1. 
   Классификация веществ, влияющих на афферентную иннервацию.
   

Афферентное звено периферической нервной системы - это путь передачи информации от чувствительных рецепторов кожи (боль, температура, давление, вибрация, прикосновение), рецепторов мышц, надкостницы и оболочек суставов, а также, механо- и хеморецепторов внутренних органов в ствол мозга и спинной мозг.


Лекарственные вещества, оказывающие влияние на афферентную иннервацию, делят на 2 большие группы:

1. ЛС, повышающие чувствительность афферентных нервных окончаний:

- раздражающие ЛС

2. ЛС, понижающие чувствительность афферентных нервных окончаний:

- местные анестетики

- вяжущие ЛС

- адсорбирующие ЛС

- обволакивающие ЛС

- мягчительные ЛС

2. 
   Раздражающие средства: препараты, принцип действия.
   

Раздражающие ЛС - это ЛС, способные при местном применении возбуждать афферентные нервные окончания кожи и слизистых оболочек, вызывая рефлекторные реакции.

Классификация раздражающих ЛС:

1. 
   ЛС растительного происхождения:
   

- Масло мяты перечной

- Ментол (валидол)

- Масло горчичное (горчичники)

- Масло гвоздичное (эвгенол)

- Масло эвкалиптовое

- Камфора (пихта сибирская)

2. ЛС синтетического происхождения:

- раствор аммиака (спирт нашатырный)

- финалгон (мазь)

3. Препараты, содержащие яды змей и пчел:

- апизартрон (мазь) – пчелиный яд

- випросал (мазь) – яд змеи гюрзы
Фармакологические эффекты раздражающих ЛС:

1. 
   Трофическое действие - это улучшение микроциркуляции и оксигенации в тканях на месте применения ЛС, а также во вглубь лежащих тканях относительно места применения
   

например, аксон-рефлекс: горчичники улучшают микроциркуляцию кожи грудной клетки, а также в тканях бронхов и легких; препараты мяты улучшают микроциркуляцию в тканях пародонта.
2. Противовоспалительное действие

- связано с активацией фагоцитоза, улучшением кровообращения тканей и удалением метаболитов, токсинов. Все это приводит к ускорению разрешения воспалительного процесса.

например, масло гвоздичное входит в состав стоматологических паст для лечения инфекционно-воспалительных процессов кариозной полости и корневого канала; масло мяты перечной

---

входит в состав лечебно-профилактических зубных паст.

3. 
   Анальгезирующий эффект
   

основан

а) рефлекторных реакциях, связанных с взаимным подавлением в ЦНС потоков импульсов от раздражающего ЛС и от патологического процесса (отвлекающее действие)

б) активации антиноцицептивной (противоболевой) системы: раздражение чувствительных нервов ЛС способствует высвобождению энкефалинов и эндорфинов. Они возбуждают опиатные рецепторы, что приводит к торможению болевых импульсов в синапсах спинного мозга, ретикулярной формации и таламуса.
3. Местное и рефлекторное действие раздражающих средств.

Местная реакция формируется в месте непосредственного воздействия раздражающего агента. В ее развитии участвуют биологически активные вещества, освобождающиеся из поврежденных раздражителем тканей, в частности гистамин, брадикинин и др.

В результате химического раздражения кожи развивается характерная местная реакция в виде покраснения (расширение артериол и капилляров), некоторой отечности (повышенная проницаемость стенок сосудов), жжения и зуда (действие раздражителя и продуктов распада на рецепторы кожи).
Раздражающие средства, стимулируя чувствительные рецепторы кожи и слизистых оболочек, вызывают поток афферентных импульсов в спинной и головной мозг, что сопровождается ответными рефлекторными реакциями. Конечными эффектами от воздействия раздражающих веществ являются болеутоляющий (анальгезирующий), трофический и противовоспалительный.
Пример: горчичники на спину – усиливается кровоснабжение в бронхах.

3. 
   Механизм трофического и отвлекающего эффектов раздражающих средств, их применение.
   

Под трофическим эффектом понимают улучшение микроциркуляции и обмена веществ в определенных тканях. Раздражающие вещества оказывают трофическое действие как в месте приложения, так и во вглубь лежащих тканях, во внутренних органах. Трофическое действие проявляется расширением сосудов, повышением кровообращёния, улучшением питания и оксигенации ткани.

