Файл: Местноанестезирующие вещества. Классификация. Механизм действия. Общие требования к местным анестетикам. Показания к применению. Побочные эффекты.docx

Антигистаминные препараты

I поколение: димедрол, тавегил, супрастин, дипразин, диазолин, фенкарол
Димедрол имеет специфический антагонизм с гистамином (по отношению к Н1-рецепторам) и оказывает выраженный противоаллергический эффект. Для димедрола характерны выраженные седативный и гипнотический эффекты. Кроме того, у димедрола есть отчетливое ганглиоблокирующее влияние и умеренный спазмолитический эффект. У димедрола, как и у всех препаратов этой группы, есть анестезирующее свойство, противорвотное действие. Длительность действия димедрола - 4-6 часов.

Применяют препараты группы димедрола и димедрол в частности при различных аллергических состояниях, особенно при задействовании кожи и слизистых, при:

- крапивнице; - кожном зуде;

- поллинозах (сезонный ринит, конъюнктивит, сезонная лихорадка);

- ангионевротическом отеке;

- укусах насекомых;

- аллергиях, связанных с приемом антибиотиков и других медикаментов;

- сывороточной болезни, как метод дополнительной терапии; - иногда как снотворное;

- в качестве средства премедикации перед наркозом; - входит в состав литической смеси вместе с анальгином.

При бронхиальной астме и анафилактическом шоке малоэффективны, так как медиатор практически уже прореагировал с рецепторами.

Побочные эффекты: сонливость, разбитость, атаксия, снижение работоспособности, чувство онемения слизистых, их сухость(запивать водой, принимать после еды), тошнота. Но это только после длительного приема препарата.

Бывают острые отравления препаратом, обычно сопровождающиеся сном, комой. У детей, наоборот, большие дозы димедрола вызывают двигательное и психическое возбуждение, бессоницу, судороги. Специальной помощи нет, проводится лишь симптоматическое лечение.

Другие препараты данной группы по фармакологическим эффектам близки к димедролу.

СУПРАСТИН (Suprastinum) - производное этилендиамина, выпускается в таблетках по 0, 025, в ампулах по 1 мл - 2% раствор. Повторяет почти все фармакологические свойства димедрола. А также увеличивает гистаминопексию, то есть связывание гистамина с белками тканей и крови, умеренный М-холиноблокирующий, потенцирующий эффекты. Используют по тем же показаниям, что и димедрол.
ТАВЕГИЛ (Tavegilum)- аналогичный препарат. Действует более длительно - 8-12 часов. Несколько активнее димедрола в отношении противоаллергического эффекта, в меньшей степени вызывает сонливость, поэтому его называют "дневным" препаратом

---

Глюкокортикоиды (преднизолон)

Противоаллергическое действие ГКС развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии. Нарушается высвобождение из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ. Уменьшается число циркулирующих базофилов. Подавляется пролиферация лимфоидной и соединительной ткани. Уменьшается количество Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток. Снижается чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии. Угнетается антителообразование. Изменяется иммунный ответ организма.

Фарм эффекты ГК

7. 
   Противовоспалительный эффект (подавляют все 3 фазы воспаления)
   
8. 
   Иммунодепрессивное дествие (антиаллергическое)
   
9. 
   Противошоковое
   
10. 
    Антитоксическое
    
11. 
    Гипотермическое
    
12. 
    Влияние на кроветворение
    

Лимфопения, эозинопения, нейтрофилия, эритроцитоз, ретикулоцитоз, тромбоцитоз
Побочные эффекты ГК

Нарушение метаболизма

6. 
   Кушингоидизм:
   

специфическое отложение подкожно-жировой клетчатки (горб бизона и др)
гипертензия
отеки

7. 
   Гипергликемия
   
8. 
   Гиперлипидемия
   
9. 
   Отрицательный азотистый баланс
   
10. 
    Гиповитаминозы (ускоряют биотрансформация вит Д,А,С,В)
    

Со стороны эндокринной системы

3. 
   Стероидный диабет
   
4. 
   Задержка роста
   

1)так как являются антагонистами соматотропного гормона,
2)оказывают антианаболическое действие, особенно в отношении костной ткани

3. Задержка половогосозревания

4.Нарушение менструального цикла, поликистоз яичников

5. Импотенция (снижают выработку андрогенов)
Со стороны ЖКТ

Эрозии, язвы (часто бессимптомные, безболевые), осложняющиеся кровотечением и перфорацией
Со стороны ССС

