцин и прототипные мю- ргонисты, вызыв ают р азличия в х ар актере злой потребления этими веществ а ми. О пис аны две р азновидности злоупотребле- нlзя пента зоцином: первая состоит в парентер альном введении инъе куионной фор мы пентазоцгін а, назиа ченного по медицинс- ким показ ани ям, тогда как втор ая, встречающаяся почти ис- ключительно в СШ.1, за ключ ается во внутривенном введенигі р астворенн ы х таблеток пентазоцин а (предназн а ченных для пepop ального прием а) в сочетании с трипеленамином. В боль- шинстве стр ан, где пpoдaeтtя пентазоцин, sарегистриров аны многочисленные случаи его незакоиного оборота и кр аж.
Комитет
отметил, что соци альные последствия злоупотреб- ления пентазоцином, иак пр авило, отлич аются от соци альных последствий злоупотребления прототи пными мю-агонист амп по меньшеіі мере в двух важных отношениях: 1 ) незаконны й син- тез пе!ітазоцина не зарегистргіров ан, а неза конное производст- во преп ар атов из произведенного на закоином основа нии, но
=: fiTЯM укр аценного веществ а рerистрируетси очень редко; и
2) утечк а пеііта зоцин а в незаконны й междун ародны й обо|зот
I I }Э 6 КTИ ЧСС КИ НС П ]Э ОИ С Х О ДИ Т В ОТЛИ ЧИe ОТ ТБ К И Х П Д ОТ ОТИ П 14 131
мю-агонистов, как героин и морфин.
Внедрение в США нового пepop ального преп ар ата, п кото- ром пента зоцин сочетается с н алоксоном, привело и умень- шению ма сшта бов злоупотребления пентазоцином в этой стр ане. С момен та уста иовления контроля нaд пентазоцином в соответ— ствии с положени ями Конвенции о пси хотроп ны х веществ а х 1971 г. не прогізошло существенного изменения р аспростр аиен - i остгі злой по греблeния этгі м веществом, а такжe xapa ктер а п зli d ЧИ мости м ели ко-соци а льны х проб лем, свя занны х с его ис- пользов а ние м.
Пента зоцин, п меющийс я п ри мер но в 100 сз ра н а х, при мсн я- ют для снятия умеренно выр аженной или сильнои боли нр и Јз а зли чных болезнях, п ри чем для устр анения хрони чес кой fiоли предпочтение отдается пероральны м пpeпapa та м. Он показ а п ка К Вспомог ательное средство при анестезии в хи р ypr ии.
комитет тщ ательно изучил критерии включени я веществ п с писки Единой конвенции о наркотических средств ах 1961 г. и конвенции о психотропных веществ ах 197 1 г. и подробно обсу— дим пента зоцин в свете этих критериев и современных зи аниh о биологи чес ких основ ах действия психо актгtвных веществ.. Члены Комитета единодушно решили, что особенности злоупо- требления пентазоцином отли чаются от особенностеи злоупо— требления прототипными мю- агоииста ми, включенны мн в спис- ки Единой конвенции о наркотических средств ах 1961 г., на — столько, что это позволяет не ставить его под контроль этой конвенции. Кроме того, хими ческое превр ащение пентазоцин а Е такие опиоидные наркотики, по-види мому, не представь яется возможны м в обозри мом будущем. В виду этого, Комитет при— іпел к выводу о нецелесообр азности перемещени я
.зивать проявления типичного синдро м а отмены мю-агонІістов у людей, физически зависп мых от таких веществ.
Кроме того, yrнетающее действие пентазоцин а на дыхание выр ажено в меньшей степени, чем ан алогичное действие прото- типных мю-агонистов. По мере увеличения дозы пентазоцин а не наблюдается пропорцион ального увели чения yrнетенгtя ды— хания. Пента зоцин с меньшей вероя тностью может вызвать смерть вследствие остановки дыхания. Присущий пентазоцину эффект «потол ка», хотя и не так отчетливо выр ажен, ка к у других вещесвв типа агонист-а нтагонист, таких, как налбуфи п и 6yn ренорфин, тем не менее отли чает пента зоцин от прототи n-
FI ЫХ МЮ- dГOH ИCTOB .
Наконец, действие пентазоцина на капп а - и сигм а-рецепто- ры, которое не yp авновешивается выр аженным действгіем мю- агониста, вызывает постепенное увеличение дисфории и других субъективных побочных эффектов по мере увеличения дозы. Эти эффекты, не связанные с действием пентазоцина как мю- р гониста, по-видимому, ограничивают злоупотребление им.