Например, аксон-рефлекс: горчичники улучшают микроциркуляцию кожи грудной клетки, а также в тканях бронхов и легких; препараты мяты улучшают микроциркуляцию в тканях пародонта.
Анальгезирующий эффект раздражающих веществ обусловлен рефлекторными реакциями и является результатом «отвлекающего действия». Механизм «отвлекающего» болеутоляющего действия связан с подавлением на разных уровнях ЦНС двух одновременных потоков импульсов: от раздражения сенсорных рецепторов кожи лекарством («отвлекающие» импульсы) и болевых импульсов, исходящих от патологического очага. Происходит подавление болевых ощущений.

---

5. Значение работ отечественных ученых в развитии анестезиологии (В.К. Анреп, И.Н. Кацауров, А.И. Лукашевич, А.В. Вишневский и др.).

Заслуга открытия местноанестезирующих свойств у кокаина принадлежит отечественному ученому В.К. Анрепу (1879 год), который и предложил кокаин для обезболивания. Впервые в России кокаин применил при глазной операции хирург И.Н. Кацауров, а проводниковую анестезию с помощью кокаина впервые осуществил в 1886 г. А.И. Лукашевич.

В 1904 году был синтезирован растворимый воде и малотоксичный анестетик получивший название прокаин (новокаин). Благодаря новокаину местная анестезия в XX веке получила широкое распространение. Были разработаны различные виды местной анестезии. В разработке техники местной анестезии выдающуюся роль сыграл отечественный хирург А.В. Вишневский.
6. Классификация местных анестетиков (группы и препараты).

Местные анестетики - это ЛС, обратимо блокирующие генерацию и проведение потенциала действия по нервным волокнам (чувствительным, двигательным, вегетативным), что вызывает обезболивание небольшой, строго локализованной области.

По химической структуре:

а). Сложные эфиры парааминобензойной кислоты:

- прокаин (новокаин)

- тетракаин (дикаин)

- бензокаин (анестезин)

- пропоксикаин (равокаин)

б). Замещенные амиды кислот:

-лидокаин (ксилокаин, ксикаин)

- тримекаин (мезокаин)

- бумекаин (пиромекаин)

- ропивакаин (наропин)

- бупивакаин (маркаин)

- мепивакаин (скандонест)

- этикаин (дуранест)

- артикаин (ультракаин)
По видам анестезии (по применению):

1. 
   ЛС для терминальной (поверхностной) анестезии:
   

тетракаин (дикаин)

бензокаин (анестезин)

бумекаин (пиромекаин)

лидокаин (ксикаин)
2. ЛС для инфильтрационной и проводниковой анестезии:

лидокаин (ксилокаин, ксикаин)

тримекаин (мезокаин)

бумекаин (пиромекаин)

ропивакаин (наропин)

бупивакаин (маркаин)

мепивакаин (скандонест)

этикаин (дуранест)

артикаин (ультракаин)

3. 
   ЛС для спиномозговой анестезии (анестетик вводят в эндолюмбальный канал):
   

-бупивакаин (маркаин)

- ропивакаин (наропин)

- лидокаин (ксикаин)
По длительности действия

---

(без адреналина)

1. Короткого действия (30-40 минут)

прокаин

2. Средней продолжительности действия (45-90 минут)

лидокаин

мепивакаин

артикаин

3. 
   Длительного действия (более 90 минут)
   

бупивакаин

7. Механизм действия местных анестетиков.

Теория «мембранной проницаемости»

ЛС при введении в ткани (pH физиологическая) диссоциируют (до 70% препарата), 20% остается в неионизированной липофильной форме. Липофильные молекулы ЛС проникают через липидный слой клеточных мембран нервных окончаний и накапливаются внутри клеток. В цитоплазме нервных клеток ЛС диссоциирует на катион анестетика и анион кислоты.

Катион анестетика блокирует потенциалзависимые натриевые каналы клеточной мембраны нервных, что ведет к нарушению обмена ионов натрия и калия. Потенциал действия не формируется. Мембрана нервного волокна стабилизируется и блокируется проведение импульса.
8. Требования, предъявляемые к анестезирующим средствам.

