Файл: Местноанестезирующие вещества. Классификация. Механизм действия. Общие требования к местным анестетикам. Показания к применению. Побочные эффекты.docx

Фармакологические эффекты

• 
  1.Психостимулирующий эффект. Проявляется при наличии дефектов интеллекта, связанных с органическим поражением головного мозга. Эффект проявляется через 2-3 месяца приема.
  
• 
  2. ↑ внимание, память, обучаемость.
  
• 
  3. ↑ устойчивость ткани мозга к гипоксии.
  
• 
  4.↓ АД (аминалон)
  
• 
  Противосудорожная активность (пирацетам, аминалон).
  
• 
  6.Транквилизирующее действие (фенибут, пирацетам (является препаратом выбора при экзаменационном стрессе)).
  

Побочные эффекты

• 
  Раздражительность
  
• 
  Нарушение сна, поэтому последний прием - за 5-6 ч. до сна.
  
• 
  Терапия ноотропами целесообразна при стойком и значительном нарушении психической деятельности и интеллекта.
  

23. 
    Антидепрессанты. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Побочные эффекты.
    

Антидепрессанты –препараты, которые улучшают патологически измененное настроение, возвращают интерес к жизни, активность и оптимизм у больных депрессией.
Классификация

• 
  I. Ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов.
  

1.↓ нейрональный захват НА и серотонина (имизин, амитриптилин)

2. ↓ нейрональный захват НА (мапротилин)

3. ↓ нейрональный захват серотонина (флуоксетин)

• 
  II. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)
  

1.Неизбирательного действия (МАО-А и МАО-В) - ниаламид, трансамин

2.Избирательного действия (МАО-А) моклобемид

• 
  III. Атипичные антидепрессанты
  

(миансерин, тразодон).

Неизбирательные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов (трициклические антидепрессанты)

Механизм действия.

↓ обратный захват норадреналина и серотонина пресинаптическими окончаниями, в результате ↑ концентрация моноаминов в синаптической щели и ↑ их эффекты.

• 
  Обладают высокой антидепрессивной активностью.
  

Побочные эффекты

• 
  1.Повышение аппетита
  
• 
  2.Выраженное седативное действие
  
• 
  3.Атропиноподобные эффекты (см.выше)
  
• 
  4.Ортостатическая гипотензия и тахикардия.
  
• 
  5.При передозировке - сердечные аритмии, судороги.
  

Противопоказания

• 
  заболевания сердца,
  
• 
  глаукома,
  
• 
  аденома простаты.
  

• 
  Препараты, угнетающие нейрональный захват НА, по фармакологическим свойствам сходны с трициклическими антидепрессантами.
  
• 
  К новому поколению антидепрессантов относятся избирательные ингибиторы нейронального захвата серотонина. Из побочных эффектов вызывают лишь желудочно-кишечные расстройства. Являются препаратами выбора при депрессиях.
  

---

Неизбирательные ингибиторы МАО

Механизм действия.

• 
  Вызывают разрушение или связывание МАО в терминалях адренергических волокон - накопление норадреналина и серотонина и усиление адренергических влияний.
  
• 
  Обладают психостимулирующим действием (бессонница, эйфория, возбуждение), потенцируют гипотензивное действие ганглиоблокаторов, клофелина.
  
• 
  Опасны на фоне этилового спирта.
  

Побочные эффекты

• 
  1.Гипотензия (развивается постепенно),
  
• 
  ! на фоне резерпина возможен гипертонический криз.
  
• 
  2.Высокая гепатотоксичность
  
• 
  3.Тремор, судороги (т.к. возбуждают ЦНС)
  
• 
  ! 4.Нельзя сочетать ингибиторы нейронального захвата и ингибиторы МАО вследствие опасности развития симпатоадреналового криза (судороги, лихорадка, кома).
  

• 
  Нельзя сочетать ингибиторы МАО, симпатомиметики и продукты, содержащие тирамин (сыр, пиво, чай, кофе, бананы, копчености) ввиду опасности развития "симпатикоадреналового криза" (гипертензия, тахикардия, лихорадка).
  

Избирательные блокаторы МАО А угнетают фермент необратимо.

• 
  Побочные эффекты - бессонница и тошнота. Являются препаратами II ряда для лечения депрессии.
  

Атипичные антидепрессанты.

Механизм действия.