А.7.3 Способносгьвьtзыватьзависимос
гь
Контролируемые исследования показали, что пентазоцип вызыв ает за виси мость у животных и человека. Одн а ко он не за меняет морфин у з ависи мых от морфина лиц; большие дозы пентазоцина мог ут усилить проявлени я синдром а отменlэі у лиц, зависимых от морфlзна и других прототипных мю-агонистов. I(роме того, при физической зависимости, вызванной пентазо- вином, синдром отмены протекает гораздо легче, чем при физической за виси мости, вызванной прототипными мю-агониста- ми. Синдром отм ены пентазоцин а в onp еделенной мере н а поми- нает синд ром отмены мю-агонистов, но он та кже сходен с син- дромом отмены мю-антагонистов, обл адающих агонисти•lеским действием на ка un a- и сиг ма-рецепторы, та ких, как ли кла зоцин и этилиетоииклазоцин, которые практи чески не явл яютс я объ- ектом злоупотребления. При физической за виси мости от пента-
.аоцина в случае его отмены обычно не возникает такого вы- р аженного поведени я, на п р авленного на приобретение п pen ар а- та, как это и меет место при синдроме отмены прототи нны х мю-
р FOHИ CTOB .
-
Фaктttческоезлоупотре0лениеиJunu поіенциальное зпо-употребление(вероятностьзлоупотреСзленил)
Вскоре после начала прода жи пента зоцин а в 1967 г. были зарег пстрированы отдельные эпизоди ческие
слу чап злоупотреб-
.ен и я пм, прежде всего среди больны х, которым он был назн a-
34
чен и которые ранее приним али петидин. Одиако до конца 70-x годов существенного злоупотребления пентазоцино м нар- комана ми, которые употребляли героин, не наблюдалось. Позже сотни случаев злоупотребленгія пентазоцпном были зарегистри- рованы в двух стр анах (Федер ативн а я Республи ка Германии п США) , злоупотребление пентазоцином отмечалось и в друггіх стр анах.
Факти ческое злоупотребление пентазоцином существует, но описан пые выше различия фармакологических и токсикологи- ческих свойств, а также р азличия в способности вызывать за- яиси мость, которой обладают пентазоцин и прототипные мю- ргонисты, вызыв ают р азличия в х ар актере злой потребления этими веществ а ми. О пис аны две р азновидности злоупотребле- нlзя пента зоцином: первая состоит в парентер альном введении инъе куионной фор мы пентазоцгін а, назиа ченного по медицинс- ким показ ани ям, тогда как втор ая, встречающаяся почти ис- ключительно в СШ.1, за ключ ается во внутривенном введенигі р астворенн ы х таблеток пентазоцин а (предназн а ченных для пepop ального прием а) в сочетании с трипеленамином. В боль- шинстве стр ан, где пpoдaeтtя пентазоцин, sарегистриров аны многочисленные случаи его незакоиного оборота и кр аж.
Комитет
отметил, что соци альные последствия злоупотреб- ления пентазоцином, иак пр авило, отлич аются от соци альных последствий злоупотребления прототи пными мю-агонист амп по меньшеіі мере в двух важных отношениях: 1 ) незаконны й син- тез пе!ітазоцина не зарегистргіров ан, а неза конное производст- во преп ар атов из произведенного на закоином основа нии, но
=: fiTЯM укр аценного веществ а рerистрируетси очень редко; и
2) утечк а пеііта зоцин а в незаконны й междун ародны й обо|зот
I I }Э 6 КTИ ЧСС КИ НС П ]Э ОИ С Х О ДИ Т В ОТЛИ ЧИe ОТ ТБ К И Х П Д ОТ ОТИ П 14 131
мю-агонистов, как героин и морфин.
Внедрение в США нового пepop ального преп ар ата, п кото- ром пента зоцин сочетается с н алоксоном, привело и умень- шению ма сшта бов злоупотребления пентазоцином в этой стр ане. С момен та уста иовления контроля нaд пентазоцином в соответ— ствии с положени ями Конвенции о пси хотроп ны х веществ а х 1971 г. не прогізошло существенного изменения р аспростр аиен - i остгі злой по греблeния этгі м веществом, а такжe xapa ктер а п зli d ЧИ мости м ели ко-соци а льны х проб лем, свя занны х с его ис- пользов а ние м.
-
Теpaneвzuческапиеннось
Пента зоцин, п меющийс я п ри мер но в 100 сз ра н а х, при мсн я- ют для снятия умеренно выр аженной или сильнои боли нр и Јз а зли чных болезнях, п ри чем для устр анения хрони чес кой fiоли предпочтение отдается пероральны м пpeпapa та м. Он показ а п ка К Вспомог ательное средство при анестезии в хи р ypr ии.
-
Рекомендация
комитет тщ ательно изучил критерии включени я веществ п с писки Единой конвенции о наркотических средств ах 1961 г. и конвенции о психотропных веществ ах 197 1 г. и подробно обсу— дим пента зоцин в свете этих критериев и современных зи аниh о биологи чес ких основ ах действия психо актгtвных веществ.. Члены Комитета единодушно решили, что особенности злоупо- требления пентазоцином отли чаются от особенностеи злоупо— требления прототипными мю- агоииста ми, включенны мн в спис- ки Единой конвенции о наркотических средств ах 1961 г., на — столько, что это позволяет не ставить его под контроль этой конвенции. Кроме того, хими ческое превр ащение пентазоцин а Е такие опиоидные наркотики, по-види мому, не представь яется возможны м в обозри мом будущем. В виду этого, Комитет при— іпел к выводу о нецелесообр азности перемещени я
