Файл: Местноанестезирующие вещества. Классификация. Механизм действия. Общие требования к местным анестетикам. Показания к применению. Побочные эффекты.docx

1. Производные бензодиазепина

Клозапин (азалептин), Оланзапин (Зипрекса), Дикарбин

2. Замещенные бензамиды

Сульпирид, Тиаприд

3. Нейролептики разных групп

Рисперидон (Рисполепт)

Механизм действия

Нейролептики вмешиваются в энергетический обмен мозга, уменьшают потребление энергии.

Нейролептики угнетают синтез катехоламинов.

Нейролептики блокируют дофаминергические рецепторы в лимбической и нигростриарной системах.

Фармакологические эффекты

1. Состояние нейроплексии.

2. Антипсихотическое действие.

2. Общеседативный эффект.

3. ↑ действия снотворных, седативных, наркотизирующих средств, анальгетиков.

4. Гипотермия (↓ нормальную Т).

5. Противорвотное и противоикотное действие

6. Антигистаминный эффект.

7. Гипотензивный эффект.

8. Двигательное оцепенение.

9. Паркинсонизм («типичные» нейролептики)

Показания

1. Психозы.

2. В хирургии для охлаждения организма (гипотернации), а также при гипертермии, устойчивой к антипиретикам.

3. Неукротимая рвота центрального генеза.

4. Гипертонический криз (дроперидол)

5. Абстинентный синдром.

6. Нейролептанальгезии (дроперидол + фентанил).

7. Потенцирование эффекта средств для наркоза, анальгетиков, седативных.

8. Премедикация.

Побочное эффекты

1. нейролептический синдром, депрессия;

2. ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия.

3. гиперпролактинемия

4. атропиноподобные эффекты.

5. Анемия, лейко-, тромбоцитопения

6. Фотосенсибилизация.

• 
  Аминазин вызывает помутнение роговицы и хрусталика, миоз, холестатическую желтуху, оказывает сильное местное раздражающее действие.
  

21. 
    Транквилизаторы. Классификация. Отличие от нейролептиков. Сравнительная характеристика препаратов. Побочные эффекты.
    

Транквилизаторы (Анксиолитики)

• 
  Клиническое действие анксиолитиков проявляется в уменьшении или устранении невротических симптомов: напряжение, тревога, страх, навязчивые переживания, вегетативные дисфункции и связанные с ним соматические симптомы (гипертензия, нарушение сна и др.).
  

---

Классификация анксиолитиков

1. Производные бензодиазепинов.

Хлордиазепоксид (элениум), Диазепам (реланиум), Оксазепам (феназепам), Медазепам (мезапам, рудотель) , Альпразолам (альпракс)

2. Небензодиазепиноные анксиолитики

А. производные пропандиола: мепротан (мепробамат)

Б. производные дифенилметана: амизил

В. производные азаспиродеканедиона: бушпирон

3. Анксиолитики различных химических групп:

Триоксазин, грандаксин, оксилидин
Механизм действия анксиолитиков

Механизм действия анксиолитиков связывают с ГАМК-рецепторами.

Возбуждение бензодиазепин-чувствительных сайтов ГАМК-рецепторной системы ведет к повышению чувствительности этой системы к ГАМК.

Наиболее высокая плотность бензодиазепиновых рецепторов обнаружено в коре и гиппокампе
Транквилизаторы оказывают психотропное и нейровегетотропное влияние.

Психотропное действие:

а) противотревожное действие

б) психоседативное влияние

в) активирующее влияние

В зависимости от преобладания в спектре фармакологической активности психоседативного или активирующего влияния транквилизаторы делятся на:

а) седативные

б) "дневные" (активирующие)
Седативные транквилизаторы снижают внимание, скорость психических и двигательных реакций, вызывают вялость и сонливость.

На фоне терапии "дневными" транквилизаторами улучшаются настроение, память, внимание, критическая оценка ситуаций, усиливаются побуждения, появляются бодрость, инициатива, возможность длительно сосредоточиваться на умственном труде, ликвидируются психастенические расстройства..
Применение транквилизаторов

• Пограничные состояния (невроз);

• Шизофрения с неврозоподобным течением;

• Терапевтические заболевания с психоэмоциональными нарушениями (ИБС, АГ, ЯБ, бронхиальная астма).

Терапевтический эффект большинства транквилизаторов наступает через 2-4 часа после приема внутрь и введения в мышцы и продолжается 10-15 часов.
Бензодиазепины

Производные бензодиазепина оказывают следующие эффекты:

1. Анксиолитическое (противотревожное, антифобическое) действие,

2. Снотворное и седативное действие,

3. Стресс-протекторное действие,

---

4. Противосудорожное действие,

5. Миорелаксантное действие,

6. Антидепрессивное действие.

ФК: хорошо всасываются из кишечника. Период полувыведения составляет от 2 ч. до 20-30 ч. (флунитразепам, диазепам).

Показания к применению:

1. Лечение неврозов, неврозоподобных состояний, аффективных и психосоматических расстройств (гипертоническая болезнь, ИБС, язвенная болезнь, дерматозы и др.).

2. Лечение стойкой бессонницы.

3. Для премедикации.

4. Лечение абстинентных состояний при алкоголизме и наркоманиях.

При применении транквилизаторов в течение 6 месяцев - опасность психической и физической зависимости.

---

Абстинентный синдром

• 
  В легких случаях: тревога, бессонница, кошмарные сновидения, психомоторное возбуждение, анорексия.
  
