Файл: Местноанестезирующие вещества. Классификация. Механизм действия. Общие требования к местным анестетикам. Показания к применению. Побочные эффекты.docx

У взрослых людей появляются сильная тахикардия и аритмия («скачущий пульс»).

Типичным симптомом является повышение температуры тела (у детей до 43 С) в результате уменьшения теплоотдачи испарением пота. При этом компенсаторно усиливается теплоотдача кровью, протекающей по сосудам кожи. Возникает гиперемия кожи лица, шеи, груди и сыпь.

• 
  Стадия угнетения:
  

Амнезия, кома, отсутствие рефлексов, паралич дыхательного центра на фоне сохраненных симптомов блокады периферических М-холинорецепторов.

При отравлении атропином регистрируется максимальное расширение зрачков.

---

Лечение Многие симптомы интоксикации исчезают после инъекции в мышцы 1 мг физостигмина или прозерина. Аминазин для устранения бреда.
Селективные М-холиноблокаторы

• 
  Ипратропия бромид
  

Показания:

• 
  Хронический обструктивный бронхит,
  
• 
  Гиперсекреция бронхиальных желез,
  
• 
  Бронхиальная обструкция на фоне простудных заболеваний.
  

Побочные эффекты

• 
  Сухость во рту, ухудшение отделения мокроты
  
• 
  Редко: атропиноподобные эффекты.
  

Противопоказания:

• 
  Закрытоугольная глаукома
  
• 
  Беременность
  
• 
  Аденома простаты
  
• 
  Гиперчувствительность
  
• 
  Не рекомендуется применять в качестве средства для купирования удушья при бронхиальной астме.
  

• 
  Тровентол
  

Показания:

• 
  ХОБЛ
  
• 
  Бронхиальная астма легкой и средней тяжести
  
• 
  Бронхиальная обструкция на фоне эмфиземы легких и склероза легких.
  
• 
  В остальном – аналогичен ипратропия бромиду.
  

В стоматологии м-ХБ (атропин, метацин, скополамин) используют при операциях для снижения секреции слюнных желёз, предупреждения ларингоспазма, тошноты и других побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва. Иногда их назначают больным, страдающим повышенным слюнотечением

16. 
    Н-холиноблокирующие средства (ганглиоблокаторы и миорелаксанты). Классификация. Механизм действия. Сравнительная характеристика отдельных препаратов. Применение. Побочные эффекты.
    

Средства, блокирующие Н-ХР:

• 
  Ганглиоблокаторы: пирилен, пахикарпин, бензогексоний
  
• 
  Миорелаксанты: дитилин, ардуан.
  

• 
  Ганглиоблокирующие средства.
  

Ганглиоблокаторы блокируют Н-ХР в вегетативных ганглиях, клетках мозгового вещества надпочечников и каротидного клубочка. Не действуют на мышечные Н-ХР.

• 
  Классификация:
  

Четвертичные амины

Бензогексоний, пентамин, гигроний.
Третичные амины

Пирилен, пахикарпин.

• 
  Фармакокинетика:
  

Четвертичные амины плохо всасываются в кишечнике и не проходят через ГЭБ, применяются только парентерально.

Третичные амины хорошо всасываются в кишечнике и проходят через ГЭБ, могут применяться парентерально и внутрь.

• 
  Фармакологические эффекты
  
• 
  1.ЦНС: угнетение ЦНС, заторможенность;
  
• 
  2. Глаз: расширение зрачка (мидриаз),  внутриглазного давления, паралич аккомодации;  секреции слезной жидкости.
  

---

• 
  3. Сердечно-сосудистая система: расширение артериальных и венозных сосудов и резкое  АД.  возврат крови к сердцу, сердечный выброс, ударный объем. Рефлекторная тахикардия.
  

• 
  4. Бронхо-легочная система: расширение бронхов и  секреции бронхиальных желез.
  
• 
  5. Желудочно-кишечный тракт:  моторики и секреции ЖКТ.
  
