Файл: Местноанестезирующие вещества. Классификация. Механизм действия. Общие требования к местным анестетикам. Показания к применению. Побочные эффекты.docx

В животных источниках не встречается.

Суточная потребность: 5000 МЕ.

• 
  ФК (одинакова для всех жирорастворимых витаминов): хорошо всасывается, депо – печень, при снижении уровня в плазме крови мобилизуется из депо, участвует в ЭГЦ, кумулирует.
  

Фарм.эффекты

1. Участие в процессах белкового обмена в коже и слизистых, в дифференцировке клеток эпителия, синтезе мукополисахаридов, гиалуроновой к-ты, ферментов эпителиальных тканей, предупреждающих преждевременную кератинизацию.

2. Участие в синтезе родопсина в палочках сетчатки, необходимого для сумеречного зрения.

3. Участие в синтезе факторов иммунитета: интерферона, иммуноглобулина А, лизоцима и др.

4. Участие в синтезе стероидов.

Проявления дефицита

1. Поражение эпителия слизистых оболочек и коже – усиление процессов ороговения, ксерофтальмия, кератомаляция.

2. Гемералопия («Куриная слепота»)

Применение

1. Гипо- и авитаминозы.

2. Кожные заболевания (гиперкератоз, псориаз, ожоги, отморожения).

3. Поражения роговицы (эрозии, ожоги).

4. Гемералопия (вместе с никотиновой кислотой и рибофлавином).

5. Инфекционные заболевания (вместе с витамином С).

6. Угревая болезнь.

Побочные эффекты

1. Поражение кожи и ее придатков (сухость, пигментация, выпадение волос, ломкость ногтей)

2. Гепатотоксичность, нефротоксичность

3. Геморрагии (понижение уровня протромбина)

4. Повышение продукции СМЖ – повышение ВЧД – головная боль, головокружение

5. Тератогенный эффект (после приема новых синтетических ретиноидов (тигазон, роаккутан) беременность можно планировать через 1,5-2 года)

Способ применения и дозы

• 
  Назначают внутрь, в/м, местно.
  
• 
  Для профилактических целей применяют обычно внутрь (через 10 - 15 мин после еды).
  
• 
  В лечебных целях назначают внутрь и в/м.
  
• 
  В случаях, требующих длительного лечения, курсы внутримышечных инъекций можно чередовать с приемами витамина внутрь.
  
• 
  Лечебные дозы витамина А при гиповитаминозах легкой и средней тяжести составляют для взрослых до ЗЗ 000 МЕ (0,01 г) в сутки; при гемералопии, ксерофтальмии и пигментном ретините - 50 000 - 100 000 МЕ.
  
• 
  Разовые дозы витамина А не должны превышать 50 000 МЕ для взрослых и 5000 МЕ для детей, суточные - 100 000 МЕ для взрослых и 20 000 МЕ для детей.
  

---

Рыбий жир

Способ:наружно и внутрь. С 4-недельного возраста по 3-5 капель 2 раза в день.3-6- по десертной ложке.
Рыбий жир тресковый витаминизированный, обогащенный витаминами А и D
Витамин D

• 
  Источники: сливочное масло, яичный желток, печень морских рыб и животных, кета, икра, сливки, сметана. В растительных источниках не встречается.
  
• 
  Холекальциферол образуется в коже под воздействием УФ
  
• 
  Суточная потребность – 400 МЕ
  
• 
  1 МЕ 0,025 мкг холекальциферола
  
• 
  40 МЕ 1 мкг холекальциферола
  

Препараты Витамина Д

• 
  Витамин D – кальциферолы
  
• 
  витамин D2 - эргокальциферол; выделен из дрожжей, его провитамином является эргостерин;
  
• 
  витамин D3 - холекальциферол; выделен из тканей животных, его провитамин - 7-дегидрохолестерин;
  
• 
  витамин D4 - 22, 23-дигидро-эргокальциферол;
  
• 
  витамин D5 - 24-этилхолекальциферол (ситокальциферол); выделен из масел пшеницы;
  
• 
  витамин D6 - 22-дигидроэтилкальциферол (стигма-кальциферол).
  