• 
  В тяжелых случаях: бред, галлюцинации, паника, мышечное напряжение, тремор, судороги, повышенная чувствительность к звукам и свету..
  
• 
  Транквилизаторы назначают короткими курсами по 7-10 дней.
  

Побочные эффекты

1. Сонливость

2. Физическая слабость

3. Лекарственная зависимость

4. Синдром отмены после применения более 2 недель.

5. Сухость во рту

6. Снижение либидо и эрекции

7. Многие транквилизаторы обладают тератогенным эффектом - вызывают расщелины губы, неба, угнетение дыхания и гипотензию у плода.
Отличия:

У нейролептических средств есть одно очень существенное отличие от транквилизаторов, они не обладают способностью вызывать у человека эйфорию, они не накапливают потенциал зависимости. Иными словами, нейролептики не вызывают привыкания. Но при повышенной чувствительности к препарату, неверно подобранный нейролептик или/и его дозировка есть вероятность развития нейролептического (экстрапирамидного) синдрома. Что такое экстрапирамидный синдром – это комплекс двигательных нарушений включающих в себя такие явления, как ригидность, тремор, брадикинезию.  транквилизаторы нормализуют эмоции, успокаивают (уменьшают страх, напряжение), а нейролептики, наоборот- устраняют причину психических заболеваний (психоз-бред и галлюцинаций) 

22. 
    Психостимулирующие и ноотропные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты.
    

Психостимуляторы

• 
  Классификация :
  
• 
  1.Психомоторные стимуляторы
  
• 
  а) метилксантины – кофеин;
  
• 
  б) фенилалкиламины – фенамин, первитин;
  
• 
  в) производные других химических групп –сиднофен, сиднокарб, меридил, пиридрол;
  
• 
  2.Психометаболические стимуляторы (производные ГАМК):
  
• 
  аминалон (ГАМК в чистом виде), пирацетам (ноотропил),пикамилон (ГАМК+никотиновая кислота).
  

.Психомоторные стимуляторы

• 
  Механизм действия:
  
• 
  Стимуляция выделения нейромедиаторов..
  
• 
  Ускорение утилизации накопленных макроэргов и нарушение синтеза новых.
  
• 
  Оказывают двухфазное действие на ЦНС: фаза возбуждения сменяется фазой угнетения.
  

---

Фармакологические эффекты:

• 
  1) Повышение умственной и физической работоспособности (придают бодрость, отодвигают потребность во сне).
  
• 
  У людей с высоким уровнем запоминания и операторской деятельности показатели работоспособности могут ухудшиться.
  
• 
  2) Повышение внимания, бдительности к аварийным ситуациям (фенамин). Нарушение переключаемости внимания.
  
• 
  3) Улучшение кратковременной памяти (фенамин). Долговременную память не изменяют, кофеин - ухудшает.
  
• 
  4) Ускорение поиска решений при стереотипной умственной работе.
  

• 
  Психостимулирующая активность наиболее высока у фенилалкиламинов.
  
• 
  Метилксантины более активно возбуждают дыхательный и сосудодвигательный центры.
  
• 
  Влияние КОФЕИНА на высшую нервную деятельность зависит от дозы и типа нервной системы. При слабом типе нервной системы эффект возбуждения достигается использованием малых доз, при сильном типе необходимы высокие дозы.
  

Фарм.эффекты фенилалкиламинов

• 
  1.Сильное анорексигенное действие;
  
• 
  2.↑ тонуса дыхательного центра;
  
• 
  3.↑ АД, ЧСС.
  
• 
  4. Лекарственная зависимость.
  

Фарм.эффекты метилксантинов

• 
  1.↑ тонуса дыхательного центра
  
• 
  2.Тахикардия
  
• 
  3.Расширение сосудов сердца, почек, легких, скелетных мышц и сужение сосудов кожи, слизистых, органов брюшной полости.
  
• 
  4.Расслабление бронхов и ЖВП.
  
• 
  ↑ диуреза.
  
• 
  ↑ секреции желудочного сока
  
• 
  ↑ основного обмена на 10-25%.
  
• 
  Психическая зависимость (теизм)
  

Побочные эффекты:

• 
  ↑ АД;
  
• 
  ↑ потребности миокарда в кислороде;
  
• 
  аритмии;
  
• 
  нарушение сна;
  
• 
  лекарственная зависимость;
  
• 
  при длительном приеме - 2 фаза действия.
  

Показания к применению

1. Для повышения психической и физической работоспособности.

2. Гипотензия (кофеин).

3. Мигрень (кофеин).

4. Энурез (сиднокарб).

5. Нарколепсия (фенамин, сиднофен).

6. Астенодепрессивный синдром (сиднофен, сиднокарб).

7. При отравлении веществами наркотического действия (фенамин).
Противопоказания

• 
  бессонница,
  
• 
  повышенная возбудимость,
  
• 
  гипертензия.
  
• 
  Прим.: У препаратов, не относящихся к фенилалкиламинам и метилксантинам, почти отсутствуют периферические эффекты.
  

Психометаболические стимуляторы (ноотропы)

• 
  МД: ↑ синтеза макроэргов, обменных процессов, активности аденилатциклазы. Препараты расширяют сосуды головного мозга, блокируют агрегацию тромбоциов, улучшают микроциркуляцию, повышают объемную скорость мозгового кровотока.
  

---