Файл: Доклад содержиі гог лиованнvіе озглядьі международной г yynnы.docx
ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 11.04.2024
Просмотров: 58
Скачиваний: 0
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
м акак резусов удается выр аботать по- требность в самовведении налбуфина. У зависи мых от морфи- на мышей, не находящихся в абстинентном состоянии, налбу- фин вызывает іlроявлени я синдрома отмены, сходные с теми, которые возник ают после введени я налоксона. Опытные мор- финисты обычно идентифицируют налбуфин как морфиноподоб- ное вещество, но иногда — как барбитуратоподобное или а мфет- аминоподобное. После длительного введения налбуфина введе- ние налоксон а вызыв ает синдром отмены, ко’горыіі проявляется менее тяжело, чем синдром отмены, вызываемый налоксоном у мор:финистов. .Активность налбуфина как антагониста опиои— дов, действующих на мю-рецепторы, примерно в 4 раза ниже соответствующей активности налор фина.
•.“'-.й. 4 Фоксическоезлоупотребпениеижилипотенциальноезлоупотребление вероятносіьзлоупотребления
Случаи злоупотребления налбуфином регистрируются ред- ко, считается, uтo его способносз ь вызывать зависи мость ни›ке аналогичной способности морфина. Фирм а, производящая налбу- фин, сообщила о 77 случа ях злоупотреблени я этим веществом; гогласг:о оценкам, частота злоупотребления составляет один случай на миллион тер апевти ческих доз. Большп нство случаев злоупотребления зарегистрированы среди персонала здраво- oxp анения.
й.д.5 Терапевтическаяценность
Н албуфин показан для снятия умеренно выр аженнои и сильной боли. В отличие от некоторых других опиоидов типа агонист-а итагогіист он даже в больших дозах вызывает у жи- вотных незиачительные поведенческие изменения н в мини — мальной степени вли яет на вегетативную нервиую систе›t у. У людей большие дозы налбуфин а вызыв ают некотор ые эф- фекты. Так, это вещество вызывает седативный эффект, но лишь редко — выр ажеиную эйфорию. Yrнетение дых ани я и желудочно—кишечного тр акта, а также сердечно-сосудистые эффекты выр а жены в меньшей степени, чем аналогичныс эф- фекты морфин а.
Н албуфин достаточно сильно проявляет аит агон истичсс- кое действие в отношении морфин а для того, чтобы устр aнить обусловленное мю-агонист ами yrнетение дых ани я ii вы звать проявления синдром а отмены у лиц, зависи мых от мю— агонис- атов. Незна чи тельное влияние налбуфин а на дых ание озгі а чает, что его можпо использоьать у ожоговых больны х с нар ушения- ми дыха ни я, а также у больных с токси чески м шоком, иото рым противопо ка зан морфин.
й.6.6 Рекомендация
На основании имеющихся данных о фармакологических свойств ах н а лбуфии а, его способности вызывать зависи мость ті фактическом злоупотреблении им Комитет р асценил вероя т- гіость злоупотребления этим
веществом как низкую или умерегі- ную, а тер апевти чес кую ценность — как умереннЈ'ю или высо- кую. Он пришел к выводу, что меди ко-соltиальные проблемы, связанные со злоупотреблением налбуфином, не настолько герьезны, чтобы служить основанием для установлени я между- народного контроля над этим веществом. Комитет не рекомен- довал включать налбуфин в списки конвенций.
32
Пентазоцин уже ранее был рассмотрен BO3 [9-11].В 1984 г. пентазоцин был включен в С писок I II Конвенции о психотроп ных веществ ах 1971 г. Одиако на В осьмой специ аль- ной сессии Комиссии по наркотических средств ам Организ аци и Объединенных ГІаций состоялись широкие дебаты, результатом которых стало принятие резолюции, предлагавшей рассмот- реть вопрос о возможности включения пентазоцина в Единую ионвенцию о наркоти ческих средств ах 1961 г.
