Файл: Доклад содержиі гог лиованнvіе озглядьі международной г yynnы.docx
ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 11.04.2024
Просмотров: 61
Скачиваний: 0
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
резпа я отмена буп ренорфи на вызывает и шL слабовы р а жеинып абстинентны й синд ром, ьоторыіі к тому л‹е возникает не ср азу, а та кже ввиду того, что он подавляет стремление i; j потреблен пю герои на у наркома НОВ, котор ые злоупотребл яют этим н аркоти ком, и оказывает подкрепля ющее действие, в сил у чего он п риемлем для нар команов, злоупот-
23
ребляющих опи ата ми, в НаСТоящее время Н ацион альный инсти- тут по проблема м наркома нии, США, изучает вопрос о воз- можности применения 6yn ренорфин а дл я лечени я и детоксифи- h ации нар ком анов, злоупотребля ющих героином.
4.2.6 Рекомендация
На основании имеющихся данных о фармакологических свойствах бупренорфина, его способности вызывать зависи- мость и фактичес ком злоупотреблении им Комитет р асценил вероятность злоупотребления этим веществом иак умеренную, а его тер а певти ческую ценность — ка к умеренную или высокую. 4laciii та6 меди ко-соци альны Х проблем, св язанных со злоупот— реблен иeм эти м веііtеством, был призи ан нези а чптельны п в ла не ч.исл а злоупотр еб ляющи х им лиц и влияния такого зло— употребление на их благополучие. Не иск лючено, одиако, что гораздо большие проблемы возникнут тогда, когда его под- і‹репляющие эффекты и способгіость подавлять проявления
абстинентного синдром а, вызваиного отменой опи атов, ста нут более широко и:‹вecтны тем, кто уже злоупотребляет такими опиатам и, как героигі. 1(омитет lіришел к выводу, что верояа - ность более широкого злоупотреблсния бупренорфином по- средством его п арентер а льного введени я достаточно серьезн а, чтобы быть меди ко-соци альной проблемой, опр авдыв ающеи v становление между на родного контроля над эти м веществом. Комитет пришел также к выводу, что на основ ании современ— ных зианий о фар м аколонии опи атов, вкр а тце описанной в раз-
;іеле 4.1.2, р азличи я между частичны м мю-агонистом 6yn pe- норфи но vi и та ки ми п рототи пными мю-агонистами, как героин, морфГІгі и мета.јон, служат основанием для при менения Кон- ПННЦИи о психотроп ных веществ ах 197 1 г. в целях установления контроля над бупренорфином. Комитет рекомендов ал включить эho вещество п С гіисок I I I указанной онвенции.
й.3.1 Идентификациявещества
Бутор фанол (Butor ph anol) (MH Н, CAS 42408-82-2) ; хими- ческое на звание: (—) -17- (ци клобутил метил) морфинан-3,14-ди- ол; синони мы : (—) -буторф анол и S t аdol. В структур ном от—
i. оше:лии близок леворф анолv, норлевор фанолу, левометорф a- гу, р ацеметор фану и р ацеморф ану (Список I Единоfiі конвен — цип о нар коти чес ких средств ах 1961 г ) , но его нелегко прев р a- ТИть в них. В молекуле 6утарфанола есть 3 хиральны х атом а yr леfioд , поэтому возмож но существов ание 8 стереоизомери— ':еских фор м, а та кнее ра цематов.
x4
1.3.2 СходсТвoсyжeизвес инымивещесТаазіиивлияниенаценТраіьнуюнервнуюcucТему
Буторф анол — опи am типа агонист-антагонист, обладающи й а нальгетически›t и противокашлевым действием. Считается, 'іто доза в 2 мг буторф анола, введенного п арентер ально, дает такой же ан альгетический эффект, что и 10 мг морфина. Он вызывает дозоз ависимое угнетение дыхани я с эффектом «по- толка» (см. р азделы 4.1.1 и 4.7.2) , которое сним ается налоксо- пом. Фарм а кологически е свойства бутор фанола сходны с апа- логи чными своііств ами пента зоцин а; в пла не его аффинитета к рецептор ам
может быть класс ифициров ан пo-p азному, в за- виси мости от того, il а ка ком виде животны х проводятся иссле- дова ния. П олаг ают, что психотоми мeти чес кие эффекты бутор- фанола у людей обусловлены его аффгі нитетом к сигм а-рецеп- тор а м.
