ВУЗ: Не указан
Категория: Не указан
Дисциплина: Не указана
Добавлен: 04.05.2024
Просмотров: 152
Скачиваний: 1
ВНИМАНИЕ! Если данный файл нарушает Ваши авторские права, то обязательно сообщите нам.
карпулу в процессе ее заполнения местн
Взаимодействие местноанестезирующих препаратов с другими лекарствам
1.6.1. Взаимодействие местных анестетиков с другими лекарствами.
При выборе местноанестезирующих препаратов следует учитывать возможность их взаимодействия с препаратами, которые принимает пациент, имеющий соматические или психоневрологические заболевания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, норэпинефрин), суживая сосуды, усиливают и пролонгируют действие местных анестетиков и уменьшают их токсичность.
Добавление натрия бикарбоната к растворам местных анестетиков повышает рН раствора, увеличивает концентрацию анестетика-основания и ускоряет развитие анестезии.
Препараты калия повышают эффект местных анестетиков.
Антагонисты кальция усиливают угнетающее действие местных анестетиков на проводимость и сократимость миокарда.
ß-адреноблокаторы (пропранолол, пиндалол), симпатолитики (резерпин) и противоаритмические препараты (амиодарон, верапамил, мексилетин, новокаинамид, хинидин) усиливают кардиодепрессивное действие местных анестетиков.
ß-адреноблокаторы (пиндалол, пропранолол, соталол), уменьшая печеночный кровоток, замедляют биотрансформацию и снижают клиренс местных анестетиков группы амидов, повышая риск системных токсических эффектов. Местные анестетики ослабляют кардиотонический эффект сердечных гликозидов.
При сочетании сердечных гликозидов с местноанестезирующими растворами, содержащими эпинефрин (адреналин), повышается риск возникновения сердечных аритмий.
Антихолинэстеразные препараты (прозерин, галантамин) замедляют метаболизм и повышают токсичность местных анестетиков группы сложных эфиров.
Ингибиторы печеночных ферментов (индометацин, циметидин, левомицетин, эритромицин, флувоксамин и другие препараты, угнетающие микросомальное окисление в печени), замедляя процесс биотрансформации в печени местных анестетиков группы амидов, увеличивают их концентрацию в крови, повышая риск развития системных токсических эффектов.
Препараты, ускоряющие процессы биотрансформации в печени (фенобарбитал, гидантоины и др.), могут снижать концентрацию в крови местных анестетиков группы амидов.
Местные анестетики потенцируют действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин, панкурония бромид) и угнетающее влияние аминогликозидов и полимиксина на нервно-мышечную передачу. Сукцинилхолин и прокаин (новокаин), гидролизующиеся псевдохолинэстеразой, при сочетании дают взаимное усиление эффекта.
Местные анестетики усиливают депрессорный эффект на дыхание общих анестетиков и наркотических анальгетиков.
При сочетании средств, угнетающих ЦНС, с местными анестетиками действие препаратов взаимно усиливается.
При сочетании местных анестетиков с галотаном (фторотаном), энфлураном, изофлураном повышается чувствительность миокарда к катехоламинам и 30 увеличивается риск развития аритмий.
При сочетании местных анестетиков с ингибиторами ЦНС увеличивается риск появления сонливости, с алкоголем – усиление седативного действия.
Ропивакаин усиливает токсическое действие других местных анестетиков и препаратов, которые по структуре схожи с местными анестетиками амидного типа.
Опиоидные анальгетики и α2 – адреномиметики усиливают обезболивающий эффект местных анестетиков.
При сочетании местных анестетиков с нейролептиками (дроперидол, галоперидол, производные фенотиазина), симпатолитиками, ß-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и нитратами наблюдается усиление гипотензивного эффекта.
Циметидин уменьшает клиренс внутривенно введенного лидокаина.
Применение средств, угнетающих ЦНС (седативные, снотворные), усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхательный центр.
Атропина сульфат, ингибиторы МАО (моноаминооксидаза), транквилизаторы и снотворные усиливают анестезирующее действие прокаина (новокаина).
Прокаин ослабляет диуретическое действие мочегонных средств, усиливает эффект препаратов для общей анестезии.
