Файл: Доклад содержиі гог лиованнvіе озглядьі международной г yynnы.docx
ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 11.04.2024
Просмотров: 92
Скачиваний: 0
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
число таких сообщений было больше десяти, т. е. превысило тот уро- вень, при котором эта Сеть извещает о существовании кон— кретной проблемы. Есть. также одно сообщение системы
.STRIDE (System to Retrieve InJormaf ion Jrom Drug Е vidence — Систем а o6p аботки информ ации о лекарственных средствах) о буторфаноле в С ША". О нез аконном производстве этого веще- ства не сообщалось.
Сообщалось, что буторф анол является анальгетиком, кото- рый более эффективен при острой, чем при хронической боли. Его при меня ют при послеопер ационном уходе за больны ми, его можно применять также для пре'медикации перед наркозом. В медицински х целях он применяется примерно в 15 стр ан ах, во многих из которых его продают по рецепту; одиако в р яде стран над ни м установлен национ альный контроль.
Гіа основании имеющихся данных о фармакологическнх свойствах буторф анола, его способности вызыв ать зависи мость п факти ческом злоупотреблении им Комитет р асценил вероят- ность злоупотребления этим веществом как низкую или умерен- пую, а его терапевтическую ценность — как умеренную или
' Эта систем а регистрирует случаи злоу потре бления
лекapcтвеинымii сред— ства ми, на которые было o6p ащено внимание в отделени ях неотложноіі пом‹и— щи или которые вызвали смерть, она деїіствует почти 15 лет и в целом отра- жает любые сколько-нибудь с уіцествеиные проблем ы, вызва иные злоупот pe6 — гением лекарственгі ыми средст вами іїли их не'правильны м использова ние м.
STR IDE — компьютеризованная система, котор ая собир ает, xpанит, oб— раба тыв ает и ведет поиск инф орм ации, касающеїіся результатов лабораторного а.на лиза являющи xc я вещественными дока за тельств ами про6 веществ, провер- ку котopых провод ят лиа боратории Агентства по борьбе с наркоманиеїі С IllA. Floяв ление того или иного веществ а в систем е STRIDE свидетельствует о том, что оп яв:ілется предмет ом незаконного оборота.
26
высокую. В н а стоящее врем я со злоупотреблением буторф ано- лом связаны незначительные медико-социальные проблемы, и I(омитет пришел к выводу, что они не настолько серьезны, что- бы служить основанием для установлени я международного lгОнтроля над этим веществом. Комитет не рекомендовал вклю- чать fi уторфанол в списки конвенций.
Дезоцин (Dezocine) (MHH, CAS 53648-55-8);
химическое н азва ние: (—) -13-амино-5,6,7,8,9,10,11,12-октагидро-5-метил-5,11- метанбен зоци клодекен-3-ол; синони мы: (—) -дезоцин и Dal gan. В молекуле дезоцина есть три хир альных атом а углерода, по- этому возможно существование 8 стереоизомеров, а та кже pa- цематов. Описаны только два стереоизомер а и один р ацем am.
Ф армакологически дезоцин классифицируется как части ч- ный а гонист мю-рецепторов, обладающий низким аффинитетом к капп а-рецептор ам. Его активность как а нтагониста опиоидов при введении крыса м составляет примерно одну четвертую часть от аналогичной активности налорфина. На людей он ока- зывает мощное анальгетическое действие, причем спектр его эффектов несколь ко напоминает таковой бупренорфина. Вызы- в аемые дезоцином ф ар макологические эффекты лег че сним а - ются н алоксоном, чем фар макологические эффекты бупренор- фина. Согласно оценка м, его анальгетическая активность р а вна таковой морфин а. Влияние дезоцина на центральную нерв- ную систему может быть нейтрализовано антагонистами мю-ре- цепторов, та ки ми, как н алоксон.
Дезоцин быстро р аспределяется в тканях организма после виутргі мышечного введени я, средний период полувыведения составляет 2,5 ч. Он метаболизируется
в основном посредством o6pа зов ани я г люкуронидных комплексов.