1. Высокая анестезирующая активность;

2. Не вызывать раздражение тканей;

3. Не иметь токсического действия;

4. Иметь короткий латентный период;

5. Иметь достаточную продолжительность действия;

6. Не расширять сосуды.
9. Сравнительная оценка токсичности и фармакологических свойств препаратов местных анестетиков.

Сложные эфиры парааминобензойной кислоты:

- Прокаин

1. Липофильность низкая

2. Константа диссоциации (pKa – значение pH, при котором в средах 50% МА находится в ионизированном состоянии, 50% - неионизированном). Прокаин – 8,9

3. Связь с белками плазмы крови 6%

4.Биотрансформация (ферменты плазмы крови)
Замещенные амиды кислот:

-Лидокаин

-Артикаин

1. Липофильность высокая

2. Кд МА: лидокаина 7,9; артикаина 7,5

3. Связь с белками плазмы крови: лидокаин 95%, артикаин 90%

4. Биотрансформация (печень, ферменты плазмы крови)
Поэтому

а). анестезирующая способность прокаина в кислой среде ниже, по сравнению с амидами;

б). противомикробная активность сульфаниламидов при местном применении в присутствии прокаина не проявляется, т.к. микробы поглощают продукты гидролиза прокаина, а не сульфаниламидов и гибель микробов не наступает.

В стоматологии используют местные анестетики со сбалансированными свойствами: высокая анестезирующая активность, но небольшая токсичность (лидокаин, артикаин)

---

Соотношение активности и токсичности местных анестетиков по Шугайлову:

Прокаин (новокаин): токсичность 1, активность 1

Лидокаин: токсичность 2, активность 4

Артикаин: токсичность 1,5 , активность 5

Бупивакаин: токсичность 7, активность 6


10. Обоснование выбора препаратов анестетиков при разных видах местного обезболивания.

Виды местной анестезии:

1. 
   Поверхностная (терминальная, аппликационная) анестезия. Анестетик наносят на поверхность кожи или слизистой оболочки, где он действует на чувствительные нервные окончания. Этот вид используют для устранения болевых ощущений при конъюнктивите, для анестезии роговицы глаз, слизистых оболочек носовых ходов, зева, при ожогах.
   
2. 
   Инфильтрационная анестезия проводится путем послойного пропитывания (инфильтрации) тканей раствором анестетика, начиная с кожи. При этом препарат воздействует как на чувствительные нервные окончания, так и на нервные волокна.
   
3. 
   Проводниковая (региональная) анестезия достигается путем подведения раствора анестетика с помощью шприца к нервному стволу. В результате возникает блок проведения возбуждения по ходу нерва, утрачивается чувствительность в той области, которая иннервируется нервным проводником.
   
4. 
   Спинномозговая (корешковая) анестезия. Осуществляется путем введения раствора анестетика в эндолюмбальный канал в субарахноидальное, субдуральное или перидуральное пространство. Раствор анестетика подводят к чувствительным корешкам спинного мозга.
   

Обоснованность выбора зависит от эффективности анестезии, которая определяется началом, силой, продолжительностью.
Препараты для поверхностной анестезии

Тетракаин (дикаин)

Бензокаин (анестезин)

Бумекаин (пиромекаин)

Лидокаин (ксикаин)

Препараты для инфильтрационной и проводниковой анестезии

Прокаин (новокаин)

Лидокаин (ксикаин)

Тримекаин (мезокаин)

Прилокаин (цитанест)

Артикаин (ультракаин)

Мепивакаин (скандонест)

Бупивакаин (маркаин)

Ропивакаин (наропин)

Препараты для спинномозговой анестезии

Бупивакаин (маркаин)

Ропивакаин (наропин)
11. Как можно удлинить время действия анестетиков и уменьшить вероятность токсических эффектов?

Для профилактики токсического действия и удлинение время анестезии их комбинируют с сосудосуживающими средствами (адреналин, финилэфрин, псевдоэфердин).

---

Смотрите также файлы

• Статистика злокачественных новообразований женских репродуктивных органов по России и кбр.docx

• Царство грибы.pptx

• Учебнометодическое пособие для студентов заочной формы обучения по направлению.pdf

• Модель карьеры Трамплин.docx

• Модуль компетенции Finger Food, Горячее блюдо из птицы, Десерт. Меню разработано для код 2 демонстрационного экзамена. Меню.docx