III. ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ ЛС.Классификация.

Стероидные противовоспалительные средства (глюкокортикостероиды): преднизолон, гидрокортизон, триамцинолон

Нестероидные противовоспалительные средства

а)неизбирательные ингибиторы ЦОГ 1,2

1. пр-е салициловой к - ты: ацетилсапициловая кислота

2.пр-е антраниловойк - ты: кислота мефенамовая, кислота флуфенамовая

3. производные пиразолона: бутадион

4. пр-е индолуксуснойк — ты: индометацин

5. пр-е фенилуксусной к - ты: диклофенак-натрий (ортофен, вальтарен)

6. пр-е фенилпропионовой к - ты: ибупрофен(бруфен), напроксен (напросин),

7. пр-е нафтилпропионовойк — ты: напроксен

8.оксикамы: пироксикам.

б) избирательные ингибиторы ЦОГ 2: мелоксикам

НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ И ИХ АНТАГОНИСТЫ

Взаимодействие с опиоидными рецепторами, которые об­наружены как в ЦНС, так и в периферических тканях.

КЛАССИФИКАЦИЯ:

Агонисты: Морфин ПромедолФентанилСуфентанил

Агонисты-антагонисты: ПентазоцинНалбуфинБуторфанолБупренорфин

Антагонисты: Налоксон.

Фармакодинамика: Анальгетическое, снотворное, противокашлевое действие, изменение настроения (возникает эйфория), зависимость.

Агонисты опиоидных рецепторов

---

МОРФИН (алкалоид).

Выделяют его из опия застывший млеч­ный сок из снотворного мака. По химической структуре одни алкалоиды опия относятся к производным фенантрена, а другие — к производным изохинолина.

М.Д.

1) угнетения процесса межнейронной передачи болевых импульсов в цен­тральной части афферентного пути (опиоидные рецепторы).

2) нарушения субъективно-эмоционального восприятия, оценки боли.

Эйфория (от греч. eu — хорошо, phero — переношу) – у большинства повышение настроения, ощущение душевного комфорта, положительное восприятие окружающей обстановки и жизненных перспектив независимо от реальной действительности.

Снижение температуры тела, повышение выделения антидиуретического гормона (вазопрессина) и уменьшению диуреза, угнетает центр дыхания, кашлевой рефлекс, стимулирует гладкие мыш­цы, повышая их тонус, уменьшает секрецию поджелудочной железы и выделение жел­чи (обстипация), затрудняет мочеотделение.

Длительность анальгезирующего действия морфина 4 - 6 ч. Выделяется почками.

ОМНОПОН (пантопон)

пять алкалоидов опия как фенантренового (морфин, коде­ин, тебаин), так и изохинолинового (папаверин, наркотин) рядов.

ПРОМЕДОЛ (тримеперидина гидрохлорид)

Уступает морфину в 2 - 4 раза, длительность 3 - 4 ч. Меньше П.Э.

ФЕНТАНИЛ (сентонил)

Превосходит по активности морфин в 100 - 400 раз, длительность 20 - 30 мин.

Побочные эффекты для всех наркотических анальгетиков:

Привыкание (включая перекрестное, привыкание); лекарственная зависимость (психиче­ская и физическая); тошнота, рвота; запоры; угнетение дыхания.

Показания:

При стойких болях, связанных с травмами, перенесенными операциями, инфарктом миокарда, злокачествен­ными опухолями.

Фентанил+дроперидол - используют для нейролептанальгезии

Фентанил+дроперидол+закись азота - нейролептанастезия

Агонисты-антагонисты

Одни типы опиоидных рецепторов стимулируют (агонистическое дейст­вие), другие — блокируют (антагонистическое действие). Пентазоцин, буторфанол, налбуфин.

ПЕНТАЗОЦИН (лексир, фортрал).

---

Агонист дельта- и каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов. Уступает морфину по анальгетической активности и длительности действия.

Малый риск возникновения лекарственной зависимости по сравнению с други­ми наркотическими анальгетиками. Абсти­нентный синдром.

НАЛБУФИН (нубаин)

Налбуфин является агонистом каппа-i- и каппа-3-рецепторов и слабым антагонистом мю-рецепторов. По активности примерно соответствует морфину.

Вводят парентерально через 3 - 6 ч.

При развившемся токсическом действии наркотических анальгетиков используют специфический антагонист наркотических аналъгетиков — НАЛОКСОН (наркан), блокирующий все типы опиоидных рецепторов.

Вводят налоксон внутривенно и внутримышечно. Действие наступает быстро (при­мерно через 1 мин) и продолжается до 2 - 4 ч.

НАЛТРЕКСОН в 2 раза активнее налоксона и действует значительно более продолжительно (24 - 48 ч).

Резкое прекращение введения препарата, вызвавшего лекарственную зави­симость, приводит к явлениям лишения (абстиненции). Появляются страх, тре­вога, тоска, бессонница. Возможны двигательное беспокойство, агрессивность и многие другие симптомы. Нарушаются многие физиологические функции.

