Файл: Местноанестезирующие вещества. Классификация. Механизм действия. Общие требования к местным анестетикам. Показания к применению. Побочные эффекты.docx

• 
  Фармакологические эффекты:
  
• 
  Отрицательные хроно-, ино-, дромо-, батмотропный эффекты, удлинение диастолы, ↓ потребности миокарда в кислороде – антиангинальный эффект.
  
• 
  Гипотензивный эффект
  
• 
  -адреноблокаторы в первые дни применения вызывают снижение лишь систолического АД, не влияя или даже повышая диастолическое АД. Диастолическое АД понижается через 1-2 недели лечения за счет адаптации тонуса сосудов к снижению сердечного выброса.
  
• 
  Противоаритмическое действие.
  
• 
  Седативное действие.
  
• 
  ↓ агрегацию тромбоцитов.
  
• 
  Регресс гипертрофии миокарда и прекапиллярных сфинктеров.
  
• 
  ↓ секрецию инсулина (транзиторная гипергликемия в начале лечения).
  
• 
  ↓ продукцию внутриглазной жидкости.
  
• 
  ↓ активность липолиза, гликолиза (гипогликемия, особенно на фоне приема инсулина и пероральных сахароснижающих препаратов)
  
• 
   тонус гладкомышечных клеток.
  

• 
  Побочные эффекты:
  
• 
  брадикардия (менее 50 ударов в мин),
  
• 
  ↓ атриовентрикулярной проводимости,
  
• 
  сердечная недостаточность,
  
• 
  артериальная гипотония,
  
• 
  ↓ периферического кровотока,
  
• 
  бронхоспазм,
  
• 
  нарушение функции ЦНС (увеличение времени принятия решения, головная боль, нарушение сна, состояние возбуждения или депрессии).
  
• 
  транзиторная гипергликемия
  
• 
  ↓ гликогенолиз - потенцирование гипогликемии, возникающей при применении инсулина и пероральных сахароснижающих средств.
  
• 
  ухудшают липидный профиль (триглицериды, ЛПНП, ↓ ЛПВП)
  
• 
  импотенция, потеря либидо
  
• 
   тонуса беременной матки, ↓ЧСС плода
  
• 
  13. диспепсические расстройства 14. аллергические реакции.
  

• 
  Показания:
  
• 
  ИБС;
  
• 
  артериальная гипертензия;
  
• 
  тахиаритмии, экстрасистолии;
  
• 
  сердечная недостаточность (некоторые препараты в период ремиссии назначают в малых дозах под контролем показателей инотропной функции миокарда);
  
• 
  тиреотоксикоз;
  
• 
  паркинсонизм
  
• 
  возбуждение родовой деятельности (неселективные препараты);
  
• 
  открытоугольная форма глаукомы
  

• 
  Абсолютные противопоказания:
  
• 
  Острая сердечная недостаточность
  
• 
  БА и тяжелая степень обструктивной дыхательной недостаточности
  
• 
  СССУ (если не имплантирован ИВР)
  
• 
  АВ блокада II-III (если не имплантирован ИВР)
  
• 
  Брадикардия с ЧСС ниже 50 уд. в мин
  
• 
  Лабильный инсулинозависимый СД
  
• 
  Относительные:
  
• 
  перемежающаяся хромота и синдром Рейно;
  
• 
  артериальная гипотензия.
  

---

Бета-адреноблокаторы при ХСН:

• 
  Небиволол
  
• 
  Метопролола тартрат – нач. доза 6,25 мг 2 р/сут, постепенное увеличение дозы до оптимальной поддерживающей 75 мг/сут.
  
• 
  Бисопролол – начальная доза 1,25 мг/сут (утром) в течение 1-й недели, при хорошей переносимости – до 2,5 мг 1р/сут в течение 1 нед, затем – 3,75 мг/сут в течение 1 нед, затем 5 мг/сут в течение 4 недель, затем – 7,5 мг/сут в течение 4 недель, максимум – 10 мг/сут.
  
• 
  Карведилол: нач. доза – 3,125 мг 2р/д, каждые 2 нед дозу увеличивают в 2 рfpf до 25 мг 2р/сут при массе < 85 кг, 50 мг 2 р/сут при массе > 85 кг.
  

• 
  , - адреноблокаторы
  

• 
  лабеталол (1 1 2)
  
• 
  карведилол (1 1 2)
  
• 
  проксодолол (1 1 2)
  
• 
  В отличие от α-адреноблокаторов снижают АД без сопутствующей тахикардии.
  
• 
  В отличие от β–адреноблокаторов – не вызывают сужения периферических сосудов. Лабеталол назначают внутрь 2-4 раза в сутки, в/в.
  
• 
  Карведилол - внутрь 1 раз в сутки, проксодолол - внутрь 2 раза в сутки. Применяют для лечения АГ в комбинации с диуретиками.
  