Гипертензия, отеки
Кровь

Повышение свертываемости

Эритроцитоз

Лейкопения
Со стороны ЦНС

Нарушение сна, повышается возбдимость, психозы
Со стороны иммунной системы

Угнетение иммунитета, обострение хрон заболеваний
Со стороны костно-мышечной системы

Остеопороз, патологические переломы, миопатия
Со стороны кожи

Атрофия, стрии, акне

Со стороны глаз

Глаукома, катаракта

симптоматические средства

адреномиметики уменьшают и системные проявления аллергологической реакции немедленного типа (снижают спазм бронхов, повышают тонус сосудов, стимулируют деятельность сердца).адреналин, эфедрин

---

Адреналин

• 
  Фармакологические эффекты:
  
• 
  Возбуждающее действие на ЦНС.
  
• 
  (+) хроно-, ино-, дромо-, батмотропные эффекты.  УО и МОК, потребности миокарда в кислороде.
  
• 
  Расширение сосудов сердца, легких, скелетных мышц; сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, почек, органов брюшной полости. САД  , ДАД  , среднее  В больших дозах адреналин  ДАД.
  
• 
  Расширение бронхов, снижение тонуса мочевого и желчного пузыря, матки.
  
• 
  Применение:
  
• 
  1.Купирование анафилактического шока;
  
• 
  3.Бронхообструктивный синдром.
  
• 
  4.Остановка сердца (внутрисердечно).
  
• 
  Побочные эффекты адреналина:
  
• 
   потребности миокарда в кислороде – обострение ИБС.
  
• 
  Аритмии.
  
• 
  Повышение АД.
  
• 
  Головная боль, головокружение.
  
• 
  Отек легких (в очень больших дозах).
  
• 
  Беспокойство, тремор.
  
• 
  Тошнота, рвота.
  

43. 
    Иммунотропные (иммунодепрессивные и иммуностимулирующие) средства. Классификация. Фармакологическая характеристика. Применение. Побочные эффекты.
    

Иммуностимуляторыприменяют при иммунодефицитных состояниях, хронических вяло текущих инфекциях, а также при некоторых онкологических за-болеваниях.

Классификация иммуностимуляторов:

1) бактериального происхождения (вакцины, бронхо-мунал, продигиозан, ликопид и др.);

2) растительного происхождения (препараты лимонника, эхинацеи, женьшеня и др);

3) животного происхождения:

а) препараты тимуса, красного костного мозга, селезенки и их синтетические аналоги (тимоген, тактивин, тимостимулин, имунофан, миелопид, спленин и др.);

б) препараты интерферонов (виферон, пегасис, ронбетал, ингарон и др.) и их индукторов (неовир, амиксин, арбидол, кагоцел и др.);

в) препараты интерлейкинов (пролейкин, ронколейкин, беталейкин и др.);

г) иммуноглобулины (интраглобин, интратект, пентаглобин и др.).

4) синтетические иммуностимуляторы различной химической структуры:

• 
  а) производные пиримидинов (метилурацил, пентоксил и др.);
  
• 
  б) производные имидазола (левамизол, дибазол и др.);
  
• 
  в) производные полиэтиленпиперазина (полиоксидоний и др.);
  
• 
  г) производные аминофталгидразида (галавит, тамерит и др.);
  

препараты тимуса:

Тималин и тактивин- комплекс полипептидных фракций из тимуса.Восстанавливают количество и функцию Т-лимфоцитов, нормализуют соотношение Т- и В-лимфоцитов, и реакции клеточного иммунитета, повышают активность естественных киллеров, усиливают фагоцитоз и продукцию лимфокинов.

---

Показания:острые и хронические гнойные и воспалительные процессы, ожоговая болезнь, трофические язвы, угнетение кроветворения и иммунитета после лучевой и химиотерапии. ПЭ:аллергические реакции.

Имунофан стимулирует образование ИЛ-2 иммунокомпетентными клетками, Выпускается в виде 0,005% раствора. Применяется при лечении иммунодефицитных состояний.противопоказаны беременным, миелопид и имунофан противопоказаны при наличии резус-конфликта матери и плода Синтетические препараты.