• 
  Сегодня витамином D называют два витамина - D2 и D3 - эргокальциферол и холекальциферол
  

«Витамин-гормон»

• 
  Как витамин он поддерживает уровень неорганического Р и Са в плазме крови выше порогового значения и повышает всасывание Са в тонкой кишке.
  
• 
  В качестве гормона действует активный метаболит витамина D - 1,25-диоксихолекациферол, образующийся в почках. В кишечнике стимулирует выработку белка-носителя, необходимого для транспорта кальция, а в почках и мышцах усиливает реабсорбцию Ca.
  
• 
  Витамин D3 влияет на ядра клеток-мишеней и стимулирует транскрипцию ДНК и РНК, что сопровождается усилением синтеза специфических протеидов.
  

Фарм.эффекты

1. ↑ всасывания кальция и фосфатов в кишечнике и их реабсорбции в почках

2. ↑ процессов образования костной ткани

3. Активирует работу гипофиза, надпочечников, щитовидной железы, повышает АД

4. Ускоряет пролиферацию кератиноцитов кожи

Влияние на суточную потребность

• 
  Повышена потребность в витамине D у:
  
• 
  проживающих в высоких широтах,
  
• 
  жителей регионов с повышенной загрязненностью атмосферы,
  
• 
  работающих в ночную смену,
  
• 
  лежачих больных.
  
• 
  Отрицательно влияют на усвоение витамина D расстройства кишечника и печени, дисфункция желчного пузыря.
  
• 
  У беременных и кормящих потребность в витамине D повышается.
  

Препараты

1. Эргокальциферол в масляном, спиртовом растворе, драже.

---

2. Рыбий жир

Показания

1. Профилактика и лечение рахита

2. Остеопороз, переломы костей

3. Спазмофилия

4. Туберкулез кожи, псориаз

Дозу подбирают строго индивидуально, начиная с 1 капли (5000 МЕ) в сутки.

Дозировки

• 
  Витамин D2 (эргокальциферол) назначают:
  
• 
  Для лечения рахита назначают 2000-5000 ME ежедневно в течение 30-45 дней.
  
• 
  При лечении большими дозами препаратов витамина D рекомендуется одновременно назначать витамин А, а также аскорбиновую кислоту и витамины группы В.
  
• 
  В целях профилактики обычно назначают витамин D3 (холекальциферол) обычно в дозе 300-500 ME в сутки.
  

Побочные эффекты

1. Кальций интенсивно всасывается в кишечнике и вымывается из костей – гиперкальциемия и кальцификация тканей

2. Избыточное образование свободных радикалов с нарушением нормальной работы клеточных мембран:

• 
  - Выход ферментов лизосом и повреждение ими клеток паренхиматозных органов,
  
• 
  - Ухудшение транспорта в клетки калия и магния – аритмии.
  

Меры помощи при отравлении

• 
  Отмена препарата
  
• 
  Глюкокортикоиды (снижают всасывание Са из кишечника, снижают кальцификацию тканей и ПОЛ, ускоряют превращение вит.Д в неактивные метаболиты)
  
• 
  Витамин А (снижает кальцификацию тканей) и витамин Е (тормозит ПОЛ)
  
• 
  Блокаторы Са-каналов
  
• 
  Кальцитрин (тормозит рассасывание костной ткани)
  
• 
  Петлевые диуретики (фуросемид).
  

Витамин Е

• 
  Витамин Е (альфа-токоферол)
  
• 
  Источники: злаковые грубого помола, растительное масло, гречневая и овсяная крупа, бобовые, орехи, печень, яйца, жирная рыба.
  
• 
  Суточная потребность – 30 МЕ.
  
• 
  Признаки Е-витаминной недостаточности у человека достоверно не установлены.
  
• 
  Препараты: Р-р токоферола ацетата в масле в ампулах и капсулах.
  