Антибактериальное действие сульфаниламидов могут снижать местные анестетики группы сложных эфиров (тетракаин, прокаин), в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, имеющая сходство по структуре с сульфаниламидами.
Взаимодействие эпинефрина (адреналина) с другими лекарствами.
При сочетании местноанестезирующих препаратов, содержащих эпинефрин, с трициклическими антидепрессантами (имизин, амитриптилин, азафен) могут наблюдаться побочные явления, в том числе повышение артериального давления и аритмии.
Действие оральных гипогликемических препаратов (хлорпропамид, глибенкламид) эпинефрин (адреналин) снижает.
Эпинефрин (адреналин) увеличивает эффект эуфиллина и препаратов, повышающих функцию щитовидной железы.
Прометазин (пипольфен) может извращать сосудосуживающий эффект эпинефрина (адреналина).
Спиронолактон (верошпирон), нитроглицерин могут снижать сосудосуживающий эффект эпинефрина (адреналина).
Алкоголь увеличивает почечную экскрецию эпинефрина (адреналина).
Антидепрессанты (трициклические и ингибиторы МАО) повышают адренергический эффект эпинефрина (адреналина), что увеличивает риск развития сердечных аритмий и повышения кровяного давления.
ß-адреноблокаторы уменьшают действие эпинефрина (адреналина) на сердце, бронхи и сосуды, содержащие ß2 - адренорецепторы, увеличивают риск брадикардии.
Сегодня местные анестетики – это одни из самых применяемых в стоматологической практике лекарств, что стимулирует появление на фармацевтическом рынке новых препаратов данной группы. За последние годы в России зарегистрировано большое количество отечественных и зарубежных местноанестезирующих препаратов, но не каждый из них является инновационным, т.е. впервые синтезированным, оригинальным, показавшим при проведении полного цикла доклинических и клинических исследований значительное отличие от имеющихся препаратов данной группы, т.е. отражает прорыв в фармакологической науке. Инновационные лекарственные средства должны повышать эффективность и гарантировать безопасность лечения, улучшать качество жизни пациента, снижать затраты на лечение. При создании инновационного препарата активные его ингредиенты фирма-изобретатель патентует на определенный срок, в течение которого она выступает в качестве единственного поставщика оригинального препарата на фармацевтическом рынке. По истечении срока действия патента, любая фармацевтическая фирма имеет право на воспроизводство данного препарата, т.е. на создание дженериков (генериков), которые поступают на фармацевтический рынок под торговым названием, присвоенным производящей его фирмой. Высокой потребностью в препаратах для местного обезболивания объясняется наличие в торговой сети большого количества дженериков, т.е. лекарств созданных на основе одного и того же местного анестетика и, соответственно, однотипно действующих, но имеющих разные торговые названия (табл.4).
Это создает определенные сложности для врача, которому становится все сложнее ориентироваться в этом множестве лекарств. Чтобы врачам было легче разобраться во всем многообразии однотипно действующих лекарств, на любом препарате, в том числе и на местноанестезирующем, под торговым названием стоит его международное непатентованное название (МНН), т.е. унифицированное международное название основных действующих веществ, входящих в состав данного лекарства. Например, под торговыми названиями местноанестезирующих препаратов альфакаин, артикаин, артикаин ДФ, артикаин ИНИБСА, артикаин Перрель, артифрин, брилокаин, септанест, убистезин и ультракаин обязательно будет указано международное непатентованное название основных действующих веществ: артикаин (местный анестетик) и при наличии в растворе вазоконстриктора – эпинефрин (адреналин). Препараты артикаина, создаваемые на разных фирмах, могут иметь определенные отличия, связанные с технологией приготовления, количественным и качественным составом вспомогательных веществ, различием в рН раствора, но основная направленность действия этих препаратов будет обусловлена одним и тем же местным анестетиком – артикаином и наличием или отсутствием в растворе вазоконстриктора.
Увеличение ассортимента местноанестезирующих препаратов расширяет возможности местного обезболивания, но нередко врачи испытывают трудности при выборе критериев для оценки их эффективности и безопасности.
