Файл: Местноанестезирующие вещества. Классификация. Механизм действия. Общие требования к местным анестетикам. Показания к применению. Побочные эффекты.docx

• 
  Метилксантины более активно возбуждают дыхательный и сосудодвигательный центры.
  
• 
  Влияние КОФЕИНА на высшую нервную деятельность зависит от дозы и типа нервной системы. При слабом типе нервной системы эффект возбуждения достигается использованием малых доз, при сильном типе необходимы высокие дозы.
  

• 
  Фарм.эффекты метилксантинов
  
• 
  1.↑ тонуса дыхательного центра
  
• 
  2.Тахикардия
  
• 
  3.Расширение сосудов сердца, почек, легких, скелетных мышц и сужение сосудов кожи, слизистых, органов брюшной полости.
  
• 
  4.Расслабление бронхов и ЖВП.
  
• 
  ↑ диуреза.
  
• 
  ↑ секреции желудочного сока
  
• 
  ↑ основного обмена на 10-25%.
  
• 
  Психическая зависимость (теизм)
  

• 
  Побочные эффекты:
  
• 
  ↑ АД;
  
• 
  ↑ потребности миокарда в кислороде;
  
• 
  аритмии;
  
• 
  нарушение сна;
  
• 
  лекарственная зависимость;
  
• 
  при длительном приеме - 2 фаза действия.
  

Показания к применению

1. Для повышения психической и физической работоспособности.

2. Гипотензия (кофеин).

3. Мигрень (кофеин).

4. Энурез (сиднокарб).

5. Нарколепсия (фенамин, сиднофен).

6. Астенодепрессивный синдром (сиднофен, сиднокарб).

7. При отравлении веществами наркотического действия (фенамин).

33. 
    Препараты, применяемые при нарушении секреторной функции ЖКТ. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.
    

ЛС, действующие на секреторную
функцию

Применяемые при снижении секреторной функции:

а) стимулирующие образование и выделение ферментов;

б) средства заместительной терапии.
Применяемые при повышении секреторной функции:

а) угнетающие секрецию;

б) инактивирующие ферменты.

ЛС, применяемые при повышении активности желез желудка.

I. Препараты, угнетающие секрецию соляной кислоты желудка.

1) блокаторы Н2 рецепторов гистамина.

2) блокаторы протонового насоса.

3) М-холиноблокаторы.

4) ганглиоблокаторы.

II. Препараты, нейтрализующие соляную кислоту желудочного сока – антациды.

III. Препараты, защищающие слизистую ЖКТ –

---

гастропротекторы.

IV. Репаранты.

• 
  Антагонисты Н2-рецепторов гистамина
  

Ранитидин, фамотидин, циметидин

Механизм действия: блокируют Н2 гистаминовые рецепторы париетальных клеток желудка → ↓ внутриклеточной концентрации цАМФ и ↓ секреторной активности → ↓ продукция соляной кислоты и, в меньшей степени, пепсиногена. Препараты также увеличивают выработку в слизистой оболочке желудка и 12-перстной кишки простагландина Е2, оказывающего цитопротекторный эффект.

---

Фармакологические эффекты: страняют симптомы заболевания (боль, изжогу и т.д.) и ускоряют заживление язв.

Фармакокинетика. Препараты назначают внутрь и парентерально циметидин 4 раза в сутки, ранитидин - 2, фамотидин - 1. Биотрансформации в печени подвергается преимущественно циметидин, выводятся препараты в основном почками.

Побочные эффекты

• 
  (вызывает, в основном, циметидин)
  
• 
  Диспепсические явления.
  
• 
  Антиандрогенное действие (за счет блокады андрогеновых рецепторов).
  
• 
  Гинекомастия у мужчин, галакторея у женщин.
  
• 
  Гепато-, нефротоксичность
  
• 
  Синдром отмены.
  

Применение:

• 
  ЯБ желудка и ДПК.
  
• 
  Синдром Золлингера-Эллисона.
  
• 
  Гиперацидный гастрит.
  
• 
  ГЭРБ.
  

Противопоказания:

• 
  Гиперчувствительность.
  
• 
  Острая порфирия.
  
• 
  Беременность, лактация.
  
• 
  Детский возраст.
  

• 
  Блокаторы протонного насоса
  

Омепразол, Лансопразол.

Механизм действия: взаимодействуют с сульфгидрильными группами Н+/К+-АТФазы (протонового насоса) париетальных клеток и необратимо блокируют этот фермент. Итогом действия является угнетение секреции соляной кислоты и в меньшей степени, пепсиногена.