Применение

1. Бесплодие, привычный выкидыш, инфантилизм, импотенция.

2. Миокардиодистрофия.

3. Язвенная болезнь, трофические язвы

4. Гемолитическая и гипохромная анемия.

5. Флебиты, эндартерииты (сохраняя целостность мембран клеток эндотелия, снижает опасность тромбообразования).

6. Гипербилирубинемия (ускоряет метаболизм билирубина в печени)

7. Склеродермия (для нормализации структуры коллагена в ПЖК)

Побочные эффекты

1. Чрезмерное угнетение свободнорадикальных процессов, приводящее к нарушению переваривания фагоцитами микроорганизмов.

2. Угнетение активности витамина К – геморрагии, гепатомегалия..

---

46. 
    Ферментные и антиферментные препараты. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению в стоматологической практике. Побочные эффекты.
    

Классификация
I . Ферменты:

• 
  протеолитические ферменты (трипсин, химотрипсин)
  
• 
  фибринолитические ферменты (Стрептолиаза, фибринолизин, стрептокиназа, стрептодеказа, урокиназа, алтеплаза, тенектеплаза)
  
• 
  ферменты, деполимеризует ДНК (рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза)
  
• 
  ферменты, которые уменьшают вязкость гиалуроновой кислоты (лидаза, ронидаза)
  
• 
  ферменты, улучшающие процессы пищеварения (пепсин, натуральный желудочный сок, солизим, панкреатин, фестал, мезимфорте).
  

II. Коферменты (кокарбоксилаза , липоева кислота, пиридоксальфосфат, флавинат, рибофлавина мононуклеотид).

III. Антиферменты (ингибиторы ферментов):

• 
  ингибиторы протеолитических ферментов (апротинин)
  
• 
  ингибиторы фибринолиза (кислота аминокапроновая, кислота транексамовая).
  

---

Ферменты

Спектр терапевтического действия ферментов разнообразен. Они проявляют протеолитический, противовоспалительное, противоотечное, антикоагуляционный эффект.
Механизм протеолитического действия ферментов многогранен. Прежде всего он связан с их способностью расщеплять пептидные связи в белковой молекуле некротических тканей на небольшие фрагменты, которые лучше удаляются. Поэтому они способствуют очищению ран от некротизированных тканей. Ферменты активно влияют на экссудативную фазу воспаления (сокращают ее), оказывают стимулирующее влияние на фагоцитарную активность лейкоцитов, разжижают густой секрет и экссудат. Важно, что они улучшают микроциркуляцию, а также стимулируют репаративные процессы и не влияют при этом на здоровые ткани. Антикоагуляционный эффект препаратов обусловлен активацией системы противосвертывания крови.

В терапевтической стоматологии протеолитические ферменты назначают при язвенно-некротическом гингивите или стоматите, кандидозе полости рта, абсцедирующая пародонтозе, генерализованном пародонтите, эрозивно форме красного плоского лишая, гнойном периодонтите, герпетический стоматит, многоформной экссудативной эритеме, др.
Лидазы и гиалуронидазу применяют для лечения гипертрофического гингивита, неврита тройничного нерва. В хирургической стоматологии ферменты используют при лечении гнойных и некротических процессов мягких тканей и костей ЧЛО, трофических язв, ожогов, тромбофлебита. Ферментные препараты назначают также для профилактики послеоперационных осложнений.

Препараты применяют местно в виде аппликаций, инстилляций, орошений и электрофореза и системно путем в / м и в / в введения. Местно используют 1-5% p-ны ферментов на новокаине, а инъекционно вводят его 0,2-1% p-ны.. Ферменты могут входить в состав паст и эмульсий для ввода в зубодесневых карманов вместе с АБП, зубные пасты и порошки для повышения эффективности очистки зубов. Коллагеназа входит в состав мази "Ируксол" для лечения язвенно-некротических поражений слизистой оболочки полости рта и генерализованного пародонтита. Высокоочищенные кристаллические ферментные препараты

---