Файл: Доклад содержиі гог лиованнvіе озглядьі международной г yynnы.docx
ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 11.04.2024
Просмотров: 56
Скачиваний: 0
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
пентазоцин а из списков Конвенции о психотропных веществ ах 1971 г. в списки Единой конвенции о наркотических средствах 1961 г.
На основании имеющихся данных о фармакологических свойствах пентазоцин а, его способности вызыв ать зависи мость и факти ческом злоупотреблении им Комитет р асценил вероят— ность злоупотребления этим веществом как умер енно выр ажеи- ную, а его тер апевти ческую ценность — как умеренную или высокую. К омитет пришел к выводу, что за исключением про- блем, возникших в одной или двух стр анах, масштаб медико- соци альных проблем, связанных со злоупотреблением пентазо— цином, не очень велик с точки зрения числа злоупотребля вЗщих
ИМ ЛИ Ц.
Комитет отметил зиачительное сокр ащение злоупотребления пентазоцином в США, которое, очевидно, совп ало с внедрени- ем пepop ального преп ар ата, сочетающего пентазоцин с налок- тоном. Однако Комитет пришел к выводу, что в глоб альном масііітабе потенци ал злоупотребления самим пентазоцином не изменился, особенно если он используется в комбинации с трипелен амином.
Комитет рекомендов ал оставить пентазоцин
в С писке III Конвенции о психотропных веществ ах 1971 г.
3. I Клонидин
5.1.1 Идентификациявещесева
Клонидин (Clonidine) (МИ Н, CAS 4205-90-7) существует в двух тауромерических формах — 2-[ (2,6-дихлорфенил) имино] имидазолидин и 2- (2,6-дихлоранилин)-2-имидазолин; он извес- тен также как С lonidin, Clonidinum и С atapres. Стереоизомери- ческих форм клонидина не существует.
3s
0.1.2 Сходс твосyэкeизвестньtм ивещес твамиивлияниенацентральнуюнервнуюсистему
Клонидин — леи арственное средство центр ального действия, в:Іияющее, по-види мому, на альф а2- адренорецепторы. Деиствуя на эти рецепторы, он снимает артери альное давлени е, умень- шает выделение нор адреналина и обы чно оказывает седатив— ный эффект. У человека он оказывает некотор ый анксиолити— чести й эффект, но не является эффективны м успокоительным средс твом. Не действуя на рецепторы морфина, клонидин тем ие менее подавл яет некоторые симптомы отмены у лабор атор- гіых животных с физической зависимостью от морфин а, а та к- же у ‹людей в контролируемых экспериментах и клинических ситуа ция х. По большинству пар аметров клонидин не похож ни на одно из психо активных веществ, поставленных
под конт- роль того или иного международного договор а.
У человека примерно 40-50 0/о всосавшегося количества кло- нидина выдел яется в неизм ененном виде. По-видимому, ни один из нескольких егометаболитов не обладает фарм акологической активностью. Продолжительность действи я клонидин а состав- ляет 6-8 ч, и для поддерж ания тер апевтического эффекта его необходимо приним ать несколько раз в сутки.
o.1 .3 CПOfoбнocтьвьtзьtватьзависимосгь
В некоторы х дозах клонидин вызыв ает у крыс и обезья н по- требность в самовведении. Его подкрепляющие эффекты, по- видті мому, выр ажены слабо, и их обн аружив ают не все иссле- дова тели. С амовведение блокируется допаминерг ическими ан- тагониста ми, одиако налоксон его не устр аняет. Эти данные позволя ют предполаг ать налиuиe катехолампнерги ческих, а не опиоидных мех анизмов. В эксперимент а х с животны ми, кото- рые были научены р азлич ать морфин и физиологи чес кий раст- вор, клонидин восприним ался как физиологи ческий р аствор. При повторном введении клонидин а р азвивалась толер антность к его седативному зффекту, а в некоторых случаях — и к его анальгетическому эффекту. У животных он не вызыв ает пер- БИ ЧН)'ю физи ческую зависимость. КлоНидин не вызыв ает илас- en чес ких опиоидных эффектов и не может полностью
замени•.’ь
морфин у животны х с соответств ующим синд ромом отмены, но GH подавляет дозозависи мым o6p азом некотор ые проявлегtия
(например, гипер активные адренергические эффекты) синдро—
ма отмены мор фин а, вызваиного антагониста ми опиоидов илп
прекращением введения самого морфин а. Э ксперименты по герекрестной толер антности между опиоид ами и клонидином а.яи сомнительные результа ты.
