Файл: Современный подход при выборе антигистаминных средств Оглавление.docx

В данном случае применение антигистаминных препаратов I и II поколений не желательно лицам, имеющим сердечно-сосудистые патологии. Требуется строгое соблюдение диеты. [9]

Преимущества антигистаминных препаратов II поколения заключается в следующем:

У препаратов II поколения за счет их липофобности и плохого проникновения через гематоэнцефалический барьер практически отсутствует седативный эффект, хотя у некоторых больных он может наблюдаться.
Продолжительность действия до 24 часов, поэтому большинство из этих препаратов назначается один раз в сутки.
Отсутствие привыкания, что делает возможным назначение в течение длительного времени (от 3 до 12 месяцев).
После отмены препарата терапевтический эффект может длиться в течение недели.

Таблица №5.Препараты II поколения антигистаминных препаратов

МНН препарата	Синонимы
Акривастин	Семпрекс
Астемизол	Гисманал
Диметиден	Фенистил
Оксатомид	Тинсет
Терфенадин	Бронал, Трексил
Азеластин	Аллергодил
Левокабастин	Гистимет
Бамипин	Совентол
Мизоластин
Лоратадин	Кларитин
Эпинастин	Алезион
Эбастин	Кестин

Антигистаминные препараты III поколения.

Лекарственные препараты данного поколения представляют собой пролекарства, то есть в организме из исходной формы быстро образуются фармакологические активные метаболиты, которые оказывают метаболическое действие.

Если же исходное соединение, в отличие от своих метаболитов, давало нежелательные эффекты, то возникновение условий, при которых его концентрация в организме возрастала, могло привести к тяжелым последствиям. Так именно и произошло в свое время с препаратами терфенадином и астемизолом. Из известных то время антагонистов Н1-рецепторов только цетиризин являлся не пролекарством, а собственно лекарством. Он представляет собой конечный фармакологически активный метаболит препарата I поколения гидроксизина. На примере цетиризина было показано, что незначительная метаболическая модификация исходной молекулы позволяет получить качественно новый фармакологический препарат. Подобный подход был использован и для получения нового антигистаминного средства фексофенадина, созданного на основе конечного фармакологически активного метаболита терфенадина. Таким образом, принципиальное отличие антигистаминных препаратов III поколения в том, что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время препараты III поколения представлены цетиризином и фексофенадином. Эти препараты не проходят через гематоэнцефалический барьер и поэтому не оказывают побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Кроме того, современные антигистаминные средства обладают некоторыми значимыми дополнительными противоаллергическими эффектами: они снижают выраженность аллерген-индуцированного бронхоспазма, уменьшают явления бронхиальной гиперреактивности, не возникает чувства сонливости.

Препараты III поколения можно принимать лицам, чья работа связана с точными механизмами, водителям транспорта.
Таблица № 6.Сравнительная характеристика антигистаминных препаратов

	Снотворное	Седативное	Противорвотное	Антихолинергическое	Противоспалительное	Проникает через ГЭБ	Гипотермическое	Потенцирует действие алкоголя
Фенистил		+		+	+			+
Тавегил		+		+	+			+
Супрастин	+	+		+	+	+		+
Диаэолин		+		+	+	+		+
Пипольфен	+	+	+	+	+	+	+	+
Акривастим					+
Лоратадин					+
Цетиризин					+
Кромоны					+
Кетотифен		+			+	+

Аллергия считается эпидемией XXI века. Для предотвращения и купирования приступов аллергии широко применяются антигистаминные препараты.

В 1936 году появляются первые препараты. Антигистаминные средства известны более 70 лет, но уже имеют достаточно большой ассортимент: от I до III поколений. Эффективность антигистаминных лекарственных средств I поколения при лечении аллергических заболеваний установлена давно. Хотя все эти средства быстро (обычно в течение 15-30 минут) смягчают симптомы аллергии, большинство из них обладают выраженным седативным действием и способны вызывать в рекомендуемых дозах нежелательные реакции, а также взаимодействовать с другими лекарственными средствами. Антигистаминные препараты I поколения применяются преимущественно для купирования острых аллергических реакций.

К достоинствам антигистаминных препаратов II поколения относятся более широкий спектр показаний для применения. Действие препарата развивается достаточно медленно (в течение 4-8 недель), а фармакодинамические эффекты препаратов II поколения доказаны лишь преимущественно in vitro.

В последнее время созданы антигистаминные средства III поколения, обладающие значительной селективностью и не оказывающие побочных эффектов со стороны ЦНС. Применение антигистаминных препаратов III поколения более оправдано при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний.

Фармакокинетические свойства антигистаминных средств значительно различаются. Современные антигистаминные препараты III поколения имеют большую длительность действия (12-48 часов).

Тем не менее, это не конец, изучение антигистаминных средств происходит и по сей день.