Форма выпуска местноанестезирующих препаратов
Местноанестезирующие растворы, применяемые в стоматологии для инъекционных методов обезболивания, выпускаются в ампулах и карпулах (картриджах). Использование ампульных растворов местных анестетиков и многоразовых инструментов позволяло проводить местную анестезию только в специальных условиях хирургических отделений, а современная карпульная технология создает условия выполнения ее врачами-стоматологами общей практики или других стоматологических специальностей (терапевтами, ортопедами, ортодонтами) непосредственно на своих рабочих местах, что сокращает затраты времени и улучшает качество лечения.
Весь процесс приготовления карпул, содержащих местноанестезирующие растворы, в том числе и добавление вазоконстриктора, выполняется в заводских условиях с соблюдением всех требований стерильности и высокой надежности. Процесс автоматизирован, контролируется на всех этапах – от очистки воды, до введения вазоконстриктора с высокой точностью разведения и соблюдением всех технологий их изготовления.
Применение карпульной технологии при проведении местной анестезии позволило повысить безопасность и эффективность работы врача-стоматолога.
Карпула состоит из стеклянного или пластмассового цилиндра с резиновым поршнем с одного конца и резиновой пробкой с металлическим колпачком с другого (рис. 2,3).
Внутренний объем карпулы обычно составляет 2 мл, но за счет наличия пробки он сокращается до 1,7-1,8 мл. Пластмассовые карпулы более устойчивы и реже разбиваются при транспортировке и проведении анестезии под давлением (например, интралигаментарной), но они менее прозрачны, чем стеклянные карпулы.
На каждой карпуле имеется информация о содержащемся в ней растворе (с укзанием активных и вспомогательных веществ), его стерилизации, номере партии и сроке хранения (рис. 4).
Карпулы обычно укладываются в металлический контейнер или пластиковую упаковку (блистер). На упаковке с анестетиком представлено торговое и международное непатентованное название препарата. Указывается название и содержание всех входящих в состав раствора компонентов (местного анестетика, вазоконстриктора, стабилизаторов, консервантов и др.), название фирмы и адрес производителя, номер партии анестезирующего раствора и срок хранения . Карпулированные анестетики должны храниться при комнатной температуре (не выше 25°С), в темном,
защищенном от солнечных лучей месте, т. к. на свету может разрушаться вазоконстриктор. Анестетики следует хранить в местах, недоступных для детей. Перед употреблением резиновую пробку и металлическую крышку дезинфицируют 700 спиртом. Другие способы обеззараживания не допускаются.
Условия для работы с местноанестезирующими препаратами.Состав местноанестезирующего раствора.
При работе с местноанестезирующими препаратами врач должен следить за выполнением некоторых обязательных условий:
- иметь разрешение на применение данного препарата от Фармакологического комитета Минздрава РФ;
- наличие сертификата соответствия партии препарата, который подтверждает его качественные характеристики (номер партии указан на упаковке и карпуле);
-учитывать срок хранения препарата (просроченные карпулы не используются);
- проверить целостность карпулы и ее герметичность, что обеспечивает полную стерильность препарата.
Не допускается к использованию карпулы со следующими изменениями:
- пожелтение, помутнение раствора;
- наличие осадка; ржавчина на карпуле;
- вмятины, трещины и другие повреждения;
- большой пузырек воздуха и сдвинутое положение шприца (возможно после замораживания и оттаивания содержимого карпулы).
В состав карпулы местноанестезирующего раствора могут входить:
=Активные вещества
- Местный анестетик.
- Вазоконстриктор.
=Вспомогательные вещества
- Натрия хлорид, натрия бисульфит, иногда парабены, ЭДТА,вода для инъекций.
Хлорид натрия вводится в состав местноанестезирующих растворов, изготавливаемых с использованием апирогенной воды для сохранения осмотического равновесия.
Бисульфит натрия вводится в состав местноанестезирующего раствора в качестве антиоксиданта для предотвращения окисления вазоконстриктора эпинефрина (адреналина).
ЭДТА в состав местноанестезирующего раствора вводится для предотвращения реакции сосудосуживающих средств (эпинефрина/адреналина) с ионами металлов, выделяемых стеклом карпулы.
Метилпарабен иногда включается в состав местноанестезирующего раствора в качестве консерванта для сохранения стерильности раствора.