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

А. Препараты, преимущественно периферического действия

Производные салициловой кислоты: Кислота ацетилсалициловая (аспирин)

Производные пиразолона: Бутадион Анальгин

Б. Препараты центрального действия:

Производные парааминофенола: Парацетамол Фенацетин

Обладают болеутоляющим и жаропонижающим дейст­вием.

у группы А имеются также выраженные противовоспалитель­ные свойства.

М.Д.: ингибирующее влияние на циклооксигеназу.

ПАРАЦЕТАМОЛ (ацетаминофен, тайленол, эффералган и др.)

Парацетамол является активным ненаркотическим анальгетиком. По эф­фективности он примерно соответствует кислоте ацетилсалициловой (аспири­ну).

Показания:

При головной боли, миалгии, невралгии, артралгии, при болях в послеоперационном периоде, при болях, вызванных злокаче­ственными опухолями, для снижения температуры при лихорадке.

П.Э.:Аллергические реакции, поражение печени.малая терапевтическая широта.

2. Препараты из различных фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия

КЛОФЕЛИН

---

- Стимулирует альфа-2 адренорецепторы в ЦНС.

АМИТРИПТИЛИН

Механизм анальгетического действия связан с угнетением нейронального захвата серотонина в нисходящих путях, контролирующих проведение ноцицептивных стимулов в задних рогах спинного мозга. Применяют при хронических болях.

АЗОТА ЗАКИСЬ

Эффект проявляется в субнаркотических концен­трациях и может быть использован для купирования сильных болей в течение нескольких часов.

КЕТАМИН

Наркозное ЛС, применяемое для общего обезболива­ния.

ДИМЕДРОЛ

Антигистаминный препарат (блокатор Н-1-гистаминовых рецепторов).

Противоэпилептические средства - КАРБАМАЗЕПИН, НАТРИЯ ВАЛЬПРОАТ.

Анальгетические свойства отмечены у СОМАТОСТАТИНА и КАЛЬЦИТОНИНА.

АНАЛЬГЕТИКИ СО СМЕШАННЫМ ДЕЙСТВИЕМ (ОПИОИДНЫМ + НЕОПИОИДНЫМ)

ТРАМАДОЛ (трамал)

Взаимодейству­ет с опиоидными рецепторами, а также влияет на моноаминергическую систе­му, участвующую в регуляции проведения болевых стимулов. Неопиоидный компонент анальгезии, очевидно, связан с уменьшением нейронального захва­та серотонина и норадреналина. По эффективности сопоставим с опиоидными анальгетиками.

Показания: при средних и сильных хронических и острых болях. Вводят внутрь, ректально и внутривенно 4 раза в сутки.

П.Э.: головная боль, головокружение, заторможенность, снижение скорости двигательных реакций, усиление потоотделе­ния, гипотензия, тахикардия, сухость во рту, запор, боли в области живота, кож­ные высыпания, иногда возникают судороги. Антидотом трамадола является налоксон.

Амелотекс

Торговое название препарата: Амелотекс Международное непатентованное название: Мелоксикам Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения Состав 1 ампула (1,5 мл) содержит в качестве активного вещества мелоксикам — 15 мг вспомогательные вещества: меглумин, гликофурфурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицерол, натрия гидроксид раствор 1 М, вода для инъекций. Описание Прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость желтого с зеленоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа: нестероидные противовоспалительные препараты. Код АТХ: М01АС06ф Фармакологические свойства Фармакодинамика Нестероидный противовоспалительный препарат, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Селективно ингибирует ферментативную активность циклооксигеназы-2. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта. Относится к классу оксикамов; производноеэнолиевой кислоты. Фармакокинетика Связь с белками плазмы — 99 %. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % от максимальной концентрации в плазме. Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетикумелоксикама не оказывает. Показания к применению ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом. Противопоказания гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам; противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования; некомпенсированная сердечная недостаточность; ­полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противоспалительных средств (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона); цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 15 лет. C осторожностью Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом при: ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, клиренсе креатинина менее 60 мл/мин, анамнестических данных о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, при наличии инфекции Helicobacterpylori, в пожилом возрасте, при длительном использовании нестероидных противовоспалительных средств, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях, сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Способ применения и дозы Внутримышечно, глубоко — по 7,5 — 15 мг 1 раз в сутки. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе — 7,5 мг. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, эзофагит, гастрит, колит, перфорация органов желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), гепатит. Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, головная боль, шум в ушах, спутанность сознания, сонливость, дезориентация, эмоциональная лабильность. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, повышение артериального давления, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, сердцебиение. Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови. В редких случаях — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия. Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения в т.ч. нечеткость зрения. Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, токсический эпидермальныйнекролиз. Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции. Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции. Передозировка Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов и антагонистов нет. Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном применении с другими нестероидными противоспалительными препаратами повышается риск развития язвенных поражений желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечного кровотечения. Увеличивает концентрацию лития в плазме; снижает эффективность внутриматочных контрацептивов, гипотензивных лекарственных средств. Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. Особые указания При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. У больных с уменьшением объема циркулирующей крови и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, хирургические операции) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости). Форма выпуска Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл. По 1,5 мл в ампулы. По 3 или 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности. Условия хранения Список Б. В защищенном от света месте при температуре от 8 до 25 °С. Не хранить в холодильнике. Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек. По рецепту.

