2. при атонии кишечника и мочевого пузыря (ацеклидин п/к)

3. при слабости родовой деятельности (ацеклидин п/к)

4. Ксеростомия(пилокарпин внутрь в каплях)
Побочные эффекты М-холиномиметиков

потливость, слюнотечение, нарушение зрения, повышение тонуса

бронхов, брадикардия
Антагонист - М-холиноблокатор: атропин
4. Н-холиномиметики: препараты, механизм действия, применение.

Н-холиномиметики оказывают прямое возбуждающее действие на Н-холинорецепторы. К ним относятся алколоиды лобелин, цитизин, анабазин, никотин.

Фармакологические свойства:

Действие Н-холиномиметиков отличается двуфазностью. Вслед за первой стадией возбуждения следует стадия угнетения.

Стимуляция Н-холинорецепторов каротидных клубочков вызывает рефлекторное возбуждение нейронов продолговатого мозга, прежде всего дыхательного центра.

Стимуляция Н-холинорепторов вегетативных ганглиев приводит к увеличению симпатических влияний на сосуды и парасимпатических - на гладкую мускулатуру и железы внутренней секреции. А возбуждение Н- холинорепторов мозговой ткани надпочечников вызывает увеличение секреции адреналина. Повышение концентрации катехоламинов вызывает сужение сосудов, повышается артериальное и венозное давление, увеличивается периферическое сопротивление сосудов, возрастает постнагрузка на сердце и потребность миокарда в кислороде.

Применение:

Прием таблеток «Табекс» (цитизин), «Лобесил» (лобелин) уменьшает влечение к никотину и облегчает тягостные явления, связанные с прекращением курения
5. Антихолинэстеразные средства (холиномиметики непрямого действия): классификация препаратов, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты.

Они делятся на две группы:

А) Стимуляторы пресинаптического высвобождения ацетилхолина

Цизаприд (перистил), Церулетид (такус), Пимадин

Б) Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (антихолинэстеразные средства, АХЭС)

АХЭС обратимого действия:

Физистигмин

Галантомин

Неостигмин

АХЭС необратимого действия:

Армин
Стимуляторы пресинаптического высвобождения ацетилхолина:

Фармакодинамика:

---

Стимулирует пресинаптическую мембрану холинергического синапса, усиливая выброс ацетилхолина в синаптическую щель; ацетилхолин возбуждает М- и Н-холинорецепторы

Применение:

атония кишечника, рефлюкс-синдром, хронический запор

Побочное действие

тошнота, брадикардия, боль в желудке
Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (АХЭС):

Фармакологические эффекты:

1. 
   М-холиномиметическое действие
   

Действие на гладкую мускулатуру: повышается тонус бронхов, ЖКТ, мочевого пузыря, матки

Влияние на сердечную деятельность: замедлятся проводимость, возбудимость сердца; возникает брадикардия

Действие на секрецию желез: усиливается секреция бронхиальных, слезных, потовых, слюнных желез

Действие на глаз: миоз (сужение зрачка), спазм аккомодации (глаз устанавливается на ближнюю точку видения), снижение внутриглазного давления

2. Н-холиномиметическое действие:

облегчают нервно-мышечную передачу к скелетных мышцам и, следовательно, повышается тонус скелетных мышц
Применение:

1. глаукома

2. Атония гладких мышц (при атонии пищевода, кишечника, мочевого пузыря, слабости родовой деятельности)

3. Миастения (слабость скелетных мышц)

4. Заболевания ЦНС воспалительного и дегенеративного характера: полиомиелит, параличи, парезы (в том числе лицевого нерва)

5. при передозировке недеполяризующими миорелаксантами

Побочные эффекты:

• 
  гиперсаливация, тошнота
  
• 
  бронхоспазм, затруднение дыхания
  
• 
  брадикардия
  
• 
  спазм мышц кишечника и мочевого пузыря,
  
• 
  подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры.
  

Противопоказания: эпилепсия, бронхиальная астма, стенокардия, беременность
6. Токсикологическое значение мускарина и никотина. Острое отравление ими и меры помощи.

Мускарин может быть причиной острых отравлений при ошибочном употреблении в пищу мухомора. При отравлении мускарином кожные покровы становятся влажными от сильного потоотделения. Интенсивное слюноотделение, усиленная секреция бронхиальных желез заполняет слизью мелкие бронхиолы и альвеолы. Развивается спазм бронхов. Наблюдается сужение зрачков и спазм аккомодации. Перистальтика кишечника бурная, болезненная. Возможна непроизвольная дефекация, мочеиспускание, рвота. Брадикардия, понижение АД, тремор, судороги.

Помощь: промывание желудка, назначение солевых слабительных, дезинтоксикационных и симптоматических средств. Подкожное введение М-холиноблокатора атропина.

---

В низких концентрациях никотин возбуждает Н-холинорецепторы, в более высоких — блокирует их. Никотин оказывает выраженное стимулирующее влияние на Н- холинорецепторы синокаротидных зон, что сопровождается рефлекторным возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центров. Никотин вызывает двуфазный подъем артериального давления. На ЦНС никотин оказывает дозозависимое действие: в малых концентрациях - возбуждает, а в больших - оказывает угнетающее действие.