• 
  Блокируют пресинаптические 2-адренорецепторы в ЦНС  ↑ уровень НА в синаптической щели.
  
• 
  Обладают седативным эффектом.
  
• 
  Опасны развитием агранулоцитоза и анемии, особенно у пожилых пациентов.
  

24. 
    Отхаркивающие и противокашлевые средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.
    

Фармакология средств, влияющих на органы дыхания

• 
  1. Противокашлевые средства
  
• 
  2. Стимуляторы дыхания
  
• 
  3. Отхаркивающие средства
  
• 
  4. Средства применяемые при бронхиальной астме
  

Противокашлевые средства

• 
  Кашель – рефлекторный акт, возникающий в ответ на раздражение ВДП, бронхов.
  
• 
  Афферентная часть рефлекторной дуги – рецепторы гортани и бронхов.
  
• 
  Центр рефлекса – продолговатый мозг.
  
• 
  Эфферентная часть – дыхательные мышцы.
  
• 
  Противокашлевые ЛС делятся на:
  
• 
  1. Средства центрального действия.
  
• 
  2. Средства периферического действия.
  

• 
  Противокашлевые ЛС центрального действия:
  

• 
  1) Группа морфина (дионин, кодеин).
  
• 
  Оказывают слабое анальгетическое действие. Угнетают дыхательный центр, вызывают эйфорию, зависимость, привыкание, обстипацию.
  
• 
  2) ЛС ненаркотического действия: тусупрекс, глауцин (глаувент).
  
• 
  Не угнетают ДЦ, не вызывают зависимость, привыкание, обстипацию.
  

---

• 
  Противокашлевые средства периферического действия
  

Преноксдиазин (Либексин).

Механизм действия: оказывает местноанестезирующее действие, уменьшает чувствительность рецепторов слизистой ДП.

Не влияет на ЦНС.
Отхаркивающие средства.

• 
  Секретомоторные средства :
  
• 
  Рефлекторного действия: ( секреции желез бронхов):
  
• 
  Лекарственные формы из корня алтея, корня солодки, листа подорожника, травы чабреца, сосновых почек.
  
• 
  Синтетические препараты:
  
• 
  натрия-бензоат, терпингдрат, ликорин.
  
• 
  Резорбтивного действия: всасываются в кровь  выделяются через бронхи отхаркивающий эффект (+муколитический)
  
• 
  калий йодид, натрия гидрокарбонат: внутрь, ингаляционно.
  

Эффект секретомоторных средств связан с

• 
  стимуляцией образования бронхиального секрета,
  
• 
  повышением активности ресничек мерцательного эпителия дыхательных путей,
  
• 
  стимуляцией перистальтических движений бронхиол.
  

Секретолитические средства (муколитики) –  вязкоэластические свойства мокроты.

ферментные препараты:

• 
  трипсин, химотрипсин - разрушают пептидные связи в молекуле белков (внутрь, ингаляц.)
  
• 
  рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза - расщепляет нуклеиновые кислоты (внутрь, ингаляционно).
  

синтетические препараты:

• 
  ацетилцистеин (мукосольвин) - разрушает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов (ингаляционно, в/м, внутрь)
  
• 
  бромгексин, амброксол – уменьшают адгезивные свойства мокроты, т.е. ее прилипание к стенкам бронхов + стимулируют синтез сурфактанта; (внутрь, ингаляционно);
  

Сурфактанты.

• 
  Куросурф, экзосурф
  
• 
  Это ЛС, являющиеся поверхностно-активными веществами, являются средствами заместительной терапии при дефиците эндогенного сурфактанта.
  
• 
  Показаны: для лечения РДС у недоношенных детей.
  
• 
  Применяются только в клинике при наличии ИВЛ.
  

25. 
    Бронхолитические средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.
    

Бронхолитики

• 
  Бета2-адреномиметики, в основном, применяются при бронхиальной астме.
  
• 
  М-холиноблокаторы показаны при ХОБЛ.
  
• 
  Существуют комбинированные препараты, показанные как при БА, так и при ХОБЛ.
  
• 
  Возможно применение адреномиметиков при ХОБЛ и холиноблокаторов при БА в случае неэффективности монотерапии.
  
• 
  Метилксантины – эффективные бронходилататоры, не применяются ингаляционно.
  

---

Бета2-адреномиметики

• 
  Препараты для купирования бронхоспазма (ПД – 4-6ч, латентный период – 2-5мин, максимум эффекта – ч-з 40-60мин).
  