• 
  Симпатолитики
  

• 
  Резерпин (рауседил), октадин (гуанетидин)
  
• 
  Фармакологические эффекты:
  
• 
  Брадикардия.
  
• 
  Гипотензия, связана с ↓ симпатических влияний на сердце и сосуды.
  
• 
  Угнетение ЦНС - ↓ толерантности к умственной и физической нагрузке (резерпин в больших дозах);
  
• 
   парасимпатического тонуса на фоне ↓ симпатического: миоз, бронхоспазм, моторики и секреции ЖКТ.
  
• 
  Побочные эффекты
  
• 
  Ортостатический коллапс (октадин)
  
• 
  Брадикардия
  
• 
  Задержка жидкости в организме
  
• 
  Набухание слизистой носа (резерпин)
  
• 
  Депрессия, сонливость, паркинсонизм (резерпин)
  
• 
  Импотенция
  

• 
  Показания
  
• 
  Артериальная гипертензия (в комбинации с диуретиками).
  
• 
  Алкогольные психозы (иногда резерпин).
  
• 
  Открытоугольная форма глаукомы (октадин).
  
• 
  Противопоказания.
  
• 
  Сердечная недостаточность.
  
• 
  Брадикардия, АВ блокада.
  
• 
  Феохромоцитома.
  
• 
  Бронхиальная астма.
  
• 
  Язвенная болезнь.
  
• 
  Депрессия, эпилепсия, паркинсонизм (резерпин).
  

14. 
    Холиномиметические средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к назначению. Применение в стоматологии. Побочные эффекты.
    

на всякий случай
(((( ((((((Виды холинорецепторов:

Никтотиночувствительные(блокируются большими дозами никтотина)

---

-мышечные Н рецепторы- в мионевральном синапсе скелетных мышц

повышается тонус мышц

-нейрональные Н рецепторы- в ЦНС, синакаротидной зоне, в мозговом веществе надпочечников

повышается работоспособность, выработка антидиуретического гормона, адреналина и норадреналина

Мускариночувствительные (блокируются атропином)

-М1- в ЦНС и париетальных клетках желудка

Улучшается память и внимание, синтез HCl

-М2- находятся в сердце

При стмуляции замедление работы сердца, ЧСС и проводимость снижается

-М3 – в гладких мышцах и экзокринных железах

Повышается выработка слюнных, бронхиальных желез, повышается тонус гладких мышц

М4,М5 в цнс)))))))))) )))
Классификация


1.М,Н-холиномиметики
а. прямого действия (ацетилхолин,карбахолин)
б. непрямого =антихолинэстеразные средства- обратимого действия( третичные амины-галантамин, четвертичные амины-прозерин) и необратимого (3-е амины-армин, диклофос)
2.М-холиномиметики (ацеклидин, пилокарпин)
3.Н-холиномиметики (никотин, цитизин, лобелин)

Механизм действия

Холиномиметикиозбуждают холинорецепторы органов, усиливают действие ацетилхолина на холинорецепторы, тем самым, усиливают парасимпатическую иннервацию органов.
Антихолинэстеразные средства обратимо ингибируют фермент ацетилхолинэстеразу, который разрушает ацетилхолин. Происходит накопления ацетилхолина.

Фарм. характеристика препаратов

• 
  М-миметики (ацеклидин, пилокарпин)
  

Ф.Э: 1.Сужение зрачков (миоз) - результат сокращения круговой мышцы радужки.
2. Снижение внутриглазного
3. Спазм аккомодации (искусственная близорукость
4. Макропсия - предметы кажутся увеличенными и видны нечетко.

Применение:

Для глаукомы, при атонии желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, матки

противопоказания:

язвенная болезнь, ибс, беременность, эпилепсия, неврит лицевого нерва без положительной динамики

• 
  Н-миметики (никотин, цитизин, лобелин)
  

Ф.Э: Повышают тонус дыхательного центра
Показание- лечение никотиновой зависимости

Побочные эффекты

Повышение секреции экзокринных желез, АД, обострение аритмии, ибс

Противопоказания

Язвенная болезнь, повышенное давление, сах диабет, эпилепсия, паркинсонизм, аритмия, беременность, лактация, до 18 лет, атеросклероз

• 
  М,н-холиномиметики
  прямого действия (ацетилхолин,карбахолин)
  

---

Вызывают эффекты на 10-15 минут. Повышает тонус ЖКТ и мочевыводящей системы, понижает внутриглазное давление
Применение : глаукома, атония

• 
  АХЭС
  

обратимого действия( третичные амины- галантамин, физостегмин. четвертичные амины-прозерин) и необратимого (3-е амины-армин, диклофос)

Фарм эфекты:

Повышение моторики жкт, тонуса скелетных мышц, мочевыводящих путей, памяти, слюноотделения