• 
  6. Другие органы и системы: задержка мочеиспускания,  эрекции,  эякуляции, тонуса и сократительной активности миометрия,  секреторной активности потовых желез.
  

• 
  Побочные эффекты
  

1. Ортостатический коллапс (выраженное быстрое снижение АД при приеме вертикального положения; больные после введения ганглиоблокаторов должны находиться 2 часа в постели).

2. Мидриаз, нарушение аккомодации, дизартрия, дисфагия, задержка мочеиспускания, запоры.

3. Третичные амины проникают в ЦНС и могут вызвать нарушения памяти, тремор.

Антидотами при отравлении являются антихолинэстеразные средства (прозерин, галантамин). Для устранения коллапса используют альфа-адреномиметики норадреналин и мезатон!
Показания

• 
  Купирование гипертонического криза.
  
• 
  Управляемая гипотония при операциях.
  
• 
  Отек легких (кроме токсического).
  
• 
  Облитерирующий эндартериит.
  
• 
  Язвенная болезнь желудка и ДПК.
  
• 
  Колики.
  
• 
  Для стимуляции родовой деятельности.
  
• 
  Для купирования бронхоспазма.
  
• 
  Гипергидроз.
  

Противопоказания

• 
  Гипотония,
  
• 
  Обезвоживание, шок
  
• 
  Стенокардия
  
• 
  Глаукома
  
• 
  Феохромоцитома
  
• 
  Печеночная и/или почечная недостаточность
  
• 
  Тромбозы
  
• 
  Дегенеративные изменения ЦНС
  

• 
  Препараты:
  

Гигроний, арфонад действуют 10-20 мин, вводят в\в. Пентамин – ПД - 3-4 часа. Бензогексоний – 3-4 часа, п/к, в/м. Пирилен – до 8 часов, внутрь.

• 
  Миорелаксанты периферического действия (курареподобные средства)
  

По механизму действия делятся на 3 группы:

• 
  Антидеполяризующие средства:
  

Тубокурарин, панкуроний, пипекуроний, векуроний, атракурий, мелликтин.

• 
  Деполяризующие средства
  

Дитилин.

• 
  Средства смешанного типа действия
  

Диоксоний.

• 
  М. Д: Блокируют нервно-мышечную передачу, в связи с чем вызывают расслабление скелетных мышц.
  

• 
  Применение:
  
• 
  Для облегчения проведения хирургических операций.
  
• 
  Для облегчения интубации трахеи.
  
• 
  Для подавления спонтанного дыхания при переводе больного на ИВЛ.
  
• 
  Для облегчения вправления вывиха.
  
• 
  Для облегчения репозиции отломков кости при переломе.
  
• 
  Иногда при судорогах.
  

---

• 
  Антидеполяризующие средства:
  

Блокируют Н-холинорецепторы концевых пластинок скелетной мускулатуры. Блокада Н-ХР сопровождается гиперполяризацией концевых пластинок скелетных мышц с развитием их вялого паралича.

• 
  Деполяризующие средства
  

Дитилин по строению сходен с АХ и, возбуждая Н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевых пластинок скелетной мускулатуры с развитием вялого паралича.
По продолжительности действия делятся:

Короткого действия (5-10 мин) – дитилин;

Средней продолжительности действия (20-30 мин) – атракурий, векуроний;

Длительного действия (1-3 часа) - тубокурарин, пипекуроний, панкуроний.

Широта миопаралитического действия – диапазон между дозами, в к-х вещества парализуют наиболее чувствительные к ним мышцы (возникает поникание головы) и дозами, вызывающие полную остановку дыхания.
Побочные эффекты:

• 
  Гипотензия (тубокурарин);
  
• 
  Тахикардия (панкуроний);
  
• 
  Высвобождение гистамина из тучных клеток → бронхоспазм, бронхорея;
  
• 
  Мышечные боли (дитилин);
  
• 
  Аритмии (дитилин);
  
• 
  Длительное апноэ у лиц с генетической недостаточностью ацетилхолинэстеразы плазмы крови.
  