• 
  Сальбутамол, Фенотерол, Тербуталин.
  
• 
  Препараты для профилактики бронхоспазма
  
• 
  (ПД – 12ч, максимум эффекта – ч-з 2-3ч)
  
• 
  Кленбутерол, Сальметерол (серевент)
  
• 
  Препараты универсального применения
  
• 
  (ПД – 12ч, но латентный период – 1-2мин)
  
• 
  Формотерол (Форадил)
  

• 
  Показания: бронхиальная астма, ХОБЛ (в комбинации с М-холиноблокаторами при неэффективности монотерапии), партусистен (препарат фенотерола) применяется с целью токолитического эффекта (расслабление матки).
  
• 
  Побочные эффекты при резорбции в кровь: снижение АД, тахикардия, тремор, отек слизистой бронхов, потливость, тошнота, рвота.
  

Неселективные бета-адреномиметики

• 
  Орципреналина сульфат (астмопент).
  
• 
  Оказывает положительные дромотропный и хронотропный эффекты.
  
• 
  В связи (+) дромотропным эффектом может использоваться при АВ-блокаде и брадиаритмиях.
  
• 
  Выраженное влияние сердце ограничивает применение данного препарата у больных с БА, особенно на фоне ССЗ.
  
• 
  В качестве скорой помощи для купирования бронхоспазма может применяться адреналин (вводят подкожно)
  

• 
  М-холиноблокаторы
  
• 
  По бронхолитической активности уступают адреномиметикам, в связи с тем что М-ХР расположены, в основном, в проксимальных бронхах, а бета-АР – в дистальных.
  
• 
  Показаны при ХОБЛ, так как обладают не только бронходилатирующим эффектом, но и угнетают активность бронхиальных желез.
  
• 
  При БА снижение бронхиальной секреции, напротив, нежелательно.
  

• 
  Ипратропия бромид (Атровент)
  
• 
  Применяется ингаляционно.
  
• 
  Практически не всасывается в системный кровоток.
  
• 
  Начало эффекта – через 30 мин, максимум эффекта – ч-з 1,5-2ч, ПД – 5-6ч.
  
• 
  П/Э: Сухость во рту, сухой кашель.
  
• 
  Тиотропий
  
• 
  Максимум эффекта – ч-з 1,5-2ч, ПД – 12ч.
  
• 
  Не блокирует пресинаптич. М2-ХР, не угнетает отрицательную обратную связь.
  

Метилксантины

• 
  Теофиллин, Аминофиллин (эуфиллин).
  
• 
  МД: Блокируют аденозиновые А1-рецепторы гладкомышечных клеток. Ингибируют фосфодиэстеразу цАМФ – в клетках накапливается цАМФ, снижается Са, в результате нарушается взаимодействие актина и миозина – расслабление мышц бронхов.
  
• 
  Аналогично данные препараты влияют на кровеносные сосуды.
  
• 
  Препятствуют дегрануляции тучных клеток.
  

---

Фармакологические эффекты

• 
  1. Спазмолитическое действие на бронхи, кровеносные сосуды.
  
• 
  2. Повышение мукоцилиарного клиренса.
  
• 
  3. Уменьшение легочного сосудистого сопротивления.
  
• 
  4. Стимуляция ДЦ
  
• 
  5. Улучшение сокращения дыхательных мышц.
  
• 
  6. ↑ кровоснабжения почек - ↑ диуреза
  
• 
  7. Антиагрегантное действие.
  
• 
  8. (+) инотропный и хронотропный эффект
  

Фармакокинетика теофиллина:

• 
  Хорошо всасывается из ЖКТ
  
• 
  Биодоступность – 90%.
  
• 
  Макс.концентрация в крови – через 2ч.
  
• 
  Метаболизируется в печени.
  
• 
  Скорость метаболизма различная у разных пациентов.
  
• 
  ! Дозу подбирают индивидуально.
  
• 
  Средняя ПД – 6ч. (пролонгированные формы – до 12ч)
  

Побочные эффекты:

• 
  1. Беспокойство, тревожность, бессонница.
  
• 
  2. Тремор.
  
• 
  3. Головная боль.
  
• 
  4. Диспепсия.
  
• 
  5. Тахикардии, аритмии !
  

26. 1   2   3   4   5   6   7   8   9   10   ...   20

---