Фармакокинетика. Назначают внутрь 1 раз в сутки, биотрансформация - в печени, выводятся преимущественно с мочой.

Побочные эффекты:

Диспепсические явления.

Головная боль, головокружение.

Кашель.

Активация цитохрома Р-450

Возможность атрофии слизистой.

При ахлоргидрии – гиперплазия энтерохромаффинных клеток желудка.

Применение:

ЯБ желудка и ДПК.

Гиперацидный гастрит.

Эрадикация Н.pylori

Синдром Золлингера-Эллисона

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

• 
  М-холиноблокаторы.
  

Селективные препараты (М1-ХБ) - пирензепин (гастрозепин), телензепин.

Механизм действия: Экранируют постсинаптические М-ХР от ацетилхолина → уменьшается влияние ПНС на париетальные клетки желудка→ ↓ секреция HCl.

Фармакокинетика. Назначают пирензепин парентерально и внутрь 2 раза в сутки. Препарат почти не подвергается биотрансформации, выводится преимущественно с желчью.

Побочные эффекты

Атропиноподобные эффекты. Характерны, в основном, для неселективных М-ХБ. У пирензепина практически отсутствуют.

Применяются при непереносимости препаратов предыдущих групп.

• 
  II Антациды
  

Препараты, нейтрализующие соляную кислоту желудочного сока.

Механизм действия: Антациды, являясь основаниями, нейтрализуют соляную кислоту желудочного сока.

Классификация.

1. Всасывающиеся антацидные средства

Натрия гидрокарбонат, Магния оксид, Магния карбонат, кальция карбонат

2. Невсасывающиеся антацидные средства

Алмагель, маалокс, магния трисиликат, алюминия гидроокись

• 
  Натрия гидрокарбонат.
  

Фармакокинетика. Действует быстро , но кратковременно (15-17 мин), поэтому требует частого применения.

Побочные эффекты:

Вторичное усиление секреции (при применении препарата образуется углекислота, которая усиливает выделение стимулятора секреции гастрина).

Системный алкалоз (так как препарат хорошо всасывается в желудке).

Повышение АД.
Применение:

При язвенной болезни, гиперацидном гастрите - как монопрепарат только для экстренного купирования изжоги.

Как отхаркивающее средство.

При воспалительных заболеваниях глаз, носоглотки местно.

Для коррекции метаболического ацидоза в/в.

При попадании на слизистые и кожу кислот местно.

• 
  Магния окись.
  

Является наиболее сильным антацидным средством.

Явлений алкалоза и вторичной гиперсекреции не вызывает. Оказывает послабляющий эффект.Применяется при гиперацидных состояниях, сопровождающихся запорами.В качестве легкого слабительного назначают по 3-5 г на прием. Входит в состав препаратов “Алмагель” и “Гастал”.

Наиболее продолжительное действие оказывают магния трисиликат и алюминия гидроокись (Al(OH)3), обладающие антацидным, адсорбирующим, вяжущим и обволакивающими свойствами. Назначают через 1-1,5 ч после еды и перед сном. Системного алкалоза и вторичной гиперсекреции не вызывают.

Препараты магния оказывают послабляющее, препараты алюминия - закрепляющее действие.

Комбинация солей алюминия и магния позволяет снизить их воздействие на моторику ЖКТ.

• 
  III Гастропротекторы
  

Лекарственные средства, препятствующие повреждающему действию на слизистую оболочку желудка химических или физических факторов.

Гастропротекторным действием обладают вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие вещества, однако в настоящее время существуют более совершенные фармакологические средства подобного типа.

Классификация

1. Препараты, создающие механическую защиту слизистой оболочки желудка и 12 перстной кишки.

Сукральфат, висмута нитрат основной, висмута трикалия дицитрат (Де-нол)_

2. Препараты, повышающие защитную функцию слизистого барьера.

Мизопростол, энпростил, натрия карбеноксолон.

• 
  Сукральфат (вентер)
  

Образует при контакте с белками поврежденной слизистой оболочки комплекс в виде пленки на поверхности эрозии или язвы. Пленка удерживается на поверхности дефекта

6ч.

---

Снижает активность пепсина, адсорбирует желчные кислоты, нейтрализует соляную кислоту в области язвы.Не всасывается в кровь.

Побочные эффекты: тошнота, запор.

• 
  Де-нол.
  