• 
  Синергисты
  

антидеполяризующих миорелаксантов: средства для наркоза, центральные миорелаксанты

деполяризующих миорелаксантов: антихолинэстеразные средства

• 
  Антагонисты
  

антидеполяризующих миорелаксантов: антихолинэстеразные средства

деполяризующих миорелаксантов: не существует
Миорелаксанты можно использовать только при наличии антагонистов и условий для проведения искусственной вентиляции легких.

• 
  Противопоказаны - при миастении.
  

• 
  Дитилин (суксаметоний, листенон)
  

Начало эффекта – 30-60 с. Продолжительность – 2-6 мин

• 
  Показания: см.выше.
  
• 
  Противопоказания:
  
• 
  Наследственная недостаточность эстеразы
  
• 
  Гиперкалиемия
  
• 
  Глаукома
  
• 
  Проникающие ранения глаза
  
• 
  Грудной возраст
  

• 
  Побочные эффекты:
  
• 
  Послеоперационные мышечные боли
  
• 
  Миоглобинемия
  
• 
  Нестабильность АД, аритмии
  
• 
  Бронхоспазм
  
• 
  Повышение ВГД и ВЧД
  
• 
  Апноэ
  
• 
  Гипертермия и др.
  

17. 
    Снотворные средства. Классификация. Механизм действия. Зависимость эффекта от дозировки. Сравнительная характеристика препаратов. Показания к применению. Острое отравление снотворными и его лечение.
    

---

Снотворные средства

Барбитураты

Бензадиезепины

Небензодиазепиновые гипнотики (Z гипнотики)

Разные (этаноламиды, производные алифатического ряда- натрия оксибутират, препараты мелатонина)

• 
  Производные барбитуровой кислоты облегчают засыпание, резко меняют структуру сна: сокращают продолжительность и фазность быстрого сна. После пробуждения наблюдаются сонливость, разбитость, нарушение координаций движений. При длительном применении возможно развитие психической и физической зависимости
  

Механизм действия - угнетают ретикулярную формацию среднего мозга, снижают возбудимость сенсорных и двигательных зон коры, что обусловлено снижением синтеза ацетилхолина в аксонах нейронов и увеличением выброса в синаптическую щель ГАМК, которая является медиатором торможения, что в свою очередь приводит к увеличению мембранного потенциала, затруднению генерации потенциала действия, что снижает реактивность нейронов, участвующих в нейрорефлекторных процессах.

Кроме того барбитураты снижают натриевую проницаемость нейрональных мембран и угнетают дыхание митохондрий нервной ткани.

Фенобарбитал (Рhеnоbаrbitаlum) оказывает успокаивающее, снотворное и выраженное противосудорожное действие.

Применение: нарушение сна, эпилепсия, хорея, повышенная возбудимость нервной системы.

Способ применения: по 0,05—0,1 за 1 ч до сна.

Побочные действия: головная боль, атаксия, привыкание при длительном применении.

Противопоказания: заболевания печени и почек с нарушением функции.

Этаминал-натрия (Аеthаminаlum-nаtrium).

• 
  Препараты бензодиазепинового ряда.. Основное их действие заключается в устранении психического напряжения, а наступающее успокоение способствует развитию сна.
  

Обладают снотворным, седативным, противосудорожным, мышечно-расслабляющим действием.

Снотворный эффект - результат их угнетающего действия на лимбическую систему и в меньшей степени на активизирующую ретикулярную формацию ствола мозга и кору.

Релаксация мышц - в результате подавления полисинаптических спинальных рефлексов.

Противосудорожное действие - результат активации тормозных процессов мозга, реализуемых посредством ГАМК. Происходит более частое открытие ионофоров хлора. При этом повышается поступление ионов хлора внутрь нейронов, что приводит к увеличению тормозного постсинаптического потенциала.

---