Синтетические:

Левамизол, полиоксидоний Левамизол -противоглистное и иммуномодулирующее средство.регулирует дифференцировку Т-лимфоцитов. увеличивает реак-цию Т-лимфоцитов на антигены и митогены, увеличивает продукцию лимфокинов, способствует синтезу иммуноглобулинов.

Полиоксидоний - обладает иммуностимулирующим и детоксицирующим действием, увеличивает иммунную резистентность организма в отношении локальных и генерализованных инфекций. активирует все факторы естественной резистентности: клетки моноцитарно-макрофагальной системы, нейтрофилы и естественные киллеры.

Препараты микробного происхождения и их аналоги представляют собой очищенные бактериальные лизаты (бронхомунал), бактериальные рибосомы и их комбинации с мембранными фракциями (рибомунил), липополисахаридные комплексы (продигиозан), фракции мембран бактериальных клеток (лико-пид).

Бронхомунал стимулирует гуморальный и клеточный иммунитет. Повышает число и активность Т-лимфоцитов (Т-хелперов), естественных киллеров, уве-личивает концентрацию IgA, IgG и IgM в слизистой оболочке дыхательных путей, применяют при инфекционных заболеваниях дыхательных путей, рези-стентных к терапии антибиотиками.

Продигиозан усиливает неспецифическую и специфическую резистентность организма, преимущественно стимулирует В-лимфоциты, увеличивая их пролиферацию и дифференцировку в плазматические клетки, продуцирующие антитела. Активирует фагоцитоз и киллерную активность макрофагов. Усиливает продукцию гуморальных факторов иммунитета - интерферонов, лизоцима, комплемента, особенно при местном назначении в ингаляциях. Прим.: при хронических воспалительных процессах, в послеоперационном периоде, лучевой терапии. Препарат применяют в/м и ингаляционноЛикопид иммуномодулирующий эффект Интерфероны) природные:

Интерфероны

---

оказывают противовирусное, противоопухолевое и иммуномодулирующее действие.

Прим:лечение герпетических заболеваний глаз, простого герпеса с локализацией на коже, слизистых оболочках и гениталиях, опоясывающего лишая,острого и хронического вирусного гепатита В и С, при лечении и профилактике гриппа и ОРВИ. При ВИЧ-инфекции.

Как противоопухолевые средства применяются интерферон альфа, интерферон альфа 2а, интерферон альфа -2Ь, интерферон альфа- N1, интерферон бета.

при рассеянном склерозе применяется интерферон бета-l

ПЭ: гриппоподобный синдром; головокружение, нарушение зрения, спутанность сознания, депрессия, бессонница, парестезии, тремор. потеря аппетита, тошнота; сердечной недостаточности; лейкопения. сыпь, зуд, алопеция, временная импотенция, носовые кровотечения.

Интерлейкины

Беталейкин - рекомбинантный человеческий интерлейкин-1 бета. Стимулирует лейкопоэз и иммунную защиту Колониестимулирующие факторы.

Иммуноглобулин нормальный человека для внутривенного введения - препарат иммуноглобулина, содержащий преимущественно антитела класса IgG. при первичных и приобретенных иммунодефицитах, при иммунопатологических заболеваниях.

Пентаглобин -- для комбинированной терапии тяжелых бактериальных инфекций, сепсиса.

Цитотект--при цитомегаловирусной инфекции.

Гепатект для экстренной профилактики гепатита В после ранения инфицированными медицинскими инструментами или непосредственного контакта слизистых оболочек с инфицированными биологическими жидкостями,для профилактики гепатита В у новорожденных, родившихся от матерей носителей HbsAg; для профилактики инфицирования трансплантата печени у HbsAg-положительного пациента; у лиц с повышенным риском заражения вирусом гепатита В.

Колониестимулирующие факторы- костно-мозговые

• 
  МД: стимулируют пролиферацию, дифференцировку, функции гранулоцитов.
  
• 
  Применяют парентерально при угнетении лейкопоэза.
  
• 
  Побочные эффекты
  
• 
  диспепсические явления;
  
• 
  гипертермия;
  
• 
  боли в костях, мышцах; аллергические реакции.
  

44. 
    Препараты водорастворимых витаминов. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Применение в стома­тологической практике.
    

Витамины - биологически активные органические соединения, необходимые для протекания обменных процессов в организме.

Биохимическая роль – витамины являются коферментами или их составной частью. Большинство витаминов не синтезируется в организме человека и поступает с пищей.

---