Активность буторф анола ка к антагониста опи атов примepно а вн а та ковой н алорфин а, в 30 раз превышает а ктивность пен- тазоцина и в 40 раз ниже активности налоксон а (при и змере- іtии выра женности анта гонизма по снятию а налгезии, вызва иной у животных морфином) . С амы м р аспростр анениым побочн ым действи ем явл яется седатив ны0 эффект, но могут наблюд аться i а кже головокружение, слабость, усиленное потоотделение, ощущение пла вания и тошнота.
J.3.3 СпособностьоызываТьзависимость
В экспериментах по супрессии с введением одной дозы по- казано, что буторф анол не подавляет проявлений синдром а отмены у зависи мых от морфин а м ак ак резусов, а, наоборот, вызывает определенное уси ление таких проявлений. Однако у обезьян без синдром а отмены меньшие дозы бутор фанога не ускоряли наступления синдрома отмены; более высокие дозы вызыв али припадки, и поэтому дальнейшего повышения доз не было. Р езкое прекр ащение введения буторф анола после его длительного при менения вызыв ало менее
тяжелый синдром отмены, чем тот, который наблюдается при отмене морфин а (как у животных, так и у человека) .
В эхспери ментах с самовведением на животных установле- iIo, что буторф анол обладает положительны м подкрепляющи м действием; одиако в опытах на добровольцах пок азано, что однокр amные дозы буторф анола вызыв ают субъективные эффек- ты, сходные с таковы ми циклазоцин а, neнта зоцин а и на‹зор - г|'ина, а не морфин а. У лиц, зависи мых от метадон а, введегіие буторф анола вызывает синдром отмены.
25
На протяжении более 6 лет бутор фанол продав ался в Co-
‹единенных Штатах Америки по рецепт ам без специ альных мер контроля. Corласно данны м фирмы-и зготовителя, потребление буторф анола в США превышает потребление пентазоцина в инъекционной форме. Есть ряд сообщений о злоупотребление этим средством, опис аны также отдельные случ аи зависи мости от него. В последние несколько лет существующая в США o6— тtенациональн ая Сеть предупреждения о злоупотреблении ле- к арственны ми средствами за.регистрировала несколько сообще— ний из отделений неотложной помощи больниц о непр авильном использовании буторфанола', однако лишь в одном году
23
ребляющих опи ата ми, в НаСТоящее время Н ацион альный инсти- тут по проблема м наркома нии, США, изучает вопрос о воз- можности применения 6yn ренорфин а дл я лечени я и детоксифи- h ации нар ком анов, злоупотребля ющих героином.
4.2.6 Рекомендация
На основании имеющихся данных о фармакологических свойствах бупренорфина, его способности вызывать зависи- мость и фактичес ком злоупотреблении им Комитет р асценил вероятность злоупотребления этим веществом иак умеренную, а его тер а певти ческую ценность — ка к умеренную или высокую. 4laciii та6 меди ко-соци альны Х проблем, св язанных со злоупот— реблен иeм эти м веііtеством, был призи ан нези а чптельны п в ла не ч.исл а злоупотр еб ляющи х им лиц и влияния такого зло— употребление на их благополучие. Не иск лючено, одиако, что гораздо большие проблемы возникнут тогда, когда его под- і‹репляющие эффекты и способгіость подавлять проявления
абстинентного синдром а, вызваиного отменой опи атов, ста нут более широко и:‹вecтны тем, кто уже злоупотребляет такими опиатам и, как героигі. 1(омитет lіришел к выводу, что верояа - ность более широкого злоупотреблсния бупренорфином по- средством его п арентер а льного введени я достаточно серьезн а, чтобы быть меди ко-соци альной проблемой, опр авдыв ающеи v становление между на родного контроля над эти м веществом. Комитет пришел также к выводу, что на основ ании современ— ных зианий о фар м аколонии опи атов, вкр а тце описанной в раз-
;іеле 4.1.2, р азличи я между частичны м мю-агонистом 6yn pe- норфи но vi и та ки ми п рототи пными мю-агонистами, как героин, морфГІгі и мета.јон, служат основанием для при менения Кон- ПННЦИи о психотроп ных веществ ах 197 1 г. в целях установления контроля над бупренорфином. Комитет рекомендов ал включить эho вещество п С гіисок I I I указанной онвенции.