аллергический заболевание антигистаминный

Глава 2. Современный подход при выборе антигистаминных препаратов

2.1 Характеристика антигистаминных средств, представленных на фармацевтическом рынке

2.1.1 Краткая характеристика АГС, представленном на фармацевтическом рынке РФ

На основе анализа ассортимента аптек следует отметить, что изменился качественный и количественный ассортимент АГС. Отмечается выраженное расширение ассортимента АГС как по наименованию АГС, так и по ЛФ. В настоящее время аптеки располагают практически всеми поколениями АГС, во всех ЛФ оригинальных и дженериковых препаратов, что говорит об их востребованности. От этого зависит и качество обслуживания населения этой аптекой, ее имидж.

Из I поколения представлены: Хлоропирамин(Супрастин), Мебгидролин(Диазолин), Азеластин(Аллергодил), Хифенадин(Фенкарол), Доксиламин(Донормил), Диметинден(Фенистил), Клемастин(Тавегил). Наряду с препаратами I поколения широко представлены АГС II и III поколений, расширенных за счет появления дженериков лоратадина.

Все представленные на фармацевтическом рынке АГС согласно VEN анализу [30] были разделены на следующие группы

1. Жизненно важные (ЛС, важные для лечения определенного заболевания, особенно в период обострения, угрожающего здоровью и жизни) (vital): Дифегидрамин(Димедрол), Клемастин(Тавегил), Хлоропирамин(Супрастин). [24]

2. Необходимые (ЛС, эффективные при лечении менее опасных, но тяжелых АЗ) (essential): Мебгидролин(Диазолин), Лоратадин(Кларитин), Цетиризин(Зодак), Дезлоратадин(Эриус), Фексофенадин(Телфаст).

3. Второстепенные (non-esseпtial): Азеластин(Аллергодил), Диметинден(Фенистил), Доксиламин(Донормил) и др.

2.1.2 Краткая характеристика АГС, представленных на рынке г. Ельца

Для анализа ассортимента АГС в аптечных учреждениях г. Ельца, было проведен опрос работников первых столов. В результате исследований по рынку АГС было выявлено, что препараты Хлоропирамин (Супрастин), Лоратадин (Кларитин), Дезлоратадин (Эриус) и Фексофенадин (Телфаст) – являются лидерами по спросу и рекомендации среди фармацевтов. Их рекомендуют более, чем в 30% аптек, на эти лекарства, как правило, приходится каждая вторая рекомендация. 75% рекомендаций препаратов общего действия от аллергии приходится на один из пяти препаратов: Лоратадин (Кларитин), Дезлоратадин (Эриус), Фексофенадин (Телфаст), Хлоропирамин (Супрастин), Цетиризин (Зиртек), а каждая вторая рекомендация препаратов общего действия от аллергии приходится на один из двух препаратов: Лоратадин(Кларитин) или Дезлоратадин (Эриус). Лоратадин (Кларитин) рекомендуют в 74,0% торговых точек, Дезлоратадин (Эриус) - 46,9%, Фексофенадин (Телфаст) - 38,3%, Хлоропирамин (Супрастин)- 32,3%, Цетиризин (зиртек) - 17,7%.

Диаграмма №1

Таким образом, абсолютными лидерами в аптеках г. Ельца являются препараты лоратадина (объем продаж составляет 45%) препараты цетиризина (объем продаж 30%) Хлоропирамин (Супрастин), Клемастин (Тавегил) (объем продаж 10%), именно они имеют самый высокий МП из группы АГС, представленных в ассортименте аптеки и, следовательно, наиболее сильно влияют на конечный экономический результат деятельности фармацевтической организации, то есть получение прибыли.
Диаграмма № 2

2.2 Анализ рынка антигистаминных препаратов России и в частности г.Ельца

2.2.1 Анализ рынка АГП России

Таблица №7. ТОР-20 общероссийских коммерческих продаж ЛП Группы по МНН в 2012 г. [7]

№ п/п	Рейтинг 2012г.	МНН	% от продаж сегмента, руб.	Прирост к 2012 г. %, руб.
1	1	Цетиризин	22,2	20,0
2	3	Хлоропирамин	16,9	6,2
3	2	Лоратадин	16,4	2,3
4	4	Дезлоратадин	11,2	16,4
5	6	Клемостин	7,5	22,9
6	5	Мебгидролин	7,3	18,9
7	7	Диметинден	4,4	33,0
8	8	Левоцетиризин	3,1	-3,4
9	10	Эбастин	3,0	29,2
10	9	Фексофенадин	3,0	22,7
11	12	Хифенадин	1,9	2,0
12	11	Прометазин	1,5	-26,1
13	13	Дифенгидрамин	0,6	-5,2
14	15	Алимемазин	0,4	107,5
15	14	Кетотифен	0,4	3,4
16	17	Дименгидринат	0,1	-19,0
17	18	Секвифенодин	0,1	3.8
18	19	Ципрогептадин	0.0	-4,9
19	20	Диметигметилпиридинилэтил- тетрогидрокорболин	0,0	-13 ,1
20	16	Акривастин	0,0	-90,8