Понижение внутриглазного давления

Показания:

послеоперационная атония жкт, миастения, параличи скелетных мышц, невриты, глаукома, отравление холиноблокаторами

побочные эфекты:

спазм аккомодации, диарея, бронхоспазм,брадикардия,

противопоказания:

язвенная болезнь, ибс, беременность, эпилепсия, неврит лицевого нерва без положительной динамики
3-е амины хорошо всасываются, проходят через все барьеры, могут вызывать отравления, долго выводятся

4-е амины плохо всасываются, не проходят через баьеры, не проникают в мозг, выводятся с мочой

Применение в стоматологии

• 
  Пилокарпин 
  при местном применении увеличивает секрецию слюнных желез. 
  Показания: в стоматологии возможно применение для увеличения саливации при «сухом» синдроме
  Способ применения: для увеличения саливации водный 1% раствор принимают по 23 капли на кусочке сахара под язык. 
  

• 
  Антихолинэстеразные препараты обратимого типа действия (прозерпин и др.) используют в челюстно-лицевой хирургии для прекращения действия конкурентных антидеполяризующих миорелаксантов. 
  

15. 
    М-холиноблокирующие средства. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к назначению. Применение в стоматологии. Отравление атропином и его лечение.
    

На всякий((((((((((((((((Классификация

• 
  I. Неселективные М-ХБ
  

Атропина сульфат, платифиллин, скополамин, гоматропин, метацин.

• 
  II. Селективные М-ХБ
  

1. М1-ХБ: гастрозепин (пирензепин)

2. М1-,М3-ХБ: гиосцина бутилбромид

3. М2-ХБ: ипратропия бромид, тровентол

4. М2-, М3-ХБ: оксибутинин, троспия хлорид)))))))))))))))

• 
  Атропин –классический М-ХБ
  

Фарм.эффекты:

1. ЦНС

---

(третичные М-ХБ): угнетение подкорковых двигательных центров, противорвотное действие, седативный эффект, снижение когнитивных процессов. Атропин тонизирует ДЦ.

2. Глаз: расширение зрачка (мидриаз),  оттока внутриглазной жидкости, паралич аккомодации.  секреции слезной жидкости.

3. ССС: тахикардия,  АВ-проводимости,  потребности миокарда в кислороде; незначительное  АД.

4. ДС:  секреторной активности бронхиальных желез, расслабление бронхов.

5. ЖКТ:  перистальтики ЖКТ,  секреции желез ПВТ.

6.  секреции экзокринных желез.

7. Мочеполовая система:  тонуса мочевого пузыря и сфинктера и мочевыводящих путей. На матку значительного влияния не оказывает.
Фарм.эффекты атропина дозозависимы.

• 
  В малых дозах подавляет секреторную активность слезных, потовых, бронхиальных, пищеварительных желез,
  
• 
  в средних дозах - вызывает мидриаз, паралич аккомодации, тахикардию,
  
• 
  в высоких дозах - расслабляет гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, мочевого пузыря,
  
• 
  в очень высоких дозах - угнетает секрецию соляной кислоты в желудке.
  

Побочные эффекты

• 
  Спутанность сознания, эйфория, галлюцинации;
  
• 
  Мидриаз, паралич аккомодации;
  
• 
  Задержка мочи; запор;
  
• 
  Тахикардия, обострение ИБС, тахиаритмий;
  
• 
  При введении разовых доз менее 0,5 мг возможна парадоксальная реакция – брадикардия, АВ-блокады.
  

Показания:

• 
  Премедикация перед операцией
  
• 
  Диагностика заболеваний глаз
  
• 
  Язвенная болезнь
  
• 
  Паркинсонизм
  
• 
  Бронхообструктивный синдром при ХОБЛ (ипратропия бромид и тровентол)
  
• 
  Асистолия, брадикардия, блокады
  
• 
  Спазмы гладкой мускулатуры (почечные, кишечные, печеночные колики).
  
• 
  Вестибулярные расстройства
  
• 
  Передозировка холиномиметиков и АХС.
  

Противопоказания

• 
  Глаукома
  
• 
  Аденома простаты
  
• 
  ИБС, стенокардия, тахиаритмии
  
• 
  Миастения
  

Отравление атропином

Смертельная доза атропина для взрослых - 100 мг, для детей –10 мг (2-3 ягоды красавки).

В клинике отравления различают 2 стадии:

• 
  Стадия возбуждения:
  
  • 
    Возбуждение ЦНС – галлюцинации, бред («белены объелся»), судороги, одышка;
    
  • 
    Прекращение секреторной деятельности желез: сухость во рту, глотке и гортани, сопровождающаяся афонией, нарушением жевания и глотания, жаждой;
    
  • 
    Расслабление гладких мышц – максимальное расширение зрачков, паралич аккомодации, задержка мочеиспускания и дефекации.
    

---