ОЛЬ Шинст во людей, приним ающих клонидин, с читают, что
О I I вызыв ает определенный седативный эффект, не связанныii
37
с эйфорией. Обычно больные прекр ащают прием клонидин а из-за его побочных эффектов.
Даже .лица, подвергающиеся дезинтокси к ации по поводу передозировки метадон а, иногда предпочитают плацебо кло-
hИДИН .
Тем не м енее у vзюде й, хрони иески пр ин им а ющих клонидин, t: азви ва ется толер а нтность к нему и оп ределенн ая форм а фи- зичес кой зависи мости. Синдром отмены проявляется возбуж- гением, беспокойством, бессонницей, головной бо‹зью, сердцеби- ением, тахикардией, потливостью, тошнотой, рвотой и бог я ми в животе. Эти проявления. одиа ко, не сопровожда ются поведе- нием, направленным на получение лекарства. Артериальное давление н а чин ает возр а стать при мер но через 18 ч после пре- кращения прием а клонидин а. Синдромы
отмены иногд а storym вызывать и другие антигипертензивные лекарственные сред- ства.
Строго документированных сообщений о злоупотреблении клонидином не существует, нет также сведений о примененигі его в целях поднятия н астроения, несмотря на то, что он ши- роко доступен во многих стр ана х, где его применение не под- вергается специальному контролю. С при менением клонидин а не связаны ка кие-либо соци альные или меди цинские пробле м ы.
Клонидин широко при меняется для лечения гипертензии, он ізродается в Европе с 1966 г., а в США — с 1974 г. Это лекар- ственное средство продается и в друг их р айонах м ир а, его ric- пользуют та кже для лечения или профила кти ки некоторых других купи ни чес ких состоя ни й, н а при мер дл я п редуп рен‹дe нп я мигрегіи. Клонидин при меня ют, кроме того, дл я облег чен ті я про явлений синдром а отмены. В последнее время его использу- ют для лечения ал когольной и ни котиновой абстине нции.
На основа нии и меющихся да нных о фар м а колог ичес к п х гвойствах
На основании имеющихся данных о фармакологических свойствах пентазоцин а, его способности вызыв ать зависи мость и факти ческом злоупотреблении им Комитет р асценил вероят— ность злоупотребления этим веществом как умер енно выр ажеи- ную, а его тер апевти ческую ценность — как умеренную или высокую. К омитет пришел к выводу, что за исключением про- блем, возникших в одной или двух стр анах, масштаб медико- соци альных проблем, связанных со злоупотреблением пентазо— цином, не очень велик с точки зрения числа злоупотребля вЗщих
ИМ ЛИ Ц.
Комитет отметил зиачительное сокр ащение злоупотребления пентазоцином в США, которое, очевидно, совп ало с внедрени- ем пepop ального преп ар ата, сочетающего пентазоцин с налок- тоном. Однако Комитет пришел к выводу, что в глоб альном масііітабе потенци ал злоупотребления самим пентазоцином не изменился, особенно если он используется в комбинации с трипелен амином.
Комитет рекомендов ал оставить пентазоцин
в С писке III Конвенции о психотропных веществ ах 1971 г.
-
СТИ МУЛ ЯТО РЫ И Д РУГИ Е В ЕЩ ECTBA
3. I Клонидин
5.1.1 Идентификациявещесева
Клонидин (Clonidine) (МИ Н, CAS 4205-90-7) существует в двух тауромерических формах — 2-[ (2,6-дихлорфенил) имино] имидазолидин и 2- (2,6-дихлоранилин)-2-имидазолин; он извес- тен также как С lonidin, Clonidinum и С atapres. Стереоизомери- ческих форм клонидина не существует.
3s
0.1.2 Сходс твосyэкeизвестньtм ивещес твамиивлияниенацентральнуюнервнуюсистему
Клонидин — леи арственное средство центр ального действия, в:Іияющее, по-види мому, на альф а2- адренорецепторы. Деиствуя на эти рецепторы, он снимает артери альное давлени е, умень- шает выделение нор адреналина и обы чно оказывает седатив— ный эффект. У человека он оказывает некотор ый анксиолити— чести й эффект, но не является эффективны м успокоительным средс твом. Не действуя на рецепторы морфина, клонидин тем ие менее подавл яет некоторые симптомы отмены у лабор атор- гіых животных с физической зависимостью от морфин а, а та к- же у ‹людей в контролируемых экспериментах и клинических ситуа ция х. По большинству пар аметров клонидин не похож ни на одно из психо активных веществ, поставленных
под конт- роль того или иного международного договор а.