-
Бутор фанол
й.3.1 Идентификациявещества
Бутор фанол (Butor ph anol) (MH Н, CAS 42408-82-2) ; хими- ческое на звание: (—) -17- (ци клобутил метил) морфинан-3,14-ди- ол; синони мы : (—) -буторф анол и S t аdol. В структур ном от—
i. оше:лии близок леворф анолv, норлевор фанолу, левометорф a- гу, р ацеметор фану и р ацеморф ану (Список I Единоfiі конвен — цип о нар коти чес ких средств ах 1961 г ) , но его нелегко прев р a- ТИть в них. В молекуле 6утарфанола есть 3 хиральны х атом а yr леfioд , поэтому возмож но существов ание 8 стереоизомери— ':еских фор м, а та кнее ра цематов.
x4
1.3.2 СходсТвoсyжeизвес инымивещесТаазіиивлияниенаценТраіьнуюнервнуюcucТему
Буторф анол — опи am типа агонист-антагонист, обладающи й а нальгетически›t и противокашлевым действием. Считается, 'іто доза в 2 мг буторф анола, введенного п арентер ально, дает такой же ан альгетический эффект, что и 10 мг морфина. Он вызывает дозоз ависимое угнетение дыхани я с эффектом «по- толка» (см. р азделы 4.1.1 и 4.7.2) , которое сним ается налоксо- пом. Фарм а кологически е свойства бутор фанола сходны с апа- логи чными своііств ами пента зоцин а; в пла не его аффинитета к рецептор ам
может быть класс ифициров ан пo-p азному, в за- виси мости от того, il а ка ком виде животны х проводятся иссле- дова ния. П олаг ают, что психотоми мeти чес кие эффекты бутор- фанола у людей обусловлены его аффгі нитетом к сигм а-рецеп- тор а м.
Активность буторф анола ка к антагониста опи атов примepно а вн а та ковой н алорфин а, в 30 раз превышает а ктивность пен- тазоцина и в 40 раз ниже активности налоксон а (при и змере- іtии выра женности анта гонизма по снятию а налгезии, вызва иной у животных морфином) . С амы м р аспростр анениым побочн ым действи ем явл яется седатив ны0 эффект, но могут наблюд аться i а кже головокружение, слабость, усиленное потоотделение, ощущение пла вания и тошнота.
J.3.3 СпособностьоызываТьзависимость
В экспериментах по супрессии с введением одной дозы по- казано, что буторф анол не подавляет проявлений синдром а отмены у зависи мых от морфин а м ак ак резусов, а, наоборот, вызывает определенное уси ление таких проявлений. Однако у обезьян без синдром а отмены меньшие дозы бутор фанога не ускоряли наступления синдрома отмены; более высокие дозы вызыв али припадки, и поэтому дальнейшего повышения доз не было. Р езкое прекр ащение введения буторф анола после его длительного при менения вызыв ало менее
тяжелый синдром отмены, чем тот, который наблюдается при отмене морфин а (как у животных, так и у человека) .
В эхспери ментах с самовведением на животных установле- iIo, что буторф анол обладает положительны м подкрепляющи м действием; одиако в опытах на добровольцах пок азано, что однокр amные дозы буторф анола вызыв ают субъективные эффек- ты, сходные с таковы ми циклазоцин а, neнта зоцин а и на‹зор - г|'ина, а не морфин а. У лиц, зависи мых от метадон а, введегіие буторф анола вызывает синдром отмены.
25
-
Факzическоезлоупотреблениеижилиnoіенциальноезлоупотребление(вероятносiьзлоупотребления)
На протяжении более 6 лет бутор фанол продав ался в Co-
‹единенных Штатах Америки по рецепт ам без специ альных мер контроля. Corласно данны м фирмы-и зготовителя, потребление буторф анола в США превышает потребление пентазоцина в инъекционной форме. Есть ряд сообщений о злоупотребление этим средством, опис аны также отдельные случ аи зависи мости от него. В последние несколько лет существующая в США o6— тtенациональн ая Сеть предупреждения о злоупотреблении ле- к арственны ми средствами за.регистрировала несколько сообще— ний из отделений неотложной помощи больниц о непр авильном использовании буторфанола', однако лишь в одном году