Суспензия, которая под влиянием соляной кислоты образует комплекс с гликопротеинами некротических тканей язвенной поверхности - дефект слизистой покрывается защитной пленкой, предохраняющей язву от воздействия желудочного сока. Де-нол активирует синтез простагландина Е1, стимулирующего образование слизи и бикарбонатов, препарат также нарушает способность бактерий Helicobacter pylori связываться с эпителием. Назначают 3 раза в день до еды и на ночь. Препарат практически не всасывается и выводится с калом.

• 
  Мизопростол.
  

Синтетический аналог простагландина Е1 - повышает секрецию слизи и бикарбонатов, тормозит образование соляной кислоты, улучшает микроциркуляцию в слизистой оболочке желудка, стимулируют ее регенерацию. Наиболее эффективен для профилактики язв, возникающих при лечении НПВП или глюкокортикоидами. Назначают 3-4 раза в день до еды, хорошо всасывается, выделяется почками.

Небольшая терапевтическая широта.
Противопоказан при беременности.

• 
  Карбеноксолон
  

(глицирритиновая кислота, выделяемая из корня солодки) повышает секрецию слизи, делает последнюю более вязкой. Чаще применяют при симптоматических язвах. Назначают внутрь 3 раза в день до еды. Препарат хорошо всасывается, биотрансформируется в печени, выводится с мочой и желчью.

Обладает минералокортикоидной активностью, может вызвать отеки, повышение АД.
Противопоказания: беременность, сердечная недостаточность, детский возраст.
Применение гастропротекторов

Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, симптоматических язв, гастрита с повышенной секрецией, рефлюкс-эзофагита.

ЛС, применяемые при сниженной секреторной функции ЖКТ.

Средства заместительной терапии.

• 
  Сок желудочный натуральный
  
• 
  Пепсин
  
• 
  Ацидин-пепсин - содержит пепсин и ацидин, который в желудке превращается в хлористоводородную кислоту.
  
• 
  Абомин содержит сумму протеолитических ферментов.
  

Все перечисленные препараты назначают с заместительной целью во время или сразу после еды при гипо- и анацидных гастритах, диспепсии.

---

Ферментные препараты

• 
  Панкреатин . Содержит трипсин, расщепляющий белки и амилазу, расщепляющую крахмал. Применяют при ахилии, гипо- и анацидном гастрите, хронических панкреатитах с недостаточной функцией поджелудочной железы, хронических энтероколитах.
  
• 
  Ораза - содержит комплекс амилолитических и протеолитических ферментов. Применяют при анацидных и гипоацидных гастритах, хроническом гепатохолецистите, язвенной болезни желудка с пониженной кислотностью, хроническом панкреатите с нарушенной экскреторной функцией и других заболеваниях ЖКТ.
  

• 
  Панзинорм форте - содержит экстракт слизистой оболочки желудка крупного рогатого скота, экстракт желчи, панкреатин, аминокислоты. Применяют при недостаточной секреторной и переваривающей способности желудка и кишечника, недостаточной функции поджелудочной железы, гепатитах, холециститах, после операций на желудке, поджелудочной железе и печени и т.д.
  
• 
  Фестал - содержит основные компоненты поджелудочной железы и желчи. Основные показания к применению, такие же как для панзинорма. Выпускается в драже. Применяют во время еды или сразу после еды по 1-2-3 драже.
  

34. 
    Средства, понижающие свертывание крови. Классификация. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к применению. Фармакологические антагонисты антикоагулянтов.
    

Противосвертывающая система

Жидкое состояние крови поддерживается имеющимися в ней естественными антикоагулянтами (противосвертывающая система).

• 
  1. Антитромбопластины, тормозящие действие протромбиназы (антитромбин III, альфа-2-макроглобулин, или антитромбин IV).
  
• 
  2. Гепарин, продуцируемый тучными клетками и базофилами.
  
• 
  3. Система фибринолиза.
  

Антикоагулянты – вещества, снижающие свертывание крови. Применяют для профилактики и лечения тромбозов.

Классификация

1. Антикоагулянты прямого действия (влияющие на факторы свертывания в крови)Гепарины, гепариноиды, гирудин, антитромбин III

2. Антикоагулянты непрямого действия (угнетающие синтез протромбина, в печени) Неодикумарин, Фенилин, Синкумар

• 
  Гепарин
  

Механизм действия:
- понижает образование тромбопластина (за счет угнетения Х/а - предшественника тромбопластина)

---