У человека примерно 40-50 0/о всосавшегося количества кло- нидина выдел яется в неизм ененном виде. По-видимому, ни один из нескольких егометаболитов не обладает фарм акологической активностью. Продолжительность действи я клонидин а состав- ляет 6-8 ч, и для поддерж ания тер апевтического эффекта его необходимо приним ать несколько раз в сутки.
o.1 .3 CПOfoбнocтьвьtзьtватьзависимосгь
В некоторы х дозах клонидин вызыв ает у крыс и обезья н по- требность в самовведении. Его подкрепляющие эффекты, по- видті мому, выр ажены слабо, и их обн аружив ают не все иссле- дова тели. С амовведение блокируется допаминерг ическими ан- тагониста ми, одиако налоксон его не устр аняет. Эти данные позволя ют предполаг ать налиuиe катехолампнерги ческих, а не опиоидных мех анизмов. В эксперимент а х с животны ми, кото- рые были научены р азлич ать морфин и физиологи чес кий раст- вор, клонидин восприним ался как физиологи ческий р аствор. При повторном введении клонидин а р азвивалась толер антность к его седативному зффекту, а в некоторых случаях — и к его анальгетическому эффекту. У животных он не вызыв ает пер- БИ ЧН)'ю физи ческую зависимость. КлоНидин не вызыв ает илас- en чес ких опиоидных эффектов и не может полностью
замени•.’ь
морфин у животны х с соответств ующим синд ромом отмены, но GH подавляет дозозависи мым o6p азом некотор ые проявлегtия
(например, гипер активные адренергические эффекты) синдро—
ма отмены мор фин а, вызваиного антагониста ми опиоидов илп
прекращением введения самого морфин а. Э ксперименты по герекрестной толер антности между опиоид ами и клонидином а.яи сомнительные результа ты.
ОЛЬ Шинст во людей, приним ающих клонидин, с читают, что
О I I вызыв ает определенный седативный эффект, не связанныii
37
с эйфорией. Обычно больные прекр ащают прием клонидин а из-за его побочных эффектов.
Даже .лица, подвергающиеся дезинтокси к ации по поводу передозировки метадон а, иногда предпочитают плацебо кло-
hИДИН .
Тем не м енее у vзюде й, хрони иески пр ин им а ющих клонидин, t: азви ва ется толер а нтность к нему и оп ределенн ая форм а фи- зичес кой зависи мости. Синдром отмены проявляется возбуж- гением, беспокойством, бессонницей, головной бо‹зью, сердцеби- ением, тахикардией, потливостью, тошнотой, рвотой и бог я ми в животе. Эти проявления. одиа ко, не сопровожда ются поведе- нием, направленным на получение лекарства. Артериальное давление н а чин ает возр а стать при мер но через 18 ч после пре- кращения прием а клонидин а. Синдромы
отмены иногд а storym вызывать и другие антигипертензивные лекарственные сред- ства.
-
Факгическое злоупотреблениеижили по генциаль ноезлоупотребление(вероятностьзлоупотребления)
Строго документированных сообщений о злоупотреблении клонидином не существует, нет также сведений о примененигі его в целях поднятия н астроения, несмотря на то, что он ши- роко доступен во многих стр ана х, где его применение не под- вергается специальному контролю. С при менением клонидин а не связаны ка кие-либо соци альные или меди цинские пробле м ы.
-
Теpaneвтическаяценнотсь
Клонидин широко при меняется для лечения гипертензии, он ізродается в Европе с 1966 г., а в США — с 1974 г. Это лекар- ственное средство продается и в друг их р айонах м ир а, его ric- пользуют та кже для лечения или профила кти ки некоторых других купи ни чес ких состоя ни й, н а при мер дл я п редуп рен‹дe нп я мигрегіи. Клонидин при меня ют, кроме того, дл я облег чен ті я про явлений синдром а отмены. В последнее время его использу- ют для лечения ал когольной и ни котиновой абстине нции.
-
Рекомендация
На основа нии и меющихся да нных о фар м а колог ичес к п х гвойствах