Пентазоцин (Pentazocine) (MHH, CAS 359-83-1) ; химичес- кое название: 1,2,3,4,5,6-гексагидро-6,11 -диметил-3- (3-метил-2- бутенил) -2,6-метано-3-бензазоцин-8-ол; синонимы: Talwin и S osegon. В стр уктурном отношении пентазоцин близок метазо- цину и феназоцин у (включены в Список I Единой конвенции о ьаркотических средствах 1961 Г.), но его неRозможно легко превратить в них.
Пентазоцин, производное бензоморф ана, в течение послед- и!ИХ 20 лет фарм акологи чески классифИцироR алея двоякИм об- разом: как части чный агонист мю-рецепторов и агонист к апп а — и сигм а-рецепторов либо как слабый антагонист мю-рецепто- ров, обладающий агонистическ
и м действием на капп а— и сиг— ма-рецепторы. Он вызыв ает ана лгезию, седативный эффект и угнетение дыхания, а такокс под авляет перистальтику кишеч- ника. Его активность как опиоидного антагониста мю-рецепто- ров при мерно в 50 раз ниже аналогичной активности налорфи- на. У лиц с зависимостью от опи атов пентазоцин может усилп- вать проявления синдром а отмены. В больших, а иногда и в з’ер апевтических доз ах он может вызыв ать психотом иметические эффекты (например, беспокойство, кошм ары и галлюцин ации) . В ьІсокие дозы вызыв ают также угнетение дыхани я (которое может быть устр анено налоксоном) , сопровождающееся повы - шением а ртери ального давления, тахикардией и упом януты ми выше психотомиметическими эффектами. Трипелен амин усили- вает подкрепляющий и анальгетический эффекты пентазоцин а.
Пентазоцин метаболизируется в печени, и его метаболиты выводятся с мочой. Некоторые фармакологи ческие свойства пентазоцина близки аналогичным свойства м прототипных мю- агонистов, таких, как морфин, которые контролируются Единой конвеі'ци ей о нар кОтических средств ах 196 1 г., однако он отли- чается от них по целому ряду важных аспектов, описыв аемых
3’.
в даином разделе г: разделах 4.1.2, 4.1.3 и 4.7.4 (см. также р аздел 4.1.4) .
Та к, пегітазоцин
•.“'-.й. 4 Фоксическоезлоупотребпениеижилипотенциальноезлоупотребление вероятносіьзлоупотребления
Случаи злоупотребления налбуфином регистрируются ред- ко, считается, uтo его способносз ь вызывать зависи мость ни›ке аналогичной способности морфина. Фирм а, производящая налбу- фин, сообщила о 77 случа ях злоупотреблени я этим веществом; гогласг:о оценкам, частота злоупотребления составляет один случай на миллион тер апевти ческих доз. Большп нство случаев злоупотребления зарегистрированы среди персонала здраво- oxp анения.
й.д.5 Терапевтическаяценность
Н албуфин показан для снятия умеренно выр аженнои и сильной боли. В отличие от некоторых других опиоидов типа агонист-а итагогіист он даже в больших дозах вызывает у жи- вотных незиачительные поведенческие изменения н в мини — мальной степени вли яет на вегетативную нервиую систе›t у. У людей большие дозы налбуфин а вызыв ают некотор ые эф- фекты. Так, это вещество вызывает седативный эффект, но лишь редко — выр ажеиную эйфорию. Yrнетение дых ани я и желудочно—кишечного тр акта, а также сердечно-сосудистые эффекты выр а жены в меньшей степени, чем аналогичныс эф- фекты морфин а.