Технологии изготовления карпульных анестетиков постоянно развиваются. В музее кафедры стоматологии общей практики и анестезиологии представлена экспозиция развития обезболивающих средств от конца XIX века к современным препаратам .
Взаимодействие местноанестезирующих препаратов с другими лекарствам
1.6.1. Взаимодействие местных анестетиков с другими лекарствами.
При выборе местноанестезирующих препаратов следует учитывать возможность их взаимодействия с препаратами, которые принимает пациент, имеющий соматические или психоневрологические заболевания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, норэпинефрин), суживая сосуды, усиливают и пролонгируют действие местных анестетиков и уменьшают их токсичность.
Добавление натрия бикарбоната к растворам местных анестетиков повышает рН раствора, увеличивает концентрацию анестетика-основания и ускоряет развитие анестезии.
Препараты калия повышают эффект местных анестетиков.
Антагонисты кальция усиливают угнетающее действие местных анестетиков на проводимость и сократимость миокарда.
ß-адреноблокаторы (пропранолол, пиндалол), симпатолитики (резерпин) и противоаритмические препараты (амиодарон, верапамил, мексилетин, новокаинамид, хинидин) усиливают кардиодепрессивное действие местных анестетиков.
ß-адреноблокаторы (пиндалол, пропранолол, соталол), уменьшая печеночный кровоток, замедляют биотрансформацию и снижают клиренс местных анестетиков группы амидов, повышая риск системных токсических эффектов. Местные анестетики ослабляют кардиотонический эффект сердечных гликозидов.
При сочетании сердечных гликозидов с местноанестезирующими растворами, содержащими эпинефрин (адреналин), повышается риск возникновения сердечных аритмий.
Антихолинэстеразные препараты (прозерин, галантамин) замедляют метаболизм и повышают токсичность местных анестетиков группы сложных эфиров.
Ингибиторы печеночных ферментов (индометацин, циметидин, левомицетин, эритромицин, флувоксамин и другие препараты, угнетающие микросомальное окисление в печени), замедляя процесс биотрансформации в печени местных анестетиков группы амидов, увеличивают их концентрацию в крови, повышая риск развития системных токсических эффектов.
Препараты, ускоряющие процессы биотрансформации в печени (фенобарбитал, гидантоины и др.), могут снижать концентрацию в крови местных анестетиков группы амидов.
Местные анестетики потенцируют действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин, панкурония бромид) и угнетающее влияние аминогликозидов и полимиксина на нервно-мышечную передачу. Сукцинилхолин и прокаин (новокаин), гидролизующиеся псевдохолинэстеразой, при сочетании дают взаимное усиление эффекта.
Местные анестетики усиливают депрессорный эффект на дыхание общих анестетиков и наркотических анальгетиков.
При сочетании средств, угнетающих ЦНС, с местными анестетиками действие препаратов взаимно усиливается.
При сочетании местных анестетиков с галотаном (фторотаном), энфлураном, изофлураном повышается чувствительность миокарда к катехоламинам и 30 увеличивается риск развития аритмий.
При сочетании местных анестетиков с ингибиторами ЦНС увеличивается риск появления сонливости, с алкоголем – усиление седативного действия.
Ропивакаин усиливает токсическое действие других местных анестетиков и препаратов, которые по структуре схожи с местными анестетиками амидного типа.
Опиоидные анальгетики и α2 – адреномиметики усиливают обезболивающий эффект местных анестетиков.
При сочетании местных анестетиков с нейролептиками (дроперидол, галоперидол, производные фенотиазина), симпатолитиками, ß-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и нитратами наблюдается усиление гипотензивного эффекта.
Циметидин уменьшает клиренс внутривенно введенного лидокаина.
Применение средств, угнетающих ЦНС (седативные, снотворные), усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхательный центр.
Атропина сульфат, ингибиторы МАО (моноаминооксидаза), транквилизаторы и снотворные усиливают анестезирующее действие прокаина (новокаина).
Прокаин ослабляет диуретическое действие мочегонных средств, усиливает эффект препаратов для общей анестезии.
Антибактериальное действие сульфаниламидов могут снижать местные анестетики группы сложных эфиров (тетракаин, прокаин), в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, имеющая сходство по структуре с сульфаниламидами.