Злоупотребление курением наносит вред здоровью тем, что способствует развитию ишемической болезни и стенокардии, гипертонической болезни, атеросклероза, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. Сужение коронарных сосудов. Повышение АД. Возрастает запрос кислорода сердечной мышцей. Курение неизбежно приводит к возникновению аритмий, инфаркта миокарда. Курение отрицательно влияет на легкие, ухудшает течение воспалительных процессов, способствует развитию хронического бронхита, рака легких.

Для отвыкания от никотиновой зависимости применяют препараты «Табекс», «Лобесил», анабазин.

При остром отравлении никотином наблюдается гиперсаливация, тошнота, рвота центрального происхождения, понос. Отмечается повышенное артериальное давление, учащенное дыхание, зрачки сужены. Постепенно наступает угнетение дыхания, зрачки расширяются. Может быть расстройство слуха, судороги. Помощь заключается в поддержании дыхательной функции путем искусственной вентиляции легких до восстановления естественного дыхания.
7. Токсикология фосфорорганических соединений (ФОС), принципы антидотной терапии, средства помощи при отравлениях. Реактиваторы холинэстеразы.

Фосфорно-органические соединения (ФОС) относятся к группе органических эфиров фосфорной кислоты. Они обладают сильной антихолинэстеразной активностью и являются необратимыми ингибиторами ацетилхолинэстеразы. К группе ФОС относится лекарственный препарат армин, а также инсектициды (хлорофос, дихлофос), боевые отравляющие вещества типа зарина и др. ФОС обладают высокой липофильностью, поэтому хорошо всасываются в кровь при любых путях введения, в том числе с кожных покровов.

При отравлении ФОС: брадикардия с атрио-вентрикулярным блоком, гипотензия, гиперсаливация, потливость, бронхорея, миоз. Кроме угрозы остановки сердца опасен бронхоспазм с отеком легких, пневмонией. Погибает пострадавший от избытка собственного ацетилхолина (коллапс, остановка сердца, асфиксия).

---

Помощь при отравлении ФОС начинают с удаления яда с кожных покровов, слизистых, промывания желудка 3-5% раствором натрия гидрокарбоната. Внутрь назначают адсорбирующие, солевые слабительные средства. Если ФОС уже всосалось в кровь, вводят фармакологические антагонисты, которыми служат реактиваторы ацетилхолинэстеразы и М-холиноблокаторы (атропин).

При отравлении ФОС проводят также симптоматическую терапию. Из дыхательных путей удаляют секрет. Дыхание поддерживают искусственной вентиляцией легких. При психомоторном возбуждений вводят хлорпромазин, диазепам.
Реактиваторы ацетилхолинэстеразы

Средства этой группы обладают свойством восстанавливать ацетилхолинэстеразу, ингибированную антихолинэстеразными веществами необратимого действия (ФОС). Группу реактиваторов ацетилхолинэстеразы представляют изонитрозин, тримедоксин (дипироксим) и аллоксим.

Реактиваторы содержат оксимную группу =N-OH. Они связываются с ФОС и «отрывают» его от комплекса ФОС + ацетилхолинэстераза, восстанавливая ферментативную активность последней.
8. М-холиноблокаторы: фармакологические эффекты и механизм их возникновения. Показания и противопоказания к применению, побочные эффекты.

М-холиноблокаторы - ЛС блокируют М-холинорецепторы и препятствуют действию на него ацетилхолина. При этом прекращается синаптическая передача нервных импульсов в холинергических синапсах. К М- холиноблокаторам относятся алкалоиды атропин, гиосциамии, платифиллин и синтетические препараты метоциний, ипратропия бромид (атровент), пирензепин и др.

Действие на гладкую мускулатуру: снижается тонус бронхов, ЖКТ, мочевого пузыря, матки

Влияние на сердечную деятельность: повышается проводимость, возбудимость сердца; вызывают тахикардию

Действие на секрецию желез: снижают секрецию бронхиальных, слюнных, потовых, слезных желез, желез желудка

Действие на глаз: мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления

Влияние на терморегуляцию (дозозависимое действие): повышается температура тела (за счет сухости кожных покровов);

Влияние на ЦНС (дозозависимое действие):

- в терапевтических дозах стимулирует дыхательный центр

- в токсических дозах – беспокойство, раздражительность, галлюцинации, бред

---

Применение:

1. Премедикация (подготовка больного к наркозу и операции): атропина сульфат

- противорвотное действие,

- препятствует остановке сердца,

- снижает секрецию слюнных и бронхиальных желез,

- расслабляет гладкие мышцы гортани и бронхов;

2. Вестибулярные расстройства:

- укачивание (аэрон);

3. Брадиаритмия

(синусовая брадикардия, фибрилляция предсердий);

4. Бронхоспазм

Ипратропия бромид (атровент) для ингаляций, т.к. блокирует М3-холинорецепторы гладких мышц бронхов;

5. Язва желудка и 12-перстной кишки:

Пирензепин (блокирует М1-холинорецепторы желез желудка);

6. Почечная и кишечная колика (спазм гладких мышц);

7. Осмотр глазного дна;

---

Смотрите также файлы

• Статистика злокачественных новообразований женских репродуктивных органов по России и кбр.docx

• Царство грибы.pptx

• Учебнометодическое пособие для студентов заочной формы обучения по направлению.pdf

• Модель карьеры Трамплин.docx

• Модуль компетенции Finger Food, Горячее блюдо из птицы, Десерт. Меню разработано для код 2 демонстрационного экзамена. Меню.docx