Амигренин

---

Производитель Верофарм (Россия) Латинское название Amigrenin Действующее вещество Суматриптан* (Sumatriptan*) Фармакологическая группа Серотонинергические средства Состав и форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. 0,05 г или 0,1г. Суматриптан (в виде сукцината) Вспомогательные вещества: МКЦ; сахар молочный; крахмал картофельный; натрия карбоксиметилкрахмал; магний стеариновокислый; оксипропилцеллюлоза или оксипропилметилцеллюлоза; ПВП; полиэтиленгликоль 4000; тальк; титана диоксид В контурной ячейковой упаковке или в банке темного стекла 2 или 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка или банка. Характеристика Таблетки, покрытые оболочкой, белого или белого с серовато-кремовым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью. Фармакологическое действие Противомигренозное.Взаимодействует с 5-гидрокситриптаминовыми рецепторами 1 типа, расположенными в гладкой мускулатуре стенок кровеносных сосудов головного мозга. Фармакокинетика При приеме внутрь суматриптан быстро абсорбируется. 70% от Сmax в сыворотке достигается через 45 мин. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Степень связывания с белками плазмы невелика (14-21%), T1/2 — 2 ч. Основной метаболит (индолуксусный аналог суматриптана) выводится преимущественно с мочой в виде свободной кислоты и ее глюкуронидногоконъюгата. Фармакодинамика Избирательно суживает сосуды в системе сонных артерий, ингибирует активность тройничного нерва. Способствует снижению выраженности болевого синдрома при мигрени. Клинический эффект отмечается через 30 мин. Показания Купирование острых приступов мигрени (с аурой и без нее). Противопоказания Индивидуальная непереносимость препарата, ИБС, в т.ч. стенокардия, гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени, окклюзионные заболевания периферических артерий, неконтролируемая артериальная гипертензия, инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе, печеночная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст, пожилой возраст (старше 65 лет), одновременное применение с эрготамином и его производными. С осторожностью — эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), артериальная гипертензия (контролируемая), одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены. Побочные действия Ощущение покалывания, тепла, тяжести, давления в различных частях тела, гиперемия кожи и слизистых оболочек; головокружение, усталость, слабость, сонливость; приступ стенокардии, гипотензия, тахикардия, сердцебиение, транзиторное повышение АД, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, брадикардия, в единичных случаях — синдром Рейно; ощущение дискомфорта в животе, дисфагия, тошнота, рвота, ишемический колит; нарушения зрения (диплопия, скотома, снижение остроты зрения);аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд, эритема, анафилаксия); изменение функциональных печеночных проб; миалгия. Взаимодействие Недопустим одновременный прием средств, содержащих алкалоиды спорыньи, препаратов лития, ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, ингибиторов МАО. Передозировка В случае передозировки следует наблюдать больного в течение 10 ч, проводя при необходимости симптоматическую терапию. Способ применения и дозы Внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Взрослым разовая доза — 0,05 г (в некоторых случаях — 0,1 г), максимальная суточная доза — 0,3 г. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, прием второй дозы для купирования этого же приступа назначать не следует. Если симптомы уменьшились или прошли, а затем вновь возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч. Интервал между дозами — не менее 2 ч. Особые указания Не следует применять Амигренин с профилактической целью. Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной или атипично протекающей мигренью следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. Необходимо иметь в виду, что у больных, страдающих мигренью, существует риск развития инсульта или преходящих нарушений мозгового кровообращения. Не следует назначать пациентам с предполагаемым заболеванием сердца без предварительного обследования. Первые 2-3 приема следует проводить под наблюдением врача (возможен спазм коронарных артерий). У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам при введении суматриптана повышается риск развития аллергических реакций (от кожных проявлений до анафилактического шока). При отсутствии эффекта на введение первой дозы следует уточнить диагноз. Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен (значительной разницы в фармакокинетике по сравнению с более молодыми пациентами не наблюдается). Поскольку применение Амигренина может вызывать сонливость, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами. Срок годности 2 года. Условия хранения Список  Б.: В сухом, защищенном от света месте.

Аэртал

---

Смотрите также файлы

• Оытуды ойын дістерін олдана отырып, педагогикалы процесті йымдастыруды ерекшеліктері.docx

• В. И. Ленин приходит к выводу о необходимости временного приостановления красногвардейской атаки на капитал в виде огосударствления частной собственности с целью налаживания правильного функционирования возникшег.docx

• Лабораторная работа 2 Получите задание на разработку небольшого класса (по номеру.docx

• Характеристика на кандидата, поступающего в военноучебное заведение.docx

• Феномен одаренности в научнопедагогических исследованиях. Способности и одаренность. Концепции одаренности.docx