Н албуфин достаточно сильно проявляет аит агон истичсс- кое действие в отношении морфин а для того, чтобы устр aнить обусловленное мю-агонист ами yrнетение дых ани я ii вы звать проявления синдром а отмены у лиц, зависи мых от мю— агонис- атов. Незна чи тельное влияние налбуфин а на дых ание озгі а чает, что его можпо использоьать у ожоговых больны х с нар ушения- ми дыха ни я, а также у больных с токси чески м шоком, иото рым противопо ка зан морфин.
й.6.6 Рекомендация
На основании имеющихся данных о фармакологических свойств ах н а лбуфии а, его способности вызывать зависи мость ті фактическом злоупотреблении им Комитет р асценил вероя т- гіость злоупотребления этим
веществом как низкую или умерегі- ную, а тер апевти чес кую ценность — как умереннЈ'ю или высо- кую. Он пришел к выводу, что меди ко-соltиальные проблемы, связанные со злоупотреблением налбуфином, не настолько герьезны, чтобы служить основанием для установлени я между- народного контроля над этим веществом. Комитет не рекомен- довал включать налбуфин в списки конвенций.
32
- 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
Пентазоцин
Пентазоцин уже ранее был рассмотрен BO3 [9-11].В 1984 г. пентазоцин был включен в С писок I II Конвенции о психотроп ных веществ ах 1971 г. Одиако на В осьмой специ аль- ной сессии Комиссии по наркотических средств ам Организ аци и Объединенных ГІаций состоялись широкие дебаты, результатом которых стало принятие резолюции, предлагавшей рассмот- реть вопрос о возможности включения пентазоцина в Единую ионвенцию о наркоти ческих средств ах 1961 г.
-
Идентификациявещества
Пентазоцин (Pentazocine) (MHH, CAS 359-83-1) ; химичес- кое название: 1,2,3,4,5,6-гексагидро-6,11 -диметил-3- (3-метил-2- бутенил) -2,6-метано-3-бензазоцин-8-ол; синонимы: Talwin и S osegon. В стр уктурном отношении пентазоцин близок метазо- цину и феназоцин у (включены в Список I Единой конвенции о ьаркотических средствах 1961 Г.), но его неRозможно легко превратить в них.
-
Сходс твoсужеизвесТньtмивещесТвaмuивлияниенаqенгралбпу/о нервнуюcucтему
Пентазоцин, производное бензоморф ана, в течение послед- и!ИХ 20 лет фарм акологи чески классифИцироR алея двоякИм об- разом: как части чный агонист мю-рецепторов и агонист к апп а — и сигм а-рецепторов либо как слабый антагонист мю-рецепто- ров, обладающий агонистическ
и м действием на капп а— и сиг— ма-рецепторы. Он вызыв ает ана лгезию, седативный эффект и угнетение дыхания, а такокс под авляет перистальтику кишеч- ника. Его активность как опиоидного антагониста мю-рецепто- ров при мерно в 50 раз ниже аналогичной активности налорфи- на. У лиц с зависимостью от опи атов пентазоцин может усилп- вать проявления синдром а отмены. В больших, а иногда и в з’ер апевтических доз ах он может вызыв ать психотом иметические эффекты (например, беспокойство, кошм ары и галлюцин ации) . В ьІсокие дозы вызыв ают также угнетение дыхани я (которое может быть устр анено налоксоном) , сопровождающееся повы - шением а ртери ального давления, тахикардией и упом януты ми выше психотомиметическими эффектами. Трипелен амин усили- вает подкрепляющий и анальгетический эффекты пентазоцин а.
Пентазоцин метаболизируется в печени, и его метаболиты выводятся с мочой. Некоторые фармакологи ческие свойства пентазоцина близки аналогичным свойства м прототипных мю- агонистов, таких, как морфин, которые контролируются Единой конвеі'ци ей о нар кОтических средств ах 196 1 г., однако он отли- чается от них по целому ряду важных аспектов, описыв аемых
3’.
в даином разделе г: разделах 4.1.2, 4.1.3 и 4.7.4 (см. также р аздел 4.1.4) .
Та к, пегітазоцин