'1.4.3 Способностьвызыватьзависимость
У независимых наркоманов однократные дозы дезоцина вызывают миоз, другие опиатные эффекты, «симпатию» (т. е. им up авятся эффекты, вызываемые этим веществом) и эйфо— рию. В научной литературе нет сведений о том, что дезоцин обладает дисфорически м, седативны м и галлюциноtенны м дей- ствием, которое присуще пентазоцину. С пособность дезоцин а вызывать физическую за виси мость у людей не изучалась, не— известны та кже проявления, интенсивность и динамика синд-
27
рома отмены (если он вообще возник ает) . Дезоцин вызыв аст физическую зависи мость у грызунов, но лишь мин им ально вы — р а жеиную физичес кую за виси мость у обезья н; он не подавляет абстиненцию, вы зва иную отменой морфин а. Он за меняет іо- деин в экспери ментах по самовведению на животных, а спектр ьызыв аемых им pea кций сходен с та ковы м бупренорфиіl а, бу- м орфанола и налбуфина. V животных, приученных р азличать хію-а гонист (это р фин) от капп а - а гонист а (этилкетазоцин) , де- зоцин вос п ри ни м а ется как эторфин; это говорит о том, что де— оцин действует п реи мущественно на мю-рецептор ы.
Дезоцин не зарегистрирован и не продается ни в однои стр ане, одн ако он поставлен под национальный контроль в 5 из 37 стран, предоставивших соответствующую информацию. Не зарегистрировано ни одного случая злоупотребления дезо- цином, его незаконного производства или оборота. У животных оп вызывает слабовыраженную физическую зависимость, ne иоравля.ет проявлений абстинентного синдрома у обезьян после отмены морфин а, обладает незна чительно выр аженной способ- ностью угнетать дыха ние и низкой активностью как а ит а гон гіст. Все это дает основание считать, uтo вероятность злоупотребле— ния дезоцином ниже, чем морфином.
Дезоцин пока что не прои зводится в ком мер ческих масшта- бах. Ноказани я к его при менению в меди цинских целях во мно- гом сходны с показания ми к применению морфина. комитет временно расценил терапевтическую ценность дезоцина как потенци ально умеренную или высокую, но решил не высКа 3Ь1- ва ть определенное мнение до получени я более полной инфор м а — ции после того, как будет осуществлен а регистра ция этого веществ а и н а коплен большиії опыт его при менения.
На основа нии и меющихся данных о ф ар ма колог» лес кн а свой ст вах дезоцин а, его способности вызыв ать
.STRIDE (System to Retrieve InJormaf ion Jrom Drug Е vidence — Систем а o6p аботки информ ации о лекарственных средствах) о буторфаноле в С ША". О нез аконном производстве этого веще- ства не сообщалось.
-
Терапевтическаяценносiь
Сообщалось, что буторф анол является анальгетиком, кото- рый более эффективен при острой, чем при хронической боли. Его при меня ют при послеопер ационном уходе за больны ми, его можно применять также для пре'медикации перед наркозом. В медицински х целях он применяется примерно в 15 стр ан ах, во многих из которых его продают по рецепту; одиако в р яде стран над ни м установлен национ альный контроль.
-
Рекомендация
Гіа основании имеющихся данных о фармакологическнх свойствах буторф анола, его способности вызыв ать зависи мость п факти ческом злоупотреблении им Комитет р асценил вероят- ность злоупотребления этим веществом как низкую или умерен- пую, а его терапевтическую ценность — как умеренную или
' Эта систем а регистрирует случаи злоу потре бления
лекapcтвеинымii сред— ства ми, на которые было o6p ащено внимание в отделени ях неотложноіі пом‹и— щи или которые вызвали смерть, она деїіствует почти 15 лет и в целом отра- жает любые сколько-нибудь с уіцествеиные проблем ы, вызва иные злоупот pe6 — гением лекарственгі ыми средст вами іїли их не'правильны м использова ние м.
STR IDE — компьютеризованная система, котор ая собир ает, xpанит, oб— раба тыв ает и ведет поиск инф орм ации, касающеїіся результатов лабораторного а.на лиза являющи xc я вещественными дока за тельств ами про6 веществ, провер- ку котopых провод ят лиа боратории Агентства по борьбе с наркоманиеїі С IllA. Floяв ление того или иного веществ а в систем е STRIDE свидетельствует о том, что оп яв:ілется предмет ом незаконного оборота.
26
высокую. В н а стоящее врем я со злоупотреблением буторф ано- лом связаны незначительные медико-социальные проблемы, и I(омитет пришел к выводу, что они не настолько серьезны, что- бы служить основанием для установлени я международного lгОнтроля над этим веществом. Комитет не рекомендовал вклю- чать fi уторфанол в списки конвенций.
-
Дезоцин-
lІденгификация вещесева
-
Дезоцин (Dezocine) (MHH, CAS 53648-55-8);
химическое н азва ние: (—) -13-амино-5,6,7,8,9,10,11,12-октагидро-5-метил-5,11- метанбен зоци клодекен-3-ол; синони мы: (—) -дезоцин и Dal gan. В молекуле дезоцина есть три хир альных атом а углерода, по- этому возможно существование 8 стереоизомеров, а та кже pa- цематов. Описаны только два стереоизомер а и один р ацем am.
-
Сходс овосужеизвестньtмивещесиваниивли яниенацентральнуюнервнуюcucнему
Ф армакологически дезоцин классифицируется как части ч- ный а гонист мю-рецепторов, обладающий низким аффинитетом к капп а-рецептор ам. Его активность как а нтагониста опиоидов при введении крыса м составляет примерно одну четвертую часть от аналогичной активности налорфина. На людей он ока- зывает мощное анальгетическое действие, причем спектр его эффектов несколь ко напоминает таковой бупренорфина. Вызы- в аемые дезоцином ф ар макологические эффекты лег че сним а - ются н алоксоном, чем фар макологические эффекты бупренор- фина. Согласно оценка м, его анальгетическая активность р а вна таковой морфин а. Влияние дезоцина на центральную нерв- ную систему может быть нейтрализовано антагонистами мю-ре- цепторов, та ки ми, как н алоксон.
Дезоцин быстро р аспределяется в тканях организма после виутргі мышечного введени я, средний период полувыведения составляет 2,5 ч. Он метаболизируется
в основном посредством o6pа зов ани я г люкуронидных комплексов.
'1.4.3 Способностьвызыватьзависимость
У независимых наркоманов однократные дозы дезоцина вызывают миоз, другие опиатные эффекты, «симпатию» (т. е. им up авятся эффекты, вызываемые этим веществом) и эйфо— рию. В научной литературе нет сведений о том, что дезоцин обладает дисфорически м, седативны м и галлюциноtенны м дей- ствием, которое присуще пентазоцину. С пособность дезоцин а вызывать физическую за виси мость у людей не изучалась, не— известны та кже проявления, интенсивность и динамика синд-
27
рома отмены (если он вообще возник ает) . Дезоцин вызыв аст физическую зависи мость у грызунов, но лишь мин им ально вы — р а жеиную физичес кую за виси мость у обезья н; он не подавляет абстиненцию, вы зва иную отменой морфин а. Он за меняет іо- деин в экспери ментах по самовведению на животных, а спектр ьызыв аемых им pea кций сходен с та ковы м бупренорфиіl а, бу- м орфанола и налбуфина. V животных, приученных р азличать хію-а гонист (это р фин) от капп а - а гонист а (этилкетазоцин) , де- зоцин вос п ри ни м а ется как эторфин; это говорит о том, что де— оцин действует п реи мущественно на мю-рецептор ы.
-
•0актическоезnoynoтреблениеи|unuпотенциальное зnoynoiребление вероятностьзлоупоzребления)
Дезоцин не зарегистрирован и не продается ни в однои стр ане, одн ако он поставлен под национальный контроль в 5 из 37 стран, предоставивших соответствующую информацию. Не зарегистрировано ни одного случая злоупотребления дезо- цином, его незаконного производства или оборота. У животных оп вызывает слабовыраженную физическую зависимость, ne иоравля.ет проявлений абстинентного синдрома у обезьян после отмены морфин а, обладает незна чительно выр аженной способ- ностью угнетать дыха ние и низкой активностью как а ит а гон гіст. Все это дает основание считать, uтo вероятность злоупотребле— ния дезоцином ниже, чем морфином.
-
Терапевтическаяценность
Дезоцин пока что не прои зводится в ком мер ческих масшта- бах. Ноказани я к его при менению в меди цинских целях во мно- гом сходны с показания ми к применению морфина. комитет временно расценил терапевтическую ценность дезоцина как потенци ально умеренную или высокую, но решил не высКа 3Ь1- ва ть определенное мнение до получени я более полной инфор м а — ции после того, как будет осуществлен а регистра ция этого веществ а и н а коплен большиії опыт его при менения.
-
Рекоменбацtія
На основа нии и меющихся данных о ф ар ма колог» лес кн а свой ст вах дезоцин а, его способности вызыв ать