Взаимодействие эпинефрина (адреналина) с другими лекарствами.
При сочетании местноанестезирующих препаратов, содержащих эпинефрин, с трициклическими антидепрессантами (имизин, амитриптилин, азафен) могут наблюдаться побочные явления, в том числе повышение артериального давления и аритмии.
Действие оральных гипогликемических препаратов (хлорпропамид, глибенкламид) эпинефрин (адреналин) снижает.
Эпинефрин (адреналин) увеличивает эффект эуфиллина и препаратов, повышающих функцию щитовидной железы.
Прометазин (пипольфен) может извращать сосудосуживающий эффект эпинефрина (адреналина).
Спиронолактон (верошпирон), нитроглицерин могут снижать сосудосуживающий эффект эпинефрина (адреналина).
Алкоголь увеличивает почечную экскрецию эпинефрина (адреналина).
Антидепрессанты (трициклические и ингибиторы МАО) повышают адренергический эффект эпинефрина (адреналина), что увеличивает риск развития сердечных аритмий и повышения кровяного давления.
ß-адреноблокаторы уменьшают действие эпинефрина (адреналина) на сердце, бронхи и сосуды, содержащие ß2 - адренорецепторы, увеличивают риск брадикардии.
Сегодня местные анестетики – это одни из самых применяемых в стоматологической практике лекарств, что стимулирует появление на фармацевтическом рынке новых препаратов данной группы. За последние годы в России зарегистрировано большое количество отечественных и зарубежных местноанестезирующих препаратов, но не каждый из них является инновационным, т.е. впервые синтезированным, оригинальным, показавшим при проведении полного цикла доклинических и клинических исследований значительное отличие от имеющихся препаратов данной группы, т.е. отражает прорыв в фармакологической науке. Инновационные лекарственные средства должны повышать эффективность и гарантировать безопасность лечения, улучшать качество жизни пациента, снижать затраты на лечение. При создании инновационного препарата активные его ингредиенты фирма-изобретатель патентует на определенный срок, в течение которого она выступает в качестве единственного поставщика оригинального препарата на фармацевтическом рынке. По истечении срока действия патента, любая фармацевтическая фирма имеет право на воспроизводство данного препарата, т.е. на создание дженериков (генериков), которые поступают на фармацевтический рынок под торговым названием, присвоенным производящей его фирмой. Высокой потребностью в препаратах для местного обезболивания объясняется наличие в торговой сети большого количества дженериков, т.е. лекарств созданных на основе одного и того же местного анестетика и, соответственно, однотипно действующих, но имеющих разные торговые названия (табл.4).
Это создает определенные сложности для врача, которому становится все сложнее ориентироваться в этом множестве лекарств. Чтобы врачам было легче разобраться во всем многообразии однотипно действующих лекарств, на любом препарате, в том числе и на местноанестезирующем, под торговым названием стоит его международное непатентованное название (МНН), т.е. унифицированное международное название основных действующих веществ, входящих в состав данного лекарства. Например, под торговыми названиями местноанестезирующих препаратов альфакаин, артикаин, артикаин ДФ, артикаин ИНИБСА, артикаин Перрель, артифрин, брилокаин, септанест, убистезин и ультракаин обязательно будет указано международное непатентованное название основных действующих веществ: артикаин (местный анестетик) и при наличии в растворе вазоконстриктора – эпинефрин (адреналин). Препараты артикаина, создаваемые на разных фирмах, могут иметь определенные отличия, связанные с технологией приготовления, количественным и качественным составом вспомогательных веществ, различием в рН раствора, но основная направленность действия этих препаратов будет обусловлена одним и тем же местным анестетиком – артикаином и наличием или отсутствием в растворе вазоконстриктора.
Увеличение ассортимента местноанестезирующих препаратов расширяет возможности местного обезболивания, но нередко врачи испытывают трудности при выборе критериев для оценки их эффективности и безопасности.
Форма выпуска местноанестезирующих препаратов
Местноанестезирующие растворы, применяемые в стоматологии для инъекционных методов обезболивания, выпускаются в ампулах и карпулах (картриджах). Использование ампульных растворов местных анестетиков и многоразовых инструментов позволяло проводить местную анестезию только в специальных условиях хирургических отделений, а современная карпульная технология создает условия выполнения ее врачами-стоматологами общей практики или других стоматологических специальностей (терапевтами, ортопедами, ортодонтами) непосредственно на своих рабочих местах, что сокращает затраты времени и улучшает качество лечения.
Весь процесс приготовления карпул, содержащих местноанестезирующие растворы, в том числе и добавление вазоконстриктора, выполняется в заводских условиях с соблюдением всех требований стерильности и высокой надежности. Процесс автоматизирован, контролируется на всех этапах – от очистки воды, до введения вазоконстриктора с высокой точностью разведения и соблюдением всех технологий их изготовления.
Применение карпульной технологии при проведении местной анестезии позволило повысить безопасность и эффективность работы врача-стоматолога.
Карпула состоит из стеклянного или пластмассового цилиндра с резиновым поршнем с одного конца и резиновой пробкой с металлическим колпачком с другого (рис. 2,3).
Внутренний объем карпулы обычно составляет 2 мл, но за счет наличия пробки он сокращается до 1,7-1,8 мл. Пластмассовые карпулы более устойчивы и реже разбиваются при транспортировке и проведении анестезии под давлением (например, интралигаментарной), но они менее прозрачны, чем стеклянные карпулы.
На каждой карпуле имеется информация о содержащемся в ней растворе (с укзанием активных и вспомогательных веществ), его стерилизации, номере партии и сроке хранения (рис. 4).
Карпулы обычно укладываются в металлический контейнер или пластиковую упаковку (блистер). На упаковке с анестетиком представлено торговое и международное непатентованное название препарата. Указывается название и содержание всех входящих в состав раствора компонентов (местного анестетика, вазоконстриктора, стабилизаторов, консервантов и др.), название фирмы и адрес производителя, номер партии анестезирующего раствора и срок хранения . Карпулированные анестетики должны храниться при комнатной температуре (не выше 25°С), в темном,
защищенном от солнечных лучей месте, т. к. на свету может разрушаться вазоконстриктор. Анестетики следует хранить в местах, недоступных для детей. Перед употреблением резиновую пробку и металлическую крышку дезинфицируют 700 спиртом. Другие способы обеззараживания не допускаются.
Условия для работы с местноанестезирующими препаратами.Состав местноанестезирующего раствора.
При работе с местноанестезирующими препаратами врач должен следить за выполнением некоторых обязательных условий:
- иметь разрешение на применение данного препарата от Фармакологического комитета Минздрава РФ;
- наличие сертификата соответствия партии препарата, который подтверждает его качественные характеристики (номер партии указан на упаковке и карпуле);
-учитывать срок хранения препарата (просроченные карпулы не используются);
- проверить целостность карпулы и ее герметичность, что обеспечивает полную стерильность препарата.
Не допускается к использованию карпулы со следующими изменениями:
- пожелтение, помутнение раствора;
- наличие осадка; ржавчина на карпуле;
- вмятины, трещины и другие повреждения;
- большой пузырек воздуха и сдвинутое положение шприца (возможно после замораживания и оттаивания содержимого карпулы).
В состав карпулы местноанестезирующего раствора могут входить:
=Активные вещества
- Местный анестетик.
- Вазоконстриктор.
=Вспомогательные вещества
- Натрия хлорид, натрия бисульфит, иногда парабены, ЭДТА,вода для инъекций.
Хлорид натрия вводится в состав местноанестезирующих растворов, изготавливаемых с использованием апирогенной воды для сохранения осмотического равновесия.
Бисульфит натрия вводится в состав местноанестезирующего раствора в качестве антиоксиданта для предотвращения окисления вазоконстриктора эпинефрина (адреналина).
ЭДТА в состав местноанестезирующего раствора вводится для предотвращения реакции сосудосуживающих средств (эпинефрина/адреналина) с ионами металлов, выделяемых стеклом карпулы.
Метилпарабен иногда включается в состав местноанестезирующего раствора в качестве консерванта для сохранения стерильности раствора.
Технологии изготовления карпульных анестетиков постоянно развиваются. В музее кафедры стоматологии общей практики и анестезиологии представлена экспозиция развития обезболивающих средств от конца XIX